异土木香内酯

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商品详情

客户评价

中文名	异土木香内酯
英文名	isoalantolactone
中文别名	异阿兰内酯 \| 异木香内脂
英文别名	更多

描述

Isoalantolactone 是一种烷化剂，用作细胞凋亡 (apoptosis) 诱导剂。

相关类别

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天然产物 >>

萜类化合物和糖苷

研究领域 >>

癌症

靶点

Apoptosis[1]

体外研究

异戊内酯对K562人白血病细胞系具有良好的细胞毒活性（IC50 =1.2μM）[1]。使用PANC-1，BxPC3和HPAC细胞系评估异戊内酯对胰腺癌的细胞毒性作用。用异戊内酯处理24小时以剂量依赖性方式抑制PANC-1细胞生长。在80μM时抑制率高于90％，达到50％生长抑制（IC50）的浓度为40μM。在异戊内酯处理的BxPC3和HPAC细胞中观察到类似的细胞活力丧失趋势，IC50值分别为43和48μM。用3mM N-乙酰半胱氨酸（NAC）（一种特异性的ROS清除剂）预处理可恢复细胞活力，表明异戊内酯通过ROS产生对细胞活力产生细胞毒性作用[2]。

体内研究

通过测量与对照组相比体重，血液生化和肝脏和肾脏组织病理学的变化来评估异戊内酯在CD1小鼠中的急性和慢性毒性作用。小鼠对异戊内酯具有良好的耐受性，在两个实验期间（7和30天），在100mg / kg的剂量下没有发现死亡率或任何药物毒性迹象。在两个实验期间，对照和治疗小鼠的体重增加和食物消耗是相当的，并且组织病理学和血液生化参数中没有药物相关的变化。使用苏木精和伊红染色评估肝和肾的组织病理学变化，并与肝和肾功能生物标志物相关联。在对照组和治疗组的肝和肾结构中未观察到明显的形态变化。在第7天剂量时，治疗组血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）和天冬氨酸氨基转移酶（AST）水平略有增加，但与对照组相比，这种增加没有显着差异（P <0.05）。在第7天，治疗组总胆红素（TBIL）浓度显着增加（1.43±0.26对比0.76±0.12，P <0.05）。同样，肾功能生物标志物的变化没有显着差异（P <0.05）在剂量第7天，对照组和治疗组的血清中，肌酐（Cr）的浓度略有增加，而治疗组的血尿素氮浓度（BUN）略有下降。当小鼠以100mg / kg的剂量注射异戊内酯30天时，血清AST，ALT，TBIL和BUN水平略有下降[2]。

溶解度

体外：

在DMSO中10mM

储备液

1 mM	4.3044 mL	21.5220 mL	43.0441 mL
5 mM	0.8609 mL	4.3044 mL	8.6088 mL
10 mM	0.4304 mL	2.1522 mL	4.3044 mL

细胞实验

通过MTT测定评估细胞活力。简言之，在存在或不存在3mM NAC的情况下，用DMSO或异戊内酯（5,10,20,40,80和100μM）处理PANC-1，BxPC3和HPAC细胞24小时。处理后，加入MTT试剂（500μg/ mL），并将细胞在37℃下进一步温育4小时。随后加入150μLDMSO以溶解farmazan晶体，并在酶标仪中在570nm处测量吸光度。计算细胞存活率的百分比[2]。

动物实验

小鼠[2]对体重为27-30g的10-12周龄CD1小鼠进行急性和慢性毒性的体内研究。将小鼠在25±2℃的12小时光照/黑暗循环中维持在无特定病原体的动物设施中。将小鼠随机分成四组。 A组（n = 4）腹腔注射50μLDMSO7天; B组（n = 4）腹腔注射50μLDMSO中的异戊内酯（100mg / kg体重）给药7天; C组（n = 4）给予50μLDMSO30天，D组（n = 4）腹腔注射50μLDMSO中的异戊内酯（100mg / kg体重）给药30天。在实验的第一天和最后一天，测量每只小鼠的体重。在实验结束时（急性毒性剂量第7天和慢性毒性剂量第30天），使用戊巴比妥钠（50mg / kg ip）麻醉小鼠，通过心脏穿刺收集血液，使其凝结10分钟并且在室温下以1000×g离心10分钟。分离血清并储存在-20℃直至分析。切除肝脏和肾脏，并按照既定程序进行苏木精和伊红染色。

存储

粉末	-20℃下	3年
	4℃下	2年
在溶剂中	-80℃下	6个月
	-20℃下	1个月

运输

室温;可能会有所不同

SMILES

O=C(O[C@@](C[C@@]1(C)CCC2)([H])[C@]3([H])C[C@@]1([H])C2=C)C3=C

参考文献

[1]. Lawrence NJ, et al. Cytotoxic Michael-type amine adducts of alpha-methylene lactones alantolactone and isoalantolactone. Bioorg Med Chem Lett. 2001 Feb 12;11(3):429-31.

[2]. Khan M, et al. Isoalantolactone induces reactive oxygen species mediated apoptosis in pancreatic carcinoma PANC-1 cells. Int J Biol Sci. 2012;8(4):533-47.

密度	1.1±0.1 g/cm3
沸点	364.9±42.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₁₅H₂₀O₂
分子量	232.318
闪点	152.7±25.3 °C
精确质量	232.146332
PSA	26.30000
LogP	3.70
蒸汽压	0.0±0.8 mmHg at 25°C
折射率	1.527

危害码 (欧洲)	Xn
风险声明 (欧洲)	R40
安全声明 (欧洲)	22-36

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