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扁塑藤素
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商品详情
客户评价
| 描述 |
Pristimerin是高效可逆的单酰基甘油脂肪酶(MGL)抑制剂，IC50值为93 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 93 nM (MGL)[1]
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| 体外研究 |
Pristimerin抑制纯化的MGL的活性，IC50为93±8nM，未纯化的MGL（MGL转染的HeLa细胞的细胞裂解物）的IC50为398±68nM。 Pristimerin通过快速，可逆和非竞争性的机制抑制MGL。可以通过与调节性半胱氨酸（可能是Cys208）形成极性相互作用来加强pristimerin与MGL的结合[1]。 Pristimerin以剂量和时间依赖性方式抑制HFLS-RA和HUVEC细胞活力。 Pristimerin降低VEGF诱导的VEGFR2自身磷酸化，并减弱VEGF诱导的VEGFR2介导的信号通路的激活[2]。 |
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| 体内研究 |
Pristimerin抑制炎症和肿瘤血管生成。 Pristimerin显着降低发炎关节滑膜组织中的血管密度，并降低血清中促血管生成因子的表达，包括TNF-α，Ang-1和MMP-9 [2]。 |
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| 溶解度 |
体外：
在DMSO中10mM
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| 储备液 |
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| 细胞实验 |
将HFLS-RA（5×103细胞/ mL）或HUVEC（1×10 4细胞/孔）接种在96孔板中并在正常生长培养基中培养24小时。然后将细胞与不同的Pristimerin浓度（0,0.125,0.25,0.5μM）一起温育。在VEGF诱导的条件下测定Pristimerin对HUVEC活力的影响。通过MTT测定定量细胞活力。在培养期结束前4小时，向每个孔中加入30μLMTT溶液（5.0mg / mL）。没有Pristimerin或VEGF的细胞作为载体对照[2]。 |
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| 动物实验 |
大鼠：将Pristimerin溶解于DMSO（0.4％）中，并在实验组中每天腹膜内注射给雄性Sprague-Dawley大鼠（低剂量组，0.40mg / kg体重;高剂量组，0.80mg / kg体重）从免疫接种的第11天到第24天，体重）。模型组接受载体（DMSO，0.4％），正常对照组接受生理盐水（NS）。甲氨蝶呤（阳性对照）悬浮于NS中，并在自身免疫期以5天的间隔口服给药[2]。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
C[C@](C1=CC=C(C(C)=C2O)C3=CC2=O)(CC[C@]4(C)[C@@]5([H])C[C@@](C(OC)=O)(C)CC4)[C@]5(CC[C@]13C)C |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
嘌呤霉素盐酸盐 | G-418 硫酸盐 | 衣霉素 | 潮霉素B | 盐霉素 | 阿维巴坦钠 | 硫酸新霉素 | 法硼巴坦 | 甲氧西林钠 | 利福平 | 甲硝唑 | 羧苄青霉素钠 | 头孢他啶 | Eravacycline dihydrochloride | 头孢噻肟钠 |
| 密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 607.7±55.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 219.5°C |
| 分子式 | C30H40O4 |
| 分子量 | 464.636 |
| 闪点 | 195.1±25.0 °C |
| 精确质量 | 464.292664 |
| PSA | 63.60000 |
| LogP | 7.54 |
| 外观性状 | orange |
| 蒸汽压 | 0.0±3.9 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.582 |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 水溶解性 | DMSO: ≥5mg/mL |
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1.1 产品标识符 : Pristimerin 产品名称 1.2 鉴别的其他方法 无数据资料 1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途 仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。
模块2. 危险性概述 2.1 GHS分类 根据化学品全球统一分类与标签制度(GHS)的规定，不是危险物质或混合物。 2.3 其它危害物 – 无 模块3. 成分/组成信息 3.1 物 质 : C30H40O4 分子式 : 464.64 g/mol 分子量 无 模块4. 急救措施 4.1 必要的急救措施描述 吸入 如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 皮肤接触 用肥皂和大量的水冲洗。 眼睛接触 用水冲洗眼睛作为预防措施。 食入 切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应 4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示 无数据资料 模块5. 消防措施 5.1 灭火介质 灭火方法及灭火剂 用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。 5.2 源于此物质或混合物的特别的危害 碳氧化物 5.3 给消防员的建议 如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。 5.4 进一步信息 无数据资料 模块6. 泄露应急处理 6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 6.2 环境保护措施 无特别的环境预防要求。 6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。 6.4 参考其他部分 丢弃处理请参阅第13节。 模块7. 操作处置与储存 7.1 安全操作的注意事项 在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。 7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性 贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。 建议的贮存温度： -20 °C 对光线敏感 7.3 特定用途 无数据资料 模块8. 接触控制和个体防护 8.1 容许浓度 最高容许浓度 没有已知的国家规定的暴露极限。 8.2 暴露控制 适当的技术控制 常规的工业卫生操作。 个体防护设备 眼/面保护 请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。 皮肤保护 戴手套取 手套在使用前必须受检查。 请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品. 使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手 所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。 身体保护 根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所来选择人体保护措施。, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。 呼吸系统防护 不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN 143)防尘面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。 模块9. 理化特性 9.1 基本的理化特性的信息 a) 外观与性状 形状: 固体 b) 气味 无数据资料 c) 气味阈值 无数据资料 d) pH值 无数据资料 e) 熔点/凝固点 无数据资料 f) 起始沸点和沸程 无数据资料 g) 闪点 无数据资料 h) 蒸发速率 无数据资料 i) 易燃性(固体,气体) 无数据资料 j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料 k) 蒸汽压 无数据资料 l) 蒸汽密度 无数据资料 m) 相对密度 无数据资料 n) 水溶性 无数据资料 o) n-辛醇/水分配系数 无数据资料 p) 自燃温度 无数据资料 q) 分解温度 无数据资料 r) 粘度 无数据资料 模块10. 稳定性和反应活性 10.1 反应性 无数据资料 10.2 稳定性 无数据资料 10.3 危险反应的可能性 无数据资料 10.4 应避免的条件 无数据资料 10.5 不兼容的材料 无数据资料 10.6 危险的分解产物 其它分解产物 – 无数据资料 模块11. 毒理学资料 11.1 毒理学影响的信息 急性毒性 半数致死剂量 (LD50) 经口 – 老鼠 – 8,000 mg/kg 半数致死剂量 (LD50) 腹膜内的 – 老鼠 – 200 mg/kg 半数致死剂量 (LD50) 皮下的 – 老鼠 – 400 mg/kg 皮肤刺激或腐蚀 无数据资料 眼睛刺激或腐蚀 无数据资料 呼吸道或皮肤过敏 无数据资料 生殖细胞突变性 致癌性 IARC: 此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。 生殖毒性 特异性靶器官系统毒性（一次接触） 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（反复接触） 无数据资料 吸入危险 无数据资料 潜在的健康影响 吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。 摄入如服入是有害的。 皮肤如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。 眼睛可能引起眼睛刺激。 附加说明 化学物质毒性作用登记: 无数据资料 模块12. 生态学资料 12.1 生态毒性 无数据资料 12.2 持久存留性和降解性 无数据资料 12.3 潜在的生物蓄积性 无数据资料 12.4 土壤中的迁移性 无数据资料 12.5 PBT 和 vPvB的结果评价 无数据资料 12.6 其它不利的影响 无数据资料 模块13. 废弃处置 13.1 废物处理方法 产品 将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 受污染的容器和包装 作为未用过的产品弃置。 模块14. 运输信息 14.1 联合国危险货物编号 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.2 联合国（UN）规定的名称 欧洲陆运危规: 非危险货物 国际海运危规: 非危险货物 国际空运危规: 非危险货物 14.3 运输危险类别 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.4 包裹组 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.5 环境危险 欧洲陆运危规: 否国际海运危规 海运污染物: 否国际空运危规: 否 14.6 对使用者的特别提醒 无数据资料 模块 15 – 法规信息 N/A 模块16 – 其他信息 N/A
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扁塑藤素毒性英文版
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| 危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
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~89%
扁塑藤素
1258-84-0
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文献：US2012/52019 A1, ; Page/Page column 12 ; |
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~%
扁塑藤素
1258-84-0
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文献：Journal of the American Pharmaceutical Association (1912-1977), , vol. 28, p. 440,442 Journal of the American Pharmaceutical Association (1912-1977), , vol. 29, p. 12 Journal of the Chemical Society, , p. 4079,4087 |
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Pristimerin, a naturally occurring triterpenoid, protects against autoimmune arthritis by modulating the cellular and soluble immune mediators of inflammation and tissue damage. Clin. Immunol. 155(2) , 220-30, (2014)
Rheumatoid arthritis (RA) is a chronic autoimmune disorder affecting the synovial joints. The currently available drugs for RA are effective only in a proportion of patients and their prolonged use is…
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Targeting tumor proteasome with traditional Chinese medicine. Curr. Drug Discov. Technol. 7(1) , 46-53, (2010)
The proteasome is a multicatalytic protease complex whose activity is required for the growth of normal or tumor cells. It has been shown that human cancer cells are more sensitive to proteasome inhib…
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Biomimetic synthesis of xuxuarines Ealpha and Ebeta: structure revision of Rzedowskia bistriterpenoids. Bioorg. Med. Chem. 16(4) , 1884-9, (2008)
Reaction of pristimerin with 2,3-dichloro-5,6-dicyano-1,4-benzoquinone (DDQ) resulted in a biomimetic-type coupling leading to xuxuarines Ealpha and Ebeta and not the previously reported Rzedowskia bi…
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Methyl (2R,4aS,6aS,12bR,14aS,14bR)-10-hydroxy-2,4a,6a,9,12b,14a-hexamethyl-11-oxo-1,2,3,4,4a,5,6,6a,11,12b,13,14,14a,14b-tetradecahydro-2-picenecarboxylate |
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Methyl (2R,4aS,6aS,12bR,14aS,14bR)-10-hydroxy-2,4a,6a,9,12b,14a-hexamethyl-11-oxo-1,2,3,4,4a,5,6,6a,11,12b,13,14,14a,14b-tetradecahydropicene-2-carboxylate |
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Methyl (2R,4aS,12bR,14aS,14bR)-10-hydroxy-2,4a,6a,9,12b,14a-hexamethyl-11-oxo-1,2,3,4,4a,5,6,6a,11,12b,13,14,14a,14b-tetradecahydro-2-picenecarboxylate |
