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拉罗皮兰

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商品详情

客户评价



?拉罗皮兰名称


















中文名

拉罗皮兰
英文名

2-[(3R)-4-[(4-chlorophenyl)methyl]-7-fluoro-5-methylsulfonyl-2,3-dihydro-1H-cyclopenta[b]indol-3-yl]acetic acid
中文别名


(R)-2-(4-(4-氯苄基)-7-氟-5-(甲基磺酰基)-1,2,3,4-四氢环戊烷并[B]吲哚-3-基)乙酸




|



(3R)-4-[(4-氯苯基)甲基]-7-氟-1,2,3,4-四氢-5-(甲基磺酰基)-环戊并[b]吲哚-3-乙酸




|



各拉西酮



英文别名
更多





?拉罗皮兰生物活性


















































描述
Laropiprant 是一种有效的,选择性的 DP receptor 拮抗剂,Ki 值为 0.57 nM,对 TP 受体的 Ki 值为 2.95 nM。
相关类别



靶点

DP/DP1 Receptor:0.57 nM (Ki)


TP Receptor:2.95 nM (Ki)


体外研究

Laropiprant是一种有效的选择性DP受体拮抗剂,对于DP受体和TP受体,Ki值分别为0.57 nM和2.95 nM [1]。 Laropiprant(1μM)引起聚集的显着抑制,但仍然抵消由PGD2(30nM)和BW245c(3nM)引起的显着抑制。 Laropiprant阻断VASP磷酸化的DP受体依赖性增加,以及P-选择素表达,GPIIb / IIIa激活和体外血栓形成的抑制。 Laropiprant通过TP和EP3受体激活拮抗增加的血小板聚集。 Laropiprant(10μM)和烟酸抑制体外血栓形成[2]。
溶解度

体外:

在DMSO中10mM


储备液

1 mM 2.2941 mL 11.4705 mL 22.9410 mL
5 mM 0.4588 mL 2.2941 mL 4.5882 mL
10 mM 0.2294 mL 1.1471 mL 2.2941 mL


细胞实验

将Vena8Fluoro +生物芯片在4℃下用胶原(200μg/ mL)包被过夜,然后在室温下用牛血清白蛋白(10μg/ mL)封闭30分钟,然后进行洗涤步骤。将收集在柠檬酸钠中的全血与3,3-二己氧基羰花青菁碘化物(1μM)在黑暗中孵育10分钟。在灌注开始前10分钟加入PGD2(30nM),BW245c(3nM),在激动剂前10分钟加入DP拮抗剂BWA868c或Laropiprant(1μM)。在另一组实验中,用烟酸(3mM),乙酰水杨酸(1mM)或Laropiprant(1μM和10μM)处理全血30分钟。在灌注胶原蛋白的芯片上之前2分钟加入终浓度为1mM的CaCl 2。灌注在30达因cm2的剪切速率下进行。记录血栓形成。计算机图像分析由DucoCell分析软件执行,其中计算血栓覆盖的区域。数据表示为对照样品中涵盖的面积百分比[2]。
存储

粉末 -20℃下 3年
4℃下 2年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

O=S(C1=CC(F)=CC2=C1N(C3=C2CC[C@@H]3CC(O)=O)CC4=CC=C(Cl)C=C4)(C)=O
参考文献

[1]. Sturino CF, et al. Discovery of a potent and selective prostaglandin D2 receptor antagonist, [(3R)-4-(4-chloro-benzyl)-7-fluoro-5-(methylsulfonyl)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl]-acetic acid (MK-0524). J Med Chem. 2007 Feb 22;50(4):794-806.

[2]. Philipose S, et al. Laropiprant Attenuates EP3 and TP Prostanoid Receptor-Mediated Thrombus Formation. PLoS One. 2012;7(8):e40222.


相关活性
小分子




地诺前列酮



|

列腺素 E1



|

E7046



|

4-氰基-2-[[2-(4-氟-1-萘基)-1-氧代丙基]氨基]苯基丁酸



|

PF-04418948



|

Fevipiprant



|

Grapiprant



|

TG6-10-1



|

Taprenepag



|

GW627368



|

赛乐西帕中间体



|

雷马曲班



|

6-异丙氧基-9-氧杂蒽酮-2-羧酸



|

4-(乙酰氨基)-3-[(4-氯苯基)硫代]-2-甲基-1H-吲哚-1-乙酸



|

Evatanepag






?拉罗皮兰物理化学性质





































密度 1.5±0.1 g/cm3
沸点 710.0±60.0 °C at 760 mmHg
熔点 175∶?C
分子式 C21H19ClFNO4S
分子量 435.896
闪点 383.2±32.9 °C
精确质量 435.070740
PSA 84.75000
LogP 3.82
蒸汽压 0.0±2.4 mmHg at 25°C
折射率 1.664
















?拉罗皮兰英文别名



















































Laropiprant


Laropiprant (INN/USAN)


Cyclopent[b]indole-3-acetic acid, 4-[(4-chlorophenyl)methyl]-7-fluoro-1,2,3,4-tetrahydro-5-(methylsulfonyl)-, (3R)-


[(3R)-4-(4-chlorophenyl)methyl-7-fluoro-5-(methylsulfonyl)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b] indol-3-yl]acetic acid


(3R)-4-(4-chlorobenzyl)-7-fluoro-5-(methylsulfonyl)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta(b)indol-3-yl acetic acid


cc-711


(3R)-[4-(4-chlorobenzyl)-7-fluoro-5-(methane-sulfonyl)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl]acetic acid


(-)-[4-(4-chlorobenzyl)-7-fluoro-5-(methanesulfonyl)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]-indol-3-yl]acetic acid


MFCD11042421


[(3R)-4-(4-Chlorobenzyl)-7-fluoro-5-(methylsulfonyl)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl]acetic acid


[14C]-Laropiprant


MK 0524


UNII-G7N11T8O78


MK-0524








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