描述 |
Tectochrysin (Techtochrysin) 是 Alpinia oxyphylla 的主要黄酮类化合物之一。 NSC 80687 抑制 NF-κB 活性。 |
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相关类别 |
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靶点 |
p50
p65
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体外研究 |
Tectochrysin(Techtochrysin)抑制NF-κB的活性。 Tectochrysin(Techtochrysin)直接与p50单元结合。 Tectochrysin(Techtochrysin)浓度依赖性地通过抑制IκB的磷酸化来抑制p50和p65易位到细胞核中。为了评估Tectochrysin对结肠癌细胞(SW480,HCT116)的细胞生长的抑制作用,通过MTT测定分析细胞活力。用不同浓度的Tectochrysin(Techtochrysin)(1,5,10μg/ mL)处理细胞24小时。 Tectochrysin(Techtochrysin)以浓度依赖性方式抑制结肠癌细胞中的细胞生长。 Tectochrysin(Techtochrysin)抑制SW480细胞生长,IC50值为6.3μg/ mL,HCT116细胞生长,IC50值为8.4μg/ mL。形态学观察显示通过在SW480细胞和HCT116细胞中处理NSC 80687(10μg/ mL)来减小细胞的大小。然而,通过MTT测定,Tectochrysin(Techtochrysin)在测试浓度的正常CCD-18co细胞中没有细胞毒性。为了描述凋亡细胞死亡的诱导是否对NSC 80687的细胞生长抑制至关重要,使用DAPI染色评估细胞染色质形态的变化。为了进一步表征Tectochrysin(Techtochrysin)的凋亡细胞死亡,进行TUNEL染色测定,然后通过荧光显微镜分析标记的细胞。 SW480细胞中凋亡细胞数(DAPI阳性TUNEL染色细胞)分别增加至0和10μg/ mL NSC 80687分别为1和58%,HCT116分别增加1和54%0和10μg/ mL Tectochrysin [1] ]。 |
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体内研究 |
为了阐明Tectochrysin在体内的抗肿瘤作用,研究了Tectochrysin(NSC 80687)处理后携带结肠癌异种移植物的裸鼠中的肿瘤生长。在HCT116异种移植物研究中,Tectochrysin(NSC 80687)每周两次腹膜内施用,持续3周给体积为200-300mm 3的肿瘤的小鼠。将小鼠每周称重两次。对照和Tectochrysin(NSC 80687)处理的小鼠(n = 10)之间体重的变化在实验期间没有显着差异。然而,在第21天,记录最终的肿瘤重量。用Tectochrysin(NSC 80687)以5mg / kg剂量处理的小鼠的肿瘤重量和体积分别为载体组的57.9%和46.4%[1]。 |
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溶解度 |
体外:
在DMSO中10mM
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储备液 |
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细胞实验 |
每个SW480,HCT116,HT-29,A549和MCF-7细胞系(1×104细胞)在200μLRPMI1640,含有NSC 80687(浓度范围为1,5,10μg/ mL)的DMEM培养基中培养。 96孔平底板,一式三份。在37℃温育72小时后,在RPMI 1640中稀释MTT,向每个孔中加入DMEM培养基并孵育90分钟。然后弃去上清液,用DMSO(200μL/孔)洗脱晶体产物。用分光光度计在540nm下进行比色评价。首先使用DAPI染色进行细胞凋亡测定。将SW480和HCT116人结肠癌细胞与浓度为NSC 80687(5μg/ mL)一起培养,并在24小时后评估诱导凋亡细胞死亡。 Tunel测定完成[1]。 |
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动物实验 |
小鼠[1]使用5周龄雄性BALB / c无胸腺裸鼠(n = 10 /组)。将HCT116癌细胞皮下注射(1×10 7个细胞/0.1mL PBS /动物)到小鼠的右下侧。 14天后,当肿瘤达到平均体积200-300 mm3时,带肿瘤的裸鼠每周两次腹腔注射Tectochrysin(NSC 80687)(5 mg / kg溶于0.1%DMSO),持续3周。用游标卡尺测量肿瘤体积并计算[1]。 |
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存储 |
请将产品存放在分析证书中的建议条件下。
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运输 |
室温;可能会有所不同 |
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SMILES |
OC1=C2C(OC(C3=CC=CC=C3)=CC2=O)=CC(OC)=C1 |
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参考文献 |
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相关活性 小分子 |
(E)-3-(对甲苯磺酰基)丙烯腈 | 吡咯烷二硫代甲酸铵 | SN50 | 雷公藤甲素 | 4-甲基-N1-(3-苯基丙基)-1,2-苯二胺 | 紫草素 | (2E)-3-[[4-叔丁基苯基]磺酰基]-2-丙烯腈 | 楝酰胺 | (-)-DHMEQ | 双氢青蒿素 | 番茄碱 | QNZ | 黄芩苷 | 拉喹莫德 | 小白菊内酯 |
密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 487.4±45.0 °C at 760 mmHg |
熔点 | 166-168?C |
分子式 | C16H12O4 |
分子量 | 268.264 |
闪点 | 186.8±22.2 °C |
精确质量 | 268.073547 |
PSA | 59.67000 |
LogP | 3.13 |
蒸汽压 | 0.0±1.3 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.641 |
海关编码 | 2914509090 |
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中文概述 | 2914509090 含其他含氧基的酮. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:5.5% 普通关税:30.0% |
申报要素 | 品名, 成分含量, 用途, 丙酮报明包装 |
Summary | HS:2914509090 other ketones with other oxygen function VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:5.5% General tariff:30.0% |
Methyl chrysin |
MFCD00016945 |
5-hydroxy-7-methoxy-flavone |
5-Hydroxy-7-methoxy-2-phenyl-4H-chromen-4-one |
5-OH-7-methoxyflavone |
7-methoxycrysin |
Tectochrysin |
4H-1-Benzopyran-4-one, 5-hydroxy-7-methoxy-2-phenyl- |
5-hydroxy-7-methoxy-2-phenylchromen-4-one |
Flavone,5-hydroxy-7-methoxy |
7-Methoxy-5-hydroxyflavone |
4H-1-Benzopyran-4-one,5-hydroxy-7-methoxy-2-phenyl |
5-HYDROXY-7-METHOXYFLAVONE |
Flavone, 5-hydroxy-7-methoxy- |
7-O-methylchrysin |
Techtochrysin |
NSC 80687 |