中文名 |
异去氢钩藤碱 |
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英文名 |
methyl (E)-2-[(3S,6'R,7'S,8'aS)-6'-ethenyl-2-oxospiro[1H-indole-3,1'-3,5,6,7,8,8a-hexahydro-2H-indolizine]-7′-yl]-3-methoxyprop-2-enoate |
中文别名 |
异柯诺辛因碱 |
英文别名 |
更多 |
描述 |
Isocorynoxeine,一种与钩藤碱有关的生物碱,对 5-HT2A 受体介导的电流反应呈剂量依赖性抑制,IC50 为 72.4 μM. |
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相关类别 |
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靶点 |
5-HT2A Receptor:72.4 μM (IC50)
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体外研究 |
Isocorynoxeine抑制5-HT2A受体介导的5-HT电流。 Isocorynoxeine更喜欢与5-HT2A受体相互作用而不是与脑中的5-HT2C受体相互作用。对于5-HT2C受体介导的反应,异嗜性氧化物对5-HT2A受体的抑制活性较低(IC50值>100μM)卵母细胞中介导的反应。 Isocorynoxeine剂量依赖性和竞争性抑制表达5-HT2A受体的非洲爪蟾卵母细胞中的5-HT诱发电流,但对表达5-HT2C受体的卵母细胞的抑制作用较小[1]。 |
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体内研究 |
钩藤碱,Corynoxeine和Isocorynoxeine,异钩藤碱相关生物碱的作用在钩藤属物种中进行了测试,在5-MeO-DMT诱导的针刺小鼠的头部抽搐行为中进行了测试。钩藤碱[H = 1.369,P = 0.504]和Corynoxeine [H = 0.242,P = 0.886]均未影响其行为,而Isocorynoxeine在30 mg / kg(ip)时显着减弱[H = 7.582,P <0.01] [1] ]。 |
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溶解度 |
体外:
在DMSO中10mM
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储备液 |
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动物实验 |
小鼠[1]在实验开始前3小时,用利血平(5mg / kg,ip)预处理雄性ICR小鼠。在5-MeO-DMT之前30分钟腹膜内注射钩藤碱(RHY),Corynoxeine(COX),Isocorynoxeine(ICOX,10和30mg / kg)或载体[1]。 |
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存储 |
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运输 |
室温;可能会有所不同 |
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SMILES |
O=C(NC1=C2C=CC=C1)[C@@]32[C@@](C[C@H](/C(C(OC)=O)=COC)[C@@H](C=C)C4)([H])N4CC3 |
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参考文献 |
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相关活性 小分子 |
肉叶云香碱 | 2-胺基-5-(4-硝基苯磺酰)-噻唑 | 5-羟基色胺盐酸盐 | 3-甲氧基-4-羟基肉桂酸钠 | 盐酸硫利达嗪 | 依匹哌唑 | 利培酮 | TG6-10-1 | 卡利拉嗪 | 喹硫平 | 舍吲哚 | 1-(o-烯丙基苯氧基)-3-(异丙基氨基)-2-丙醇 盐酸盐 | 盐酸他利克索 | 凯他色林 | 盐酸帕洛诺司琼 |
密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 562.7±50.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C22H26N2O4 |
分子量 | 382.453 |
闪点 | 294.1±30.1 °C |
精确质量 | 382.189270 |
PSA | 71.36000 |
LogP | 3.07 |
蒸汽压 | 0.0±1.5 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.606 |
Methyl (16E,20α)-16-(methoxymethylene)-2-oxocorynox-18-en-17-oate |
Y0112 |
17-methoxy-2-oxo-corynoxa-16,18-diene-16-carboxylic acid methyl ester |
Spiro[3H-indole-3,1'(5'H)-indolizine]-7′-acetic acid, 6′-ethenyl-1,2,2′,3′,6′,7′,8′,8′a-octahydro-α-(methoxymethylene)-2-oxo-, methyl ester, (αE,3S,6′R,7′S,8′aS)- |
Isocorynoxeine |
cisocorynoxeine |