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托舍多特

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商品详情

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?托舍多特名称


















中文名

托舍多特
英文名

cyclopentyl (2S)-2-[[(2R)-2-[(1S)-1-hydroxy-2-(hydroxyamino)-2-oxoethyl]-4-methylpentanoyl]amino]-2-phenylacetate
中文别名


ALPHA-[[(2R)-2-[(1S)-1-羟基-2-(羟基氨基)-2-氧代乙基]-4-甲基-1-氧代戊基]氨基]苯乙酸环戊酯




|



他达拉非



英文别名
更多





?托舍多特生物活性
























































描述
Tosedostat 是一个氨肽酶抑制剂。
相关类别



靶点

Aminopeptidase[1]
体外研究

用Tosedostat（CHR-2797）处理HL-60细胞导致Stanniocalcin 2（STC2）蛋白分泌到生长培养基中的增加。 SLC7A11表达的增加可在60nM Tosedostat和早在治疗后2小时检测到。 Tosedostat在U-937和HuT 78细胞系中抑制增殖的IC 50分别为10nM和>10μM。 Tosedostat处理增加了U-937细胞中氨基酸剥夺反应（AADR）基因的表达，但在HuT 78细胞中却没有[1]。使用0.01μMTosedostat24小时后，平均MCA产量降低至未处理对照细胞的77.8％;类似地，MCA产量在1μM时降至51.3％，在5μM时降至38.5％，在10μMTosedostat时降至35.3％[2]。
体内研究

Tosedostat（CHR-2797）在啮齿动物癌症模型中作为体内抗癌剂具有活性，并且在两种模型中显示出剂量 – 反应关系。当治疗前肿瘤负荷较高时，Tosedostat的作用不太明显[1]。
溶解度

体外：

DMSO：25 mg / mL（61.51 mM;需要超声波和加热）

体内：1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 40％PEG300 5％吐温-80 45％盐水溶解度：≥2.5mg/ mL（6.15mM）;澄清溶液2.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥2.5mg / mL（6.15 mM）;澄清溶液3.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％（20％SBE-β-CD在盐水中）溶解度：≥2.5mg/ mL（6.15mM）;明确解决方案

储备液

1 mM 2.4602 mL 12.3010 mL 24.6021 mL
5 mM 0.4920 mL 2.4602 mL 4.9204 mL
10 mM 0.2460 mL 1.2301 mL 2.4602 mL


激酶实验

将细胞以4×104 / mL的密度接种，培养24小时，然后用0.06至6μM的Tosedostat（CHR-2797）处理24小时。处理后，用PBS洗涤5×10 4个细胞，并接种在含有Tosedostat的100μLCys/ Met-free RPMI 1640中，补充有10％透析的FBS。加入1.5μCi[35S] Cys / Met（> 1,000Ci / mmol），并在37℃下继续孵育1小时。将细胞捕获到96孔GF / B滤板上并用PBS洗涤两次，然后用10％冰冷的三氯乙酸（TCA）在4℃下沉淀1小时。将沉淀的蛋白质用冰冷的10％TCA洗涤四次并空气干燥1小时。加入UltimaGold闪烁混合物，并使用闪烁计数器[1]混合1小时，然后进行闪烁计数。
细胞实验

洗涤白血病细胞并悬浮在磷酸盐缓冲盐水（PBS）中。将100μL细胞悬浮液（1×105细胞/ mL）与100μLTosedostat（CHR-2797）（0.01至10μM）和200μML-丙氨酸4-甲基 – 香豆酰-7-酰胺（ala-MCA）混合）在96孔板中一式两份。通过检测由细胞氨肽酶（激发355nm，发射460nm）裂解ala-MCA释放的荧光7-氨基-4-甲基香豆素（MCA）来测量氨肽酶活性[2]。
动物实验

在该研究中使用NOD / SCID IL2R gammanull小鼠的繁殖群体。将小鼠在右侧皮下接种50μLRPMI-1640和50μLMatrigelTM基底膜基质生长因子减少的2×106H929骨髓瘤细胞。将小鼠分成以下四个治疗组（每组10只动物）：未治疗，Tosedostat 75mg / kg，CHR-3996 30mg / kg和Tosedostat 75mg / kg伴随CHR-3996 30mg / kg。在肿瘤细胞接种后4天开始每天通过腹膜内注射施用Tosedostat。每隔一天进行最长垂直肿瘤直径（长度）和宽度的卡尺测量以估计肿瘤体积[3]。
存储

粉末 -20℃下 3年
4℃下 2年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

O=C(OC1CCCC1)[C@@H](NC([C@@H]([C@H](O)C(NO)=O)CC(C)C)=O)C2=CC=CC=C2
参考文献

[1]. Krige D, et al. CHR-2797: an antiproliferative aminopeptidase inhibitor that leads to amino acid deprivation in human leukemic cells. Cancer Res. 2008 Aug 15;68(16):6669-79.

[2]. Jenkins C, et al. Aminopeptidase inhibition by the novel agent CHR-2797 (tosedostat) for the therapy of acute myeloid leukemia. Leuk Res. 2011 May;35(5):677-81.

[3]. Smith EM, et al. The combination of HDAC and aminopeptidase inhibitors is highly synergistic in myeloma and leads to disruption of the NFκB signalling pathway. Oncotarget. 2015 Jul 10;6(19):17314-27.
相关活性
小分子



乌苯美司



|

DG051






?托舍多特物理化学性质




























密度 1.2±0.1 g/cm3
分子式 C21H30N2O6
分子量 406.473
精确质量 406.210388
PSA 124.96000
LogP 2.23
折射率 1.566
















?托舍多特英文别名






























Tosedostat (CHR2797)


Tosedostat


UNII-KZK563J2UW


Cyclopentyl (2S)-({(2R)-2-[(1S)-1-hydroxy-2-(hydroxyamino)-2-oxoethyl]-4-methylpentanoyl}amino)(phenyl)acetate


CHR2797-Tosedostat


CHR-2797


Benzeneacetic acid, α-[[(2R)-2-[(1S)-1-hydroxy-2-(hydroxyamino)-2-oxoethyl]-4-methyl-1-oxopentyl]amino]-, cyclopentyl ester, (αS)-








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