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支脱皂苷元

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中文名	支脱皂苷元
英文名	(2a,3b,5a,25R)-Spirostan-2,3-diol
中文别名	吉托皂苷元
英文别名	更多

描述	Gitogenin 是从 Tribulus longipetalus 整株中分离出来的一种天然类固醇，是 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 1A4 (UGT1A4) 和 α-葡萄糖苷酶的选择性抑制剂，其 IC50 值分别为 0.69 ?M (使用三氟拉嗪为底物) 和 37.2 μM，并且不抑制人类主要细胞色素 P450 亚型的活性。
相关类别	信号通路 >> 其他 >> 其他
靶点	IC50: 0.69 ?M (UDP-glucuronosyltransferase 1A4)[1]; IC50: 37.2 μM (α-glucosidase)[2]
体外研究	当他莫昔芬用作UGT1A4在HLM中代谢的底物时，Gitogenin对他莫昔芬具有有效的抑制作用，IC50值为6.13μM。同样，对于咪达唑仑作为UGT1A4的底物，IC50值为5.7μM。此外，当奥氮平用作UGT1A4的底物时，IC50值确定为6.0μM。最后，我们还评估了Gitogenin对UGT1A4介导的asenapine葡萄糖醛酸化的影响，并观察到类似的抑制作用，IC50值为22.0μM[1]。
体内研究	在体外对大鼠垂体细胞研究生长激素释放的刺激。Gitogenin（20μg/mL）显示大鼠生长激素（rGH）释放刺激活性（26.1 ng/mL）[3]。
存储	请将产品存放在分析证书中的建议条件下。
运输	室温
SMILES	C[C@@H]1[C@@]2(CC[C@@H](C)CO2)O[C@]3([H])[C@@]1([H])[C@@]4([C@@]([C@@]5([H])[C@]([C@@]6([C@@](C[C@@H](O)[C@H](O)C6)([H])CC5)C)([H])CC4)([H])C3)C
参考文献	[1]. Xu M, et al. Drug interaction study of natural steroids from herbs specifically toward human UDP-glucuronosyltransferase (UGT) 1A4 and their quantitative structure activity relationship (QSAR) analysis for prediction. Pharmacol Res. 2016 Aug;110:139-150. [2]. Naveed MA, et al. Longipetalosides A-C, new steroidal saponins from Tribulus longipetalus. Steroids. 2014 May;83:45-51. [3]. Shim SH, et al. Rat growth-hormone release stimulators from fenugreek seeds. Chem Biodivers. 2008 Sep;5(9):1753-61.

密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	534.2±35.0 °C at 760 mmHg
熔点	272-273?C
分子式	C₂₇H₄₄O₄
分子量	432.636
闪点	276.9±25.9 °C
精确质量	432.323975
PSA	58.92000
LogP	5.02
蒸汽压	0.0±3.2 mmHg at 25°C
折射率	1.565

(2α,3β,5α,22S,25R)-Spirostan-2,3-diol

Spirostan-2,3-diol, (2α,3β,5α,22S,25R)-

Digin

(25R)-5.α.-Spirostan-2.α.,3.β.-diol

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