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尼拉帕尼
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
(S)-2-(4-(哌啶-3-基)苯基)-2H-吲唑-7-羧酰胺 |
|---|---|
| 英文名 |
2-[4-[(3S)-piperidin-3-yl]phenyl]indazole-7-carboxamide |
| 中文别名 |
尼若帕布 | 2-[4-((3S)-3-哌啶基)苯基]-2H-吲唑-7-甲酰胺 | 尼拉帕尼 |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
Niraparib (MK-4827) 是高效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
PARP-2:2.1 nM (IC50)
PARP-1:3.8 nM (IC50)
V-PARP:330 nM (IC50)
TANK-1:570 nM (IC50)
PARP-3:1300 nM (IC50)
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| 体外研究 |
在全细胞试验中，Niraparib（MK-4827）抑制PARP活性，EC50 = 4nM，EC90 = 45nM。 MK-4827用突变体BRCA-1和BRCA-2抑制癌细胞的增殖，CC50在10-100nM范围内。 MK-4827显示出优异的PARP1和2抑制，IC50分别为3.8和2.1nM，并且在全细胞试验中[1]。为了验证Niraparib（MK-4827）抑制这些细胞系中的PARP，用1μMMK-4827处理A549和H1299细胞不同时间并使用化学发光测定法测量PARP酶活性。结果显示，Niraparib（MK-4827）在处理后15分钟内抑制PARP，在1小时时A549细胞抑制约85％，H1299细胞在1小时抑制约55％[2]。 |
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| 体内研究 |
Niraparib（MK-4827）具有良好的耐受性，并且在BRCA-1缺陷型癌症的异种移植模型中显示出作为单一药剂的功效。 Niraparib（MK-4827）在体内具有良好的耐受性，并且在BRCA-1缺陷型癌症的异种移植模型中显示出作为单一药剂的功效。 Niraparib（MK-4827）的特点是大鼠的药代动力学可接受，血浆清除率为28（mL / min）/ kg，分布容积非常高（Vdss = 6.9 L / kg），终末半衰期长（t1 / 2 = 3.4 h），和优异的生物利用度，F = 65％[1]。在两种情况下，Niraparib（MK-4827）均可增强p53突变Calu-6肿瘤的放射反应，每天两次给药的单剂量50 mg / kg比25 mg / kg更有效[3]。 |
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| 溶解度 |
体外：
DMSO：≥32mg / mL（99.88 mM） * “≥”表示可溶，但饱和度未知。
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| 储备液 |
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| 细胞实验 |
使用HT Universal Chemiluminescent PARP Assay Kit在A549和H1299细胞中分析PARP的抑制。简言之，将细胞用DMSO或1μM镍吡啶（MK-4827）处理15,30,60或120分钟，胰蛋白酶消化，并转移至预冷管中。用冰冷的PBS洗涤细胞两次，并重悬于冷的PARP提取缓冲液中。将细胞悬浮液在冰上孵育30分钟，周期性涡旋以破坏细胞膜。离心悬浮液，将上清液转移到冰上预冷的管中。将96孔板的组蛋白包被孔用1X PARP缓冲液再水化，并在室温下孵育30分钟。除去PARP缓冲液，并将通过Bio-Rad蛋白质测定法测定的20μg蛋白质加入每个孔中，然后加入稀释的PARP-HSA酶和1X PARP缓冲液。然后将条带孔在室温下孵育60分钟，用含有0.1％Triton X-100的PBS洗涤两次，然后用PBS洗涤。将稀释的Strep-HRP加入到条带孔中并在室温下孵育60分钟。如前所述再次洗涤孔。将等体积的PeroxyGlow A和B组合并添加到孔中，并使用读板器立即获得化学发光读数[2]。 |
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| 动物实验 |
小鼠[3]将雌性裸鼠（Ncr Nu / Nu）随机分配到治疗组，每组由5至8只小鼠组成，当肿瘤直径增大至6.0mm时，此时开始用Niraparib（MK-4827）治疗。 Niraparib（MK-4827）以25mg / kg的剂量每日两次或50mg / kg每天一次给药21天，或者在肿瘤直径达到8mm的第9天停药。当肿瘤直径达到8.0mm（7.7-8.2mm）时，给予分次局部肿瘤照射（XRT）。使用由两个平行相对的137Cs源组成的小动物辐照器，每天一次连续14天或每天两次将辐射（每个部分2Gy）递送至小鼠的肿瘤腿部连续14天或连续7天，剂量率为5戈瑞/分钟。在照射期间，将未麻醉的小鼠机械固定在夹具中，使得肿瘤在3.0cm直径的辐射场内居中，并且动物的身体避免辐射暴露。在给予Niraparib和放射的那天，在当天的第一次辐射剂量之前1小时施用药物。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
NC(C1=CC=CC2=CN(C3=CC=C([C@H]4CNCCC4)C=C3)N=C21)=O |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
他拉唑帕利 | 3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-d]嘧啶-4-酮 | 维利帕尼 | 瑞卡帕布 | (3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐 | PJ34盐酸盐 | Pamiparib | Rucaparib Camsylate | E7449 | 4-[4-氟-3-[(4-甲氧基哌啶-1-基)羰基]苄基]酞嗪-1(2H)-酮 | G007-LK | 4-碘-3-硝基-苯甲酰胺 | 2-[1-(4,4-二氟环己基)-4-哌啶基]-6-氟-2,3-二氢-3-氧代-1H-异吲哚-4-甲酰胺 | 2-[2-氟-4-[(2S)-2-吡咯烷基]苯基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺 | AG 14361 |
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 463.6±45.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C19H20N4O |
| 分子量 | 320.388 |
| 闪点 | 234.2±28.7 °C |
| 精确质量 | 320.163696 |
| PSA | 73.93000 |
| LogP | 2.85 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.1 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.705 |
| 海关编码 | 2933990090 |
|---|
|
~%
尼拉帕尼
1038915-60-4
|
|
文献：WO2009/87381 A1, ; Page/Page column 37-38 ; |
![3-{4-[7-(aminocarbonyl)-2H-indazol-2-yl]phenyl}piperidinium chloride结构式](https://www.chemsrc.com/caspic/252/1038915-56-8.png)
| 海关编码 | 2933990090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期 |
| Summary | 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
|
pound notMK4827 pound not MK 4827 |
|
2H-Indazole-7-carboxamide, 2-[4-[(3S)-3-piperidinyl]phenyl]- |
|
2-{4-[(3S)-piperidin-3-yl]phenyl}-2H-indazole-7-carboxamide |
|
Niraparib |
|
MK4827 |
|
2-{4-[(3S)-3-Piperidinyl]phenyl}-2H-indazole-7-carboxamide |
|
UNII:HMC2H89N35 |
|
MK-4827 |
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海量货源
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精品服务
我们以卓越的服务 已经有超过100家合作伙伴
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使命
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核心价值观
成就客户、价值为纲、开放诚信 以奋斗者为本