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木利替尼
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
木利替尼 |
|---|---|
| 英文名 |
4-[[4-[4-(triazol-1-yl)butyl]phenoxy]methyl]-2-[(E)-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethenyl]-1,3-oxazole |
| 中文别名 |
1-(4-(4-((2-((1E)-2-(4-(三氟甲基)苯基)乙烯基)-4-恶唑基)甲氧基)苯基)丁基)-1H-1,2,3-三氮唑 | 莫立替尼 |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
Mubritinib (TAK-165) 是有效，选择性的 EGFR2/HER2 抑制剂，IC50 值为6 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
HER2:6 nM (IC50)
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| 体外研究 |
TAK-165特异性抑制HER2酪氨酸激酶，IC50为6 nM，不会抑制其他类型的酪氨酸激酶，最高可达25 000 nM。 TAK-165在HER2强表达细胞（BT474乳腺癌细胞系）中抑制HER2磷酸化及其下游Akt和MAPK。 TAK-165的灵敏度取决于每种细胞系的HER2水平。特别是，过表达HER2的BT474细胞高度敏感（IC50 =0.005μM），表达HER2的PC-3细胞非常弱（IC50 =4.62μM）。但是，过表达EGFR的HT1376和ACHN细胞显示出高IC50（IC50>25μM）[1]。 |
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| 体内研究 |
在异种移植模型中，用TAK-165处理显着抑制UMUC-3，ACHN和LN-REC4的生长。治疗14天后的抗肿瘤效果分别为UMUC3，ACHN和LN-REC4的22.9％，26.0％和26.5％[1]。 |
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| 溶解度 |
体外：
DMSO：50 mg / mL（106.73 mM;需要超声波） 体内：1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥2.5mg / mL（5.34 mM）;澄清溶液2.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 40％PEG300 5％吐温-80 45％盐水溶解度：2.5mg / mL（5.34mM）;暂停解决方案;需要超声波
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| 储备液 |
|
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| 细胞实验 |
用各种浓度的TAK-165处理细胞72小时。孵育期后，计数细胞。 IC50值由响应的最小二乘线性回归产生的剂量 – 反应曲线计算[1]。 |
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| 动物实验 |
小鼠：UMUC-3和LN-REC4细胞植入50％Matrigel溶液。在LN-REC4和UMUC-3细胞中肿瘤体积达到200-300mm 3并且在ACHN中达到100-200mm 3时，用载体（对照）或10或20mg / kg每天口服处理小鼠两次，持续14天。 TAK-165的一天。在针对UMUC-3的赫赛汀研究中，治疗包括每周两次腹膜内注射20mg / kg赫赛汀在PBS中2周。通过电子卡尺测量肿瘤直径在二维中评估肿瘤生长，并计算肿瘤体积[1]。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
FC(C1=CC=C(/C=C/C2=NC(COC3=CC=C(CCCCN4N=NC=C4)C=C3)=CO2)C=C1)(F)F |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
奥希替尼 | 酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490 | 来那替尼 | 金雀异黄酮 | (-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 | 4-(3-氯苯胺)-6,7-二甲氧基喹唑啉盐酸盐 | 达克替尼 | 图卡蒂尼(伊尔比尼替尼,ONT-380) | 波齐奥替尼(HM781-36B) | N-[3-[[2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]噻吩并[3,2-d]嘧啶-4-基]氧基]苯基]-2-丙烯酰胺 | AZD 8931 | AZD-3759 | 吡咯替尼 | 卡纽替尼二盐酸盐 | (3R,4R)-4-氨基-1-[[4-[(3-甲氧基苯基)氨基]吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-5-基]甲基]哌啶-3-醇 |
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 620.9±65.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 158.0 to 162.0 °C |
| 分子式 | C25H23F3N4O2 |
| 分子量 | 468.471 |
| 闪点 | 329.3±34.3 °C |
| 精确质量 | 468.177307 |
| PSA | 65.97000 |
| LogP | 5.91 |
| 外观性状 | 固体;White to Gray to Brown powder to crystal |
| 蒸汽压 | 0.0±1.8 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.578 |
| 储存条件 | Store at +4°C |
| 危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
|---|
|
Mubritinib (TAK 165) |
|
UNII-V734AZP9BR |
|
1-(4-{4-[(2-{(E)-2-[4-(Trifluoromethyl)phenyl]vinyl}-1,3-oxazol-4-yl)methoxy]phenyl}butyl)-1H-1,2,3-triazole |
|
Mubritinib,TAK 165,TAK165 |
|
Oxazole, 4-[[4-[4-(1H-1,2,3-triazol-1-yl)butyl]phenoxy]methyl]-2-[(E)-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethenyl]- |
|
(E)-1-(4-(4-((2-(4-(trifluoromethyl)styryl)oxazol-4-yl)methoxy)phenyl)butyl)-1H-1,2,3-triazole |
|
TAK 165 |
|
Mubritinib |
|
cc-594 |
|
1H-1,2,3-triazole, 1-(4-(4-((2-((1E)-2-(4-(trifluoromethyl)phenyl)ethenyl)-4-oxazolyl)methoxy)phenyl)butyl)- |
|
S2216_Selleck |
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