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杀螺胺
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
杀螺胺 |
|---|---|
| 英文名 |
niclosamide |
| 中文别名 |
贝螺杀 | 见螺杀 | 4′-硝基-2′,5-二氯水杨酰苯胺 | 5,2′-二氯-4′-硝基水杨酰替苯胺 | 血防-67 | 百螺杀 | 灭绦录 | 氯螺消 | 氯硝柳胺 | 2′,5-二氯-4′-硝基水杨酸酰替苯胺 |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
Niclosamide 是一种 STAT3 抑制剂，在 HeLa 细胞中，IC50 值为 0.25 μM，可以抑制 DNA 复制。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
STAT3:0.25 μM (IC50, in HeLa cells)
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| 体外研究 |
氯硝柳胺是STAT3的抑制剂，抑制STAT3介导的荧光素酶报告基因活性，在HeLa细胞中IC50为0.25μM。氯硝柳胺（1μM）抑制EGF诱导的Du145细胞中STAT3的核转位。氯硝柳胺（<2μM）剂量依赖性地抑制Du145细胞中STAT3下游基因的转录。氯硝柳胺（<10μM）以剂量依赖的方式诱导Du145癌细胞的G0 / G1停滞和凋亡[1]。氯硝柳胺可以在感染SARS-CoV的Vero E6细胞中以微摩尔浓度阻断SARS-CoV复制[2]。氯硝柳胺（<7.5μM）促进Frizzled1内吞作用，下调Disheveled-2蛋白，并抑制Wnt3A刺激的U2OS细胞中β-catenin稳定和LEF / TCF报告基因活性[3]。氯硝柳胺在U2OS细胞中以剂量和时间依赖性方式抑制TNF诱导的NF-κB报告基因活性。氯硝柳胺（125nM）抑制U2OS细胞中p65，IKKα，IKKβ，IKKγ和TAK1诱导的NF-κB活化。氯硝柳胺（<500nM）完全阻断时间和剂量依赖性TNFα诱导的HL-60细胞中NF-κB-DNA复合物的改变。氯硝柳胺（<10nM）抑制U266细胞中的组成型NF-κB活化。氯硝柳胺在HL-60，Molm13或AML原代细胞中以剂量和时间依赖性方式抑制TNF诱导的IκBα降解和p65的重新定位。氯硝柳胺（500nM）引起TNF诱导的NF-κB依赖性基因产物的减少，所述基因产物参与HL-60细胞中的细胞存活。氯硝柳胺还抑制生长并诱导与Mcl-1和XIAP水平降低以及细胞内ROS水平升高相关的AML细胞的强烈凋亡[4]。 |
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| 体内研究 |
氯硝柳胺（40mg / kg / d，ip）抑制携带HL-60异种移植肿瘤的裸鼠中异种移植的AML细胞的生长[4]。 |
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| 溶解度 |
体外：
DMF：9.42 mg / mL（28.80 mM;需要超声波和加热）
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| 储备液 |
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| 激酶实验 |
所有蛋白激酶在Sf9昆虫细胞或大肠杆菌中表达为重组GST-融合蛋白或His-标记的蛋白。放射性蛋白激酶测定法用于测量22种蛋白激酶的激酶活性。简而言之，对于每种蛋白激酶，50μL反应混合物含有60mM HEPES-NaOH，3mM MgCl 2,3mM MnCl2,3μM原钒酸钠，1.2mM DTT，50μg/ mLPEG20000,1μM[γ-33P] – ATP，氯硝柳胺，足量的酶及其底物。 PKC-α测定另外含有1mM Ca 2,4mM EDTA，5μg/ mL磷脂酰丝氨酸和1μg/ mL 1,2-二油基甘油。将反应混合物在37℃下孵育60分钟并用50μL2％（v / v）H 3 PO 4终止。用微孔板闪烁计数器测定33Pi的掺入。使用Quattro Workflow V2.28计算活动和IC50值。 |
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| 细胞实验 |
将细胞接种于96孔培养板中，细胞密度为3-4×103细胞/孔，并在第二天通过加入100μL含有各种浓度的氯硝柳胺的培养基用氯硝柳胺处理。处理72小时后，向每个孔中加入MTT并再孵育4-5小时，并在酶标仪上在570nm处测量吸光度。将细胞生长抑制评估为样品的吸光度与对照的吸光度之比。结果代表至少3次独立实验。 |
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| 动物实验 |
在测定中使用雄性nu / nu BALB / c小鼠。将HL-60细胞皮下接种在4至6周龄小鼠的侧腹上。每隔一天使用卡尺测量肿瘤。将携带HL-60异种移植物的小鼠随机化以接受用生理盐水（对照）或对氯硝柳胺处理15天（每组n = 7只动物）。肿瘤体积通过下式计算：a2×b×0.4，其中a是最小直径，b是垂直于a的直径。在小鼠实施安乐死后，解剖，称重或保存异种移植物。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=C(NC1=CC=C([N+]([O-])=O)C=C1Cl)C2=CC(Cl)=CC=C2O |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490 | 6-硝基-1H-1lambda~6~-苯并[b]噻吩-1,1-二酮 | AS1517499 | NSC 74859 | 隐丹参酮 | 癌细胞干抑制剂(Napabucasin) | 高三尖杉酯碱 | STAT5-IN-1 | (2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺 | BP-1-102 | 野黄芩苷 | SH-4-54 | HO-3867 | 青蒿琥酯 | 葫芦素 |
| 密度 | 1.6±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 424.5±45.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 225-230?C |
| 分子式 | C13H8Cl2N2O4 |
| 分子量 | 327.120 |
| 闪点 | 210.5±28.7 °C |
| 精确质量 | 325.986115 |
| PSA | 95.15000 |
| LogP | 5.41 |
| 外观性状 | 白色至淡黄色无臭结晶粉末 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.0 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.709 |
| 储存条件 |
库房通风低温干燥; 与食品原料分开储运 |
| 稳定性 |
黄白色结晶性粉末，无臭，无味。熔点225-230℃。不溶于水，溶于热乙醇、氯仿、环己酮、乙醚和氢氧化钠溶液。 |
| 分子结构 |
1、 摩尔折射率：79.04 2、 摩尔体积（cm3/mol）：202.4 3、 等张比容（90.2K）：589.1 4、 表面张力（dyne/cm）：71.6 5、 极化率（10-24cm3）：31.33 |
| 计算化学 |
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:4 2.氢键供体数量:2 3.氢键受体数量:4 4.可旋转化学键数量:2 5.互变异构体数量:7 6.拓扑分子极性表面积95.2 7.重原子数量:21 8.表面电荷:0 9.复杂度:404 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1 |
| 更多 |
一、物性数据 1. 性状：黄白色结晶性粉末，无臭，无味。 2. 密度（g/mL,25/4℃）：不确定 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：不确定 4. 熔点（?C）：225～230 5. 沸点（?C,0.67kpa或5 mmHg）：不确定 6. 折射率：不确定 7. 闪点（?C）：不确定 8. 比旋光度（?C）：不确定 9. 自燃点或引燃温度（?C）不确定 10. 蒸气压（kPa,25?C）：不确定 11. 饱和蒸气压（kPa,60?C）：不确定 12. 燃烧热（KJ/mol）：不确定 13. 临界温度（?C）：不确定 14. 临界压力（KPa）：不确定 15. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：不确定 16. 爆炸上限（%,V/V）：不确定 17. 爆炸下限（%,V/V）：不确定 18. 溶解性：不溶于水，溶于热乙醇、氯仿。 |
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