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替诺福韦艾拉酚胺富马酸盐
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
替诺福韦艾拉酚胺半富马酸盐 |
|---|---|
| 英文名 |
Tenofovir Alafenamide Hemifumarate |
| 中文别名 |
替诺福韦艾拉酚胺富马酸盐(2:1) | GS-7340半富马酸盐 | 替诺福韦艾拉酚胺富马酸盐 | 替诺福韦艾拉芬胺 | 替诺福韦艾拉酚氨半富马酸 |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
Tenofovir alafenamide hemifumarate (GS-7340 hemifumarate) 是 Tenofovir 的前体，Tenofovir 是一种 HIV-1 核苷酸逆转录酶抑制剂。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
HIV-1, NRTIs[1]
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| 体外研究 |
所有细胞类型的替诺福韦艾拉酚胺（GS-7340）抗病毒活性相似，范围为5至7 nM，而MT-4和MT-2细胞的CC50分别为4.7至42μM。针对一组HIV-1和HIV-2分离株评估TAF的抗病毒活性，包括HIV-1组M亚型A至G，以及N和O组分离株。总体而言，对于在PBMC中测试的29种初级HIV-1分离株，TAF EC50的范围为0.1至12nM，平均EC50为3.5nM，而AZT的平均EC50为11.8nM，其用作内部对照。对于HIV-2分离株，TAF的平均EC50为1.8 nM，AZT的平均EC50为6.4 nM [2]。 |
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| 体内研究 |
替诺福韦艾拉酚胺（GS-7340）是替诺福韦的酰胺类前药，与替诺福韦地索普西富马酸盐（TDF）相比具有良好的口服生物利用度并增加血浆稳定性[1]。 |
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| 溶解度 |
体外：
DMSO：50 mg / mL（93.55 mM;需要超声波） 体内：1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％（20％SBE-β-CD在盐水中）溶解度：≥2.5mg / mL（4.68 mM）;澄清溶液2.逐个加入每种溶剂：10％DMSO 90％玉米油溶解度：2.5mg / mL（4.68mM）;明确解决方案需要加温3.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 40％PEG300 5％吐温-80 45％盐水溶解度：≥2.5mg / mL（4.68 mM）;明确解决方案
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| 储备液 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=C(O)/C=C/C(O)=O.NC1=NC=NC2=C1N=CN2C[C@@H](C)OC[P@](OC3=CC=CC=C3)(N[C@@H](C)C(OC(C)C)=O)=O.[0.5] |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
Cenicriviroc | 依布硒 | 曲西立滨 | 雷特格韦钾盐 | 替拉那韦 | 地拉夫定甲磺酸盐 | 比克替拉韦 | TAK-779 | 白桦脂酸 | 甲磺酸奈非那韦 | 卡替拉韦 | 萘维拉平 | 齐多夫定 | Celgosivir hydrochloride |
| 分子式 | C21H29N6O5P.1/2 C4H4O4 |
|---|---|
| 分子量 | 534.50 |
| PSA | 381.18000 |
| LogP | 7.60180 |
|
GS-7340-03 |
|
Isopropyl N-[(S)-({[(2R)-1-(6-amino-9H-purin-9-yl)-2-propanyl]oxy}methyl)(phenoxy)phosphoryl]-L-alaninate (2E)-2-butenedioate (2:1) |
|
GS-7340 Hemifumarate |
|
1-Methylethyl N-((S)-(((1R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy)methyl)phenoxyphosphinoyl)-L-alaninate,(2E)-2-butenedioate |
|
Tenofovir alafenamide fumarate, 2:1 |
|
L-Alanine, N-[(S)-[(1S)-[(1R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl]phenoxyphosphinyl]-, 1-methylethyl ester, (2E)-2-butenedioate (2:1) |
|
L-Alanine,N-((S)-(((1R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy)methyl)phenoxyphosphinyl)-,1-methylethyl ester,(2E)-2-butenedioate (2:1) |
|
Tenofovir alafenamide fumarate |
|
(E)-but-2-enedioic acid,propan-2-yl (2S)-2-[[1-(6-aminopurin-9-yl)propan-2-yloxymethyl-phenoxyphosphoryl]amino]propanoate |
|
enofovir Alafenamide Fumarate |
|
GS-7340 (hemifumarate) |
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