尼日利亚菌素钠

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(1S,4R)-顺式-4-乙酰氧基-2-环戊烯-1-醇
N-[[[4-(乙酰氨基)苯基]氨基]硫代甲酰]-4-叔丁基苯甲酰胺
4-(氨基甲基)苯基硼酸盐酸盐
四乙基氟化铵三水合物
纳斯特试剂
花翠素3,5二糖苷

商品详情

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中文名	尼日利亚菌素钠
英文名	Nigericin sodium salt
英文别名	更多

描述

Nigericin sodium salt 是从吸水链霉菌中得到的一种抗生素，作为 H+，K+ 和 Pb2+ 离子载体起作用。

相关类别

信号通路 >>

跨膜转运 >>

钾通道

研究领域 >>

癌症

体外研究

Nigericin（0.1μM）以剂量依赖性方式降低H460肺癌细胞的增殖和克隆形成。 Nigericin抑制H460肺癌细胞的迁移和侵袭[1]。尼日利亚（0.1-10 nM）显然对细胞体积具有双重作用，即在较低的Nigericin浓度下具有收缩效应，在较高浓度下具有溶胀效应。尼日利亚（0.1-1 nM）显着降低细胞溶质pH（pHi），并在5和10 nM时略微增加pHi [2]。与S26细胞相比，尼日利亚对S18细胞的毒性更高，IC50分别为2.03±0.55μM和4.77±2.35μM。 Nigericin可以在体外选择性地杀死NPC中的癌症干细胞。尼日利亚显着降低了S18和HONE-1细胞的迁移能力[3]。 Nigericin对HT29和SW116细胞系具有gteat毒性，IC50为12.92±0.25μmol和15.86±0.18μmol。在标准软琼脂试验中，Nigericin还显示在锚定非依赖性条件下形成菌落的能力降低[4]。

体内研究

Ngericin（4mg / kg，ip）显着降低肿瘤生长并与化学治疗剂DDP协同作用，如肿瘤体积所示。 Nigericin在体内显着降低Bmi-1。在Nigericin处理下，Bmi-1的过表达部分恢复了NPC细胞的CSC含量和转移能力。 Bmi-1的下调可能参与了Ngericin对NPC中CSCs的抑制作用[3]。

溶解度

体外：

乙醇：≥50mg / mL（66.94 mM）

DMSO：5 mg / mL（6.69 mM;需要超声波和加温）

* “≥”表示可溶，但饱和度未知。

体内：1。逐个添加每种溶剂：10％EtOH 40％PEG300 5％吐温-80 45％盐水溶解度：≥2.5mg/ mL（3.35mM）;悬浮溶液2.逐个加入各溶剂：10％EtOH 90％（20％SBE-β-CD在盐水中）溶解度：≥2.5mg/ mL（3.35mM）;澄清溶液3.逐个加入每种溶剂：10％EtOH 90％玉米油溶解度：≥2.5mg/ mL（3.35mM）;明确解决方案

储备液

1 mM	1.3388 mL	6.6940 mL	13.3880 mL
5 mM	0.2678 mL	1.3388 mL	2.6776 mL
10 mM	0.1339 mL	0.6694 mL	1.3388 mL

细胞实验

对于RCC，将细胞（约2000细胞/孔）接种于96孔细胞培养微孔板中，并在补充有5％FBS，2mM L-谷氨酰胺，100U / mL的完全培养基（CM）-RPMI 1640中通过尼日利亚培养物孵育。青霉素和100 mg / mL链霉素使它们粘附。然后将细胞暴露于适当浓度的药物或载体72小时。对于PPSS，将细胞（约500细胞/孔）接种于96孔细胞培养微孔板中，在CM中用Nigericinh孵育，使其粘附，然后在无血清培养基中维持7-8天，然后用适当的处理。在SFM中药物或载体的浓度为72小时。通过MTT测定评估在RCC和PPSS下生长的细胞的细胞活力。使用ELISA（酶联免疫吸附测定）读数器在570nm处读取溶解的甲amount的吸光度。在所有情况下，在对照中使用最高浓度的DMSO，并且该浓度保持低于0.001％（v / v）。在短期测定中，该DMSO浓度未显示对细胞系的任何显着的抗增殖作用。

动物实验

小鼠[3]将S18细胞注射到裸鼠的肩胛骨附近。注射后9天，将小鼠随机分成4组，每组6只动物（对照组，DDP，Nigericin和DDP与Nigericin组合）。腹膜内注射DDP（2.5mg / kg）连续5天，并且每两天腹膜内注射尼日利亚（4mg / kg）。每隔一天用游标卡尺测量肿瘤长度和宽度。使用公式V = 0.5×（长度×宽度2）计算肿瘤体积。每两天记录小鼠的体重。当肿瘤体积达到2000mm 3时，小鼠被人道地安乐死。

存储

粉末	-20℃下	3年
	4℃下	2年
在溶剂中	-80℃下	6个月
	-20℃下	1个月

运输

室温;可能会有所不同

SMILES

C[C@H]1[C@](O[C@@H]2C[C@](CC[C@@H]3C)([H])O[C@@]3([H])[C@@H](C)C([O-])=O)([C@@H]([C@H](OC)C2)C)O[C@](C)([C@]4([H])O[C@](C)([C@]5([H])O[C@]([C@@]([C@H](C[C@H]6C)C)([H])O[C@@]6(O)CO)([H])C[C@@H]5C)CC4)C1.[Na+]

参考文献

[1]. Yakisich JS, et al. Nigericin decreases the viability of multidrug-resistant cancer cells and lung tumorspheres and potentiates the effects of cardiac glycosides. Tumour Biol. 2017 Mar;39(3):1010428317694310

[2]. Bissinger R, et al. Triggering of Suicidal Erythrocyte Death by the Antibiotic Ionophore Nigericin. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2016 May;118(5):381-9

[3]. Deng CC, et al. Nigericin selectively targets cancer stem cells in nasopharyngeal carcinoma. Int J Biochem Cell Biol. 2013 Sep;45(9):1997-2006

[4]. Zhou HM, et al. Suppression of colorectal cancer metastasis by nigericin through inhibition of epithelial-mesenchymal transition. World J Gastroenterol. 2012 Jun 7;18(21):2640-8

相关活性
小分子

密度	1.19g/cm3
沸点	779.9?C at 760mmHg
分子式	C₄₀H₆₇NaO₁₁
分子量	746.943
闪点	226.9?C
精确质量	746.458130
PSA	145.20000
LogP	4.37090
蒸汽压	4.26E-28mmHg at 25°C
储存条件	2-8°C
水溶解性	Soluble in chloroform, methanol or ethanol

尼日利亚菌素钠毒性英文版

符号	GHS06
信号词	Danger
危害声明	H301-H315-H319-H335
警示性声明	P261-P301 + P310-P305 + P351 + P338
个人防护装备	Eyeshields;Faceshields;Gloves;type P2 (EN 143) respirator cartridges
危害码 (欧洲)	T: Toxic;
风险声明 (欧洲)	R25;R36/37/38
安全声明 (欧洲)	S26-S36/37/39-S45
危险品运输编码	UN 3462
WGK德国	3
RTECS号	QT6840000
包装等级	III
危险类别	6.1(b)
海关编码	29419090

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nigericin.Na

nigericin monosodium salt

Leelamine hydrochloride

Polyetherin A,Azalomycin M,Helixin C,Antibiotic K178,Antibiotic X-464

Sodium (2R)-2-[(2R,3S,6R)-6-{[(2S,4R,5R,7R,9R,10R)-2-{(2S,2'R,3'S,5R,5'R)-5'-[(2S,3S,5R,6R)-6-hydroxy-6-(hydroxymethyl)-3,5-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]-2,3′-dimethyloctahydro-2,2′-bifuran-5-yl}-9-methoxy-2,4,10-trimethyl-1,6-dioxaspiro[4.5]dec-7-yl]methyl}-3-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]propanoate

nigericin sodium

Nigericinsodiumsalt

sodium nigericin

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Sodium (2R)-2-[(3S,6R)-6-[[(2S,4R,5R,7R,9R,10R)-2-[(5S)-5-[(2R,3S,5R)-5-[(2S,3S,5R,6R)-6-hydroxy-6-(hydroxymethyl)-3,5-dimethyloxan-2-yl]-3-methyloxolan-2-yl]-5-methyloxolan-2-yl]-9-methoxy-2,4,10-trimethyl-1,6-dioxaspiro[4.5]decan-7-yl]methyl]-3-methyloxan-2-yl]propanoate

Nigericin sodium salt

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Nigericin (sodium salt)

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