攀登鱼藤异黄酮

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中文名	攀登鱼藤异黄酮
英文名	5-hydroxy-7-(4-hydroxyphenyl)-2,2-dimethyl-10-(3-methylbut-2-enyl)pyrano[3,2-g]chromen-6-one
英文别名	更多

描述

Warangalone 是抗疟疾化合物，能够抑制 3D7 (氯喹敏感) 和 K1 (氯喹耐药) 寄生虫的生长， IC50 值分别为 4.8 μg/mL 和 3.7 μg/mL。 Warangalone 还可以抑制环 AMP 依赖性蛋白激酶催化亚基 (cAK)，其 IC50 值为 3.5 μM。

相关类别

信号通路 >>

抗感染 >>

寄生物

信号通路 >>

蛋白酪氨酸激酶 >>

PKA

信号通路 >>

干细胞及 Wnt 通路 >>

PKA

天然产物 >>

黄酮类化合物

研究领域 >>

炎症/免疫

研究领域 >>

感染

靶点

IC50: 4.8 μg/mL (3D7), 3.7 μg/mL (K1)[1] IC50: 3.5 μM (cAK)[2]

体外研究

Warangalone是一种抗疟疾化合物，可以抑制寄生虫3D7（氯喹敏感）和K1（氯喹抗性）两种菌株的生长，IC50分别为4.8μg/ mL和3.7μg/ mL [1]。 Warangalone还可以抑制环AMP依赖性蛋白激酶催化亚基（cAK），IC50为3.5μM[2]。当HL-60细胞暴露于Warangalone（30μM）24小时时，与对照相比，Warangalone诱导细胞活力显着降低（8％）。 Warangalone还在24小时内以时间依赖性方式抑制HL-60细胞生长。在Warangalone处理的细胞中观察到胱天蛋白酶-9活性的时间依赖性增加[3]。

溶解度

体外：

在DMSO中10mM

储备液

1 mM	2.4724 mL	12.3622 mL	24.7243 mL
5 mM	0.4945 mL	2.4724 mL	4.9449 mL
10 mM	0.2472 mL	1.2362 mL	2.4724 mL

激酶实验

使用半胱天冬酶荧光测定试剂盒测量胱天蛋白酶-3和胱天蛋白酶-9的酶活性。将细胞以每孔3×10 6个细胞的密度接种在24孔板中。在将细胞暴露于Warangalone所分配的时间后，用PBS洗涤细胞三次，然后在裂解缓冲液中在冰上裂解10分钟。用Micro BCA试剂测定细胞裂解物的蛋白质含量。将含有50μg蛋白质的细胞裂解物与半胱天冬酶-3荧光底物（DEVD-AFC）或半胱天冬酶-9荧光底物（LEHD-AFC）在37℃温育1小时。通过荧光检测[3]测量半胱天冬酶活性。

细胞实验

使用Cell Titer 96 Aqueous测定试剂盒测定细胞活力。将细胞以每孔1×10 5个细胞的密度接种在96孔板中。将细胞在37℃保持24小时，然后将Warangalone（30μM）加入培养基中。在指定的时间点将MTS溶液加入到96孔板中，并将细胞在37℃下孵育1小时。用微孔板计数器[3]在490nm波长下测量吸光度。

存储

粉末	-20°C	3年
?	4°C	2年
在溶剂中	-80°C	6月
?	-20°C	1月

运输

室温;可能会有所不同

SMILES

O=C1C(C(O)=C(C=CC(C)(C)O2)C2=C3C/C=C(C)C)=C3OC=C1C4=CC=C(O)C=C4

参考文献

[1]. Tati Herlina, et al. ANTI-MALARIAL COMPOUND FROM THE STEM BARK OF Erythrina variegate. Indo. J. Chem., 2009, 9 (2), 308-311.

[2]. Wang BH, et al. Specific inhibition of cyclic AMP-dependent protein kinase by warangalone and robustic acid. Phytochemistry. 1997 Mar;44(5):787-96.

[3]. Induction of apoptosis by isoflavonoids from the leaves of Millettia taiwaniana in human leukemia HL-60 cells. Planta Med. 2006 Apr;72(5):424-9.

相关活性
小分子

密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	627.0±55.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₂₅H₂₄O₅
分子量	404.455
闪点	216.7±25.0 °C
精确质量	404.162384
PSA	79.90000
LogP	7.87
蒸汽压	0.0±1.9 mmHg at 25°C
折射率	1.628

6,8-二异戊烯基金雀异黄素

51225-28-6

攀登鱼藤异黄酮

4449-55-2

奥沙京

482-53-1

文献：Singhal, Ashok K.; Sharma, Ram P.; Thyagarajan, Gopalakrishna; Herz, Werner; Govindan, Serengolam V. Phytochemistry (Elsevier), 1980 , vol. 19, p. 929 – 934

攀登鱼藤异黄酮上游产品? 1
CAS号51225-28-6 6,8-二异戊烯基金雀异黄素
攀登鱼藤异黄酮下游产品? 0

攀登鱼藤异黄酮上游产品? 1

CAS号51225-28-6
6,8-二异戊烯基金雀异黄素

攀登鱼藤异黄酮下游产品? 0

2H,6H-Benzo[1,2-b:5,4-b']dipyran-6-one, 5-hydroxy-7-(4-hydroxyphenyl)-2,2-dimethyl-10-(3-methyl-2-butenyl)-

2H,6H-Benzo[1,2-b:5,4-b']dipyran-6-one, 5-hydroxy-7-(4-hydroxyphenyl)-2,2-dimethyl-10-(3-methyl-2-buten-1-yl)-

5-Hydroxy-7-(4-hydroxyphenyl)-2,2-dimethyl-10-(3-methyl-2-buten-1-yl)-2H,6H-pyrano[3,2-g]chromen-6-one

2H,6H-Benzo[1,2-b:5,4-b']dipyran-6-one, 5-hydroxy-7-(p-hydroxyphenyl)-2,2-dimethyl-10-(3-methyl-2-butenyl)-

5-Hydroxy-7-(4-hydroxyphenyl)-2,2-dimethyl-10-(3-methylbut-2-en-1-yl)-2H,6H-pyrano[3,2-g]chromen-6-one

Warangalone

Scandenone

2H,6H-Benzo(1,2-b:5,4-b’)dipyran-6-one, 5-hydroxy-7-(4-hydroxyphenyl)-2,2-dimethyl-10-(3-methyl-2-butenyl)-

Scandenolone

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