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来那度胺

来那度胺

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商品详情

客户评价



?来那度胺名称


















中文名

来那度胺
英文名

lenalidomide
中文别名


3-(7-氨基-3-氧代-1H-异吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮



英文别名
更多





?来那度胺生物活性






















































描述
Lenalidomide是用作免疫调节药物的 TNF-α 抑制剂。它还具有抗血管生成活性。
相关类别



靶点

TNF-α[1]
体外研究

来那度胺在刺激T细胞增殖和IFN-γ和IL-2产生方面是有效的。来那度胺已被证明可抑制促炎性细胞因子TNF-α，IL-1，IL-6，IL-12的产生，并提高人PBMC中抗炎细胞因子IL-10的产生。来那度胺可直接下调IL-6的产生，也可通过抑制多发性骨髓瘤（MM）细胞和骨髓基质细胞（BMSC）相互作用来增加骨髓瘤细胞的凋亡[2]。用沙利度胺，来那度胺和Pomalidomide观察剂量依赖性与CRBN-DDB1复合物的相互作用，IC50值分别为~30μM，~3μM和~3μM，这些CRBN表达细胞减少（U266-CRBN60和U266-CRBN75） ）对于抗增殖作用，Lenalidomide的反应性反应范围为0.01至10μM，对亲代细胞的反应性较低[3]。来那度胺，一种沙利度胺类似物，作为人类E3泛素连接酶脑和CKIα之间的分子胶，可以诱导该激酶的泛素化和降解，因此可能通过p53激活杀死白血病细胞[5]。
体内研究

通过IV，IP和PO给药途径，来那度胺的毒性剂量高达15,22.5和45mg / kg。由于在我们的PBS给药载体中的溶解度有限，这些最大可达到的来那度胺剂量具有良好的耐受性，除了在15mg / kg IV剂量下一只小鼠死亡（总共四次给药）。值得注意的是，在IV剂量15 mg / kg（n = 3）或10 mg / kg（n = 45）或任何其他剂量水平的IV，IP和PO途径中，没有观察到其他毒性[4] 。
溶解度

体外：

DMSO：≥35mg / mL（135.00 mM）

* “≥”表示可溶，但饱和度未知。

体内：1.将来那度胺悬浮于6％环糊精水溶液中[5]。

储备液

1 mM 3.8571 mL 19.2857 mL 38.5713 mL
5 mM 0.7714 mL 3.8571 mL 7.7143 mL
10 mM 0.3857 mL 1.9286 mL 3.8571 mL


细胞实验

细胞系NCI-H929和U266以及DF15细胞在含有补充有2mM谷氨酰胺的10％（V / V）热灭活的胎牛血清的RPMI-I640培养基中生长。为了产生来那度胺抗性细胞系，连续处理NCI-H929细胞（每3-4天加入新鲜的来那度胺），对照（最终0.1％DMSO）或低剂量来那度胺（1μM）2个月，直至细胞增殖。通过细胞活力（Vi-细胞XR细胞活力分析仪）测定，来那度胺（1μM）不再抑制，通过流式细胞术和细胞周期分析（碘化丙锭染色）进行细胞增殖。在获得1μM的抗性后，用来那度胺（10μM）处理抗性H929细胞系另外4个月。在这段时间之后，细胞培养物达到完全建立对高剂量来那度胺（30μM）的抗性。在此处描述的实验之前，将H929来那度胺抗性细胞在使用前从化合物中取出5-7天[3]。
动物实验

小鼠[4]使用8-10周龄的印迹对照区（ICR）小鼠。来那度胺在含有1％HCl的PBS中不完全溶解于3.5mg / mL及以上，因为在彻底混合后仍留下可见颗粒。因此，选择3mg / mL作为最大剂量溶液浓度（没有可见颗粒）。单个，单个小鼠最初给予3,10或15mg / kg IV; 4.5,15或22.5 mg / kg IP;和9,30或45毫克/千克PO。然后以Lenalidomide在给药溶液中的体积和溶解度可达到的最大剂量评估另外的小鼠（n = 4）。密切监测所有小鼠1小时，并在给药后3,6和24小时重新评估毒性[4]。
存储

粉末 -20°C 3年
? 4°C 2年
在溶剂中 -80°C 6月
? -20°C 1月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

O=C1C2=CC=CC(N)=C2CN1C(C(N3)=O)CCC3=O
参考文献

[1]. Omran A, et al. Effects of MRP8, LPS, and lenalidomide on the expressions of TNF-α , brain-enriched, and inflammation-related microRNAs in the primary astrocyte culture. ScientificWorldJournal. 2013 Sep 21;2013:208309.

[2]. Kotla V, et al. Mechanism of action of lenalidomide in hematological malignancies. J Hematol Oncol. 2009 Aug 12;2:36.

[3]. Lopez-Girona A, et al. Cereblon is a direct protein target for immunomodulatory and antiproliferative activities of lenalidomide and pomalidomide. Leukemia. 2012 Nov;26(11):2326-35.

[4]. Rozewski DM, et al. Pharmacokinetics and tissue disposition of lenalidomide in mice. AAPS J. 2012 Dec;14(4):872-82.

[5]. Minzel W, et al. Small Molecules Co-targeting CKIα and the Transcriptional Kinases CDK7/9 Control AML in Preclinical Models. Cell. 2018 Sep 20;175(1):171-185.e25.

[6]. Nagashima, Takeyuki, et al. PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING BICYCLIC NITROGEN-CONTAINING AROMATIC HETEROCYCLIC AMIDE COMPOUND AS ACTIVE INGREDIENT. Patent. 20170360780A1.
相关活性
小分子



利米多赛



|

泊马度胺



|

紫草素



|

QNZ



|

TIC10



|

漆黄素



|

酪胺盐酸盐



|

8-氯-4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-[[[1-(1-乙基-4-哌啶)-1H-1,2,3-三唑-4-基]甲基]氨基]-3-喹啉甲腈



|

牛磺鹅去氧胆酸



|

Necrostatin 2



|

C 87



|

甜橙黄酮



|

AX-024盐酸盐






?来那度胺物理化学性质






















































密度 1.5±0.1 g/cm3
沸点 614.0±55.0 °C at 760 mmHg
熔点 269-271°C
分子式 C13H13N3O3
分子量 259.261
闪点 325.1±31.5 °C
精确质量 259.095703
PSA 92.50000
LogP -1.39
外观性状 黄色固体
蒸汽压 0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率 1.672
储存条件 -20°C Freezer
水溶解性 水溶性：不溶；水溶解度：0.3 g/l ?；极微溶：甲醇,四氢呋喃,甲苯,丙酮；不溶：乙醇
分子结构

1、 摩尔折射率：66.45

2、 摩尔体积（cm3/mol）：177.4

3、 等张比容（90.2K）：519.3

4、 表面张力（dyne/cm）：73.2

5、 极化率（10-24cm3）：26.34
计算化学

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:-0.5

2.氢键供体数量:2

3.氢键受体数量:4

4.可旋转化学键数量:1

5.互变异构体数量:8

6.拓扑分子极性表面积92.5

7.重原子数量:19

8.表面电荷:0

9.复杂度:437

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:1

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1
更多

1. 熔点（?C）：269-271






?来那度胺安全信息
























危害码 (欧洲)
Xi
风险声明 (欧洲)
R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin .
安全声明 (欧洲)
S26-S36
WGK德国 3
海关编码 2925190090











?来那度胺海关















海关编码 2925190090
中文概述 2925190090 其他酰亚胺及其衍生物盐. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:6.5% 普通关税:30.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途
Summary 2925190090 other imides and their derivatives; salts thereof VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:30.0%










?来那度胺英文别名






















































Leflunomidum


Lenalidomide


3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl)piperidine-2,6-dione


Revimid


Leflunomide


2,6-Piperidinedione, 3-(4-amino-1,3-dihydro-1-oxo-2H-isoindol-2-yl)-


3-(4-Amino-1-oxo-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl)-2,6-piperidinedione


Leflunomida


Arava


3-(4-Amino-1-oxo-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl)piperidin-2,6-dion


lefunamide


Revlimid


IMiD3


HWA 486


Leflunomid








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