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根皮苷

根皮苷

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  • 亚碲酸钾

商品详情

客户评价



?根皮苷名称


















中文名

根皮苷
英文名

phlorizin
中文别名


果树根皮精




|



1-(2-(Β-D-吡喃葡萄糖氧基)-4,6-二羟基苯基)-3-(4-羟基苯基)-丙酮




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1-(2-(beta-D-吡喃葡萄糖氧基)-4,6-二羟基苯基)-3-(4-羟基苯基)-丙酮




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1-(2-(beta-D-吡喃葡萄糖氧基)-4,6-二羟基苯基)-3-(4-羟基苯基)-丙酮




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1-[2-(beta-D-吡喃葡萄糖基氧基)-4,6-二羟基苯基]-3-(4-羟基苯基)-1-丙酮




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根皮甙




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根皮甙,1-(2-(β-D-吡喃葡萄糖氧基)-4,6-二羟基苯基)-3-(4-羟基苯基)-丙酮



英文别名
更多





?根皮苷生物活性
























































描述
Phlorizin 是一种非选择性的 SGLT 抑制剂，对于 hSGLT1 和 hSGLT2 的 Ki 值分别为 300 和 39 nM。Phlorizin 也是一个 Na+/K+-ATPase 抑制剂。
相关类别





靶点

Ki: 300 nM (hSGLT1), 39 nM (hSGLT2)[1] Na+/K+-ATPase[2]
体外研究

Phlorizin是一种非选择性SGLT抑制剂，hSGLT1和hSGLT2的Kis分别为300和39 nM [1]。 Phlorizin也是Na + / K + -ATPase抑制剂[2]。 2×10-4M的Phlorizin抑制人红细胞膜中Na +和Rb +激活的ATP酶活性43％。在1 mM和7 mM RbCl时，rub吸收不会被2×10-4 M Phlorizin改变或略微抑制（小于15％）[2]。 Phlorizin <100μM的剂量不会显着改变细胞活力。用Phlorizin预处理细胞不会显着降低亚硝酸盐或PGE2水平。 Phlorizin不抑制IL-6或TNF-α的产生，尽管100μM的Phlorizin可以显着抑制TNF-α的表达[3]。
体内研究

在Phlorizin治疗之前，SDT肥胖大鼠的血糖水平为370±49mg / dL。给药后6小时，根皮苷治疗组的血糖水平降至几乎正常水平（139±32mg / dL）。在12周后，根皮苷治疗的SDT肥胖大鼠比媒介物处理的SDT肥胖大鼠更重。根皮苷治疗显着降低葡萄糖排泄并延迟胰岛素降低。根据Phlorizin处理，肌酐清除率显着降低。 Phlorizin治疗23周可防止神经纤维减少（23.6±3.2纤维/ mm）。 Phlorizin可完全阻止视网膜异常[4]。
溶解度

体外：

在DMSO中10mM


储备液

1 mM 2.2914 mL 11.4571 mL 22.9142 mL
5 mM 0.4583 mL 2.2914 mL 4.5828 mL
10 mM 0.2291 mL 1.1457 mL 2.2914 mL


激酶实验

当红细胞溶血时，通过添加4×10-3M ATP和5×10-3M MgCl2（有或没有5×10-4M Phlorizin（终浓度））获得重新密封的重影。将对应于0.4-0.45mL原始血细胞的鬼与0.9mL培养基A和86RbCl一起孵育45或90分钟，并测定200μL上清液中的放射性。重新密封的重影中的ATP酶活性是由孵育后无机磷酸盐的增加决定的[1]。
细胞实验

使用RAW264.7鼠巨噬细胞衍生的细胞系。使用3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物（MTT）测定法测量细胞活力。将细胞（105个细胞/孔）在96孔板中培养，并用不同浓度的Phlorizin处理24小时。接下来，除去上清液，将细胞与MTT（50mg / mL）在37℃下孵育4小时。洗涤板并加入异丙醇以溶解形态区晶体，然后使用酶标仪在570nm处测量吸光度值[3]。
动物实验

在该研究中使用雌性SDT肥胖大鼠。在6周龄时，将SDT肥胖大鼠分成两组（n = 8）; Phlorizin治疗组和媒介物治疗组。年龄匹配的雌性Sprague-Dawley（SD）大鼠用作对照动物（n = 8）。将动物饲养在气候控制室内（温度23±3℃，湿度55±15％，光照周期12小时）并允许自由获取基础饮食和水。将Phlorizin每日一次（100mg / kg /天）皮下注射到Phlorizin治疗组的动物中23周。向载体处理组和对照SD大鼠的动物施用20％丙二醇[4]。
存储

粉末 -20℃下 3年
4℃下 2年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

O=C(C1=C(O)C=C(O)C=C1O[C@H]2[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@@H](CO)O2)O)O)O)CCC3=CC=C(O)C=C3
参考文献

[1]. Pajor AM, et al. Inhibitor binding in the human renal low- and high-affinity Na+/glucose cotransporters. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Mar;324(3):985-91.

[2]. Nakagawa A, et al. Localization of the phlorizin site on Na, K-ATPase in red cell membranes. J Biochem. 1977 May;81(5):1511-5.

[3]. Chang WT, et al. Evaluation of the anti-inflammatory effects of phloretin and phlorizin in lipopolysaccharide-stimulated mouse macrophages. Food Chem. 2012 Sep 15;134(2):972-9.

[4]. Katsuda Y, et al. Contribution of hyperglycemia on diabetic complications in obese type 2 diabetic SDT fatty rats: effects of SGLT inhibitor phlorizin. Exp Anim. 2015;64(2):161-9.


相关活性
小分子



地高辛



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毒毛旋花苷G



|

Istaroxime盐酸盐



|

根皮素



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洋地黄毒苷



|

人参皂苷 Rb1



|

索格列净



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埃格列净



|

罗他福辛



|

欧夹竹桃甙丙



|

(+)-SJ733



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Licogliflozin



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托格列净



|

贝沙格列净



|

伊格列净






?根皮苷物理化学性质




















































密度 1.6±0.1 g/cm3
沸点 770.0±60.0 °C at 760 mmHg
熔点 113-114?°C(lit.)
分子式 C21H24O10
分子量 436.409
闪点 270.7±26.4 °C
精确质量 436.136932
PSA 177.14000
LogP 0.45
外观性状 淡黄色粉末
蒸汽压 0.0±2.8 mmHg at 25°C
折射率 1.686
储存条件

本品应密封阴凉干燥保存。

分子结构

1、 摩尔折射率：106.75

2、 摩尔体积（m3/mol）：280.5

3、 等张比容（90.2K）：839.3

4、 表面张力（dyne/cm）：80.1

5、 极化率（10 -24cm 3）：42.32

计算化学

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

2.氢键供体数量:7

3.氢键受体数量:10

4.可旋转化学键数量:7

5.互变异构体数量:42

6.拓扑分子极性表面积177

7.重原子数量:31

8.表面电荷:0

9.复杂度:581

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:5

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1
更多

1. 性状：白色轻质细长针状小结晶，味先甜而后苦

2. 密度（g/mL,25/4℃）：1.4298g/cm3

3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4. 熔点（?C）：109

5. 沸点（?C,常压）：未确定

6. 沸点（?C,5.2kPa）：未确定

7. 折射率：未确定

8. 闪点（?C）：未确定

9. 比旋光度（?）：未确定

10. 自燃点或引燃温度（?C）：未确定

11. 蒸气压（kPa,25?C）：未确定

12. 饱和蒸气压（kPa,60?C）：未确定

13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

14. 临界温度（?C）：未确定

15. 临界压力（KPa）：未确定

16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定

18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定

19. 溶解性：能溶于热水、乙醇、甲醇、戊醇、丙酮、乙酸乙酯、吡啶、冰乙酸等，不溶于醚、氯仿和苯。






?根皮苷MSDS






根皮苷MSDS英文版




?根皮苷毒性和生态




根皮苷毒性英文版





?根皮苷安全信息
























危害码 (欧洲)
Xi: Irritant;
风险声明 (欧洲)
R36/37/38
安全声明 (欧洲)
S26-S36
WGK德国 3
RTECS号 UC2080000





?根皮苷合成线路




















phlorizin chalcone结构式

phlorizin chalcone

4547-85-7




~%







根皮苷结构式

根皮苷

60-81-1


文献：Chemische Berichte, , vol. 75, p. 1040,1041





(Ξ)-5-β-D-glucopyranosyloxy-7-hydroxy-2-(4-hydroxy-phenyl)-chroman-4-one结构式

(Ξ)-5-β-D-gluco…

23711-00-4




~%







根皮苷结构式

根皮苷

60-81-1


文献：Chemische Berichte, , vol. 76, p. 386,388,





对羟基苯甲醛结构式

对羟基苯甲醛

123-08-0




~%







根皮苷结构式

根皮苷

60-81-1


文献：Chemische Berichte, , vol. 75, p. 1040,1041




















?根皮苷英文别名
































































phlorizoside


4,6-dihydroxy-2-(β-D-glucosido)-β-(p-hydroxyphenyl)propiophenone


3,5-Dihydroxy-2-[3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]phenyl-β-D-glucopyranoside


1-(2,4-Dihydroxy-6-{[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}phenyl)-3-(4-hydroxyphenyl)-1-propanone


phloridzosid


phloridzine


Phlorrhizen


phloretin 2′-O-glucoside


1-Propanone, 1-[2-(β-D-glucopyranosyloxy)-4,6-dihydroxyphenyl]-3-(4-hydroxyphenyl)-


Phlorizin


Isosalipurposide


Phloretin-2′-b-glucoside


Phloridzin


Phlorhizin


3,5-Dihydroxy-2-[3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]phenyl β-D-glucopyranoside


1-(2,4-Dihydroxy-6-{[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxyméthyl)tétrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}phényl)-3-(4-hydroxyphényl)-1-propanone


1-[2-(β-D-Glucopyranosyloxy)-4,6-dihydroxyphenyl]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-propanone


1-(2,4-Dihydroxy-6-{[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}phenyl)-3-(4-hydroxyphenyl)-1-propanon


2′-(β-D-glucopyranosyloxy)-4′,6′-dihydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)propiophenone


4

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