帕利普韦

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中文名	帕利普韦
英文名	paritaprevir
英文别名	更多

描述

Paritaprevir是一种有效的非结构蛋白3/4A (NS3/4A) 蛋白酶抑制剂, 对HCV 1a和1b的EC50值分别为1 和0.21 nM。

相关类别

信号通路 >>

抗感染 >>

HCV

研究领域 >>

炎症/免疫

靶点

EC50: 1 nM(HCV 1a), 0.21 nM(HCV 1b)[1]

体外研究

Paritaprevir表现出针对HCV GT1-4和GT6的体外抗病毒活性（EC50范围，0.09至19 nM），对GT4a的EC50为0.09 nM [2]。

体内研究

paritaprevir，ritonavir，ombitasvir（一种NS5A蛋白抑制剂）和dasabuvir（NS5B非核苷聚合酶抑制剂）联合使用或不联合RBV已被批准用于治疗HCV基因型1感染1 [1]。

溶解度

体外：

DMSO：≥125mg / mL（163.21 mM）

H ₂ O：<0.1 mg / mL（不溶）

* “≥”表示可溶，但饱和度未知。

体内：1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 40％PEG300 5％吐温-80％45％盐水溶解度：≥2.08mg/ mL（2.72mM）;澄清溶液2.逐个加入每种溶剂：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥2.08mg/ mL（2.72mM）;明确解决方案

储备液

1 mM	1.3057 mL	6.5284 mL	13.0569 mL
5 mM	0.2611 mL	1.3057 mL	2.6114 mL
10 mM	0.1306 mL	0.6528 mL	1.3057 mL

存储

4°C，避光

运输

室温;可能会有所不同

SMILES

O=C([C@]1(NC([C@@]2([H])N3C[C@H](OC4=C(C=CC=C5)C5=C6C(C=CC=C6)=N4)C2)=O)[C@H](/C=CCCCCC[C@H](NC(C7=NC=C(C)N=C7)=O)C3=O)C1)NS(=O)(C8CC8)=O

参考文献

[1]. Smith MA,et al. Profile of?paritaprevir/ritonavir/ombitasvir plus dasabuvir in the treatment of chronic hepatitis C virus genotype 1 infection. Drug Des Devel Ther.?2015 Nov 13;9:6083-94.?

[2]. Schnell G, et al. Hepatitis C Virus Genotype 4 Resistance and Subtype Demographic Characterization of Patients Treated with Ombitasvir plus Paritaprevir/ritonavir. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Aug 17. pii: AAC.01229-15.

相关活性
小分子

分子式	C₄₀H₄₃N₇O₇S
分子量	765.87700
精确质量	765.29400
PSA	208.50000
LogP	6.34660

(2R,6S,12Z,13aS,14aR,16aS)-N-(Cyclopropylsulfonyl)-6-(5-methylpyrazin-2-carboxamido)-5,16-dioxo-2-(phenanthridin-6-yloxy)-1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16atetradecahydrocyclopropa(E)pyrrolo(1,2-a)(1,4)diazacyclopentadecine-14a(5H)-carboxamide

Veruprevir anhydrous

ABT450

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