中文名 |
根皮苷 |
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英文名 |
phlorizin |
中文别名 |
果树根皮精 | 1-(2-(Β-D-吡喃葡萄糖氧基)-4,6-二羟基苯基)-3-(4-羟基苯基)-丙酮 | 1-(2-(beta-D-吡喃葡萄糖氧基)-4,6-二羟基苯基)-3-(4-羟基苯基)-丙酮 | 1-(2-(beta-D-吡喃葡萄糖氧基)-4,6-二羟基苯基)-3-(4-羟基苯基)-丙酮 | 1-[2-(beta-D-吡喃葡萄糖基氧基)-4,6-二羟基苯基]-3-(4-羟基苯基)-1-丙酮 | 根皮甙 | 根皮甙,1-(2-(β-D-吡喃葡萄糖氧基)-4,6-二羟基苯基)-3-(4-羟基苯基)-丙酮 |
英文别名 |
更多 |
描述 |
Phlorizin 是一种非选择性的 SGLT 抑制剂,对于 hSGLT1 和 hSGLT2 的 Ki 值分别为 300 和 39 nM。Phlorizin 也是一个 Na+/K+-ATPase 抑制剂。 |
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相关类别 |
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靶点 |
Ki: 300 nM (hSGLT1), 39 nM (hSGLT2)[1] Na+/K+-ATPase[2]
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体外研究 |
Phlorizin是一种非选择性SGLT抑制剂,hSGLT1和hSGLT2的Kis分别为300和39 nM [1]。 Phlorizin也是Na + / K + -ATPase抑制剂[2]。 2×10-4M的Phlorizin抑制人红细胞膜中Na +和Rb +激活的ATP酶活性43%。在1 mM和7 mM RbCl时,rub吸收不会被2×10-4 M Phlorizin改变或略微抑制(小于15%)[2]。 Phlorizin <100μM的剂量不会显着改变细胞活力。用Phlorizin预处理细胞不会显着降低亚硝酸盐或PGE2水平。 Phlorizin不抑制IL-6或TNF-α的产生,尽管100μM的Phlorizin可以显着抑制TNF-α的表达[3]。 |
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体内研究 |
在Phlorizin治疗之前,SDT肥胖大鼠的血糖水平为370±49mg / dL。给药后6小时,根皮苷治疗组的血糖水平降至几乎正常水平(139±32mg / dL)。在12周后,根皮苷治疗的SDT肥胖大鼠比媒介物处理的SDT肥胖大鼠更重。根皮苷治疗显着降低葡萄糖排泄并延迟胰岛素降低。根据Phlorizin处理,肌酐清除率显着降低。 Phlorizin治疗23周可防止神经纤维减少(23.6±3.2纤维/ mm)。 Phlorizin可完全阻止视网膜异常[4]。 |
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溶解度 |
体外:
在DMSO中10mM
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储备液 |
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激酶实验 |
当红细胞溶血时,通过添加4×10-3M ATP和5×10-3M MgCl2(有或没有5×10-4M Phlorizin(终浓度))获得重新密封的重影。将对应于0.4-0.45mL原始血细胞的鬼与0.9mL培养基A和86RbCl一起孵育45或90分钟,并测定200μL上清液中的放射性。重新密封的重影中的ATP酶活性是由孵育后无机磷酸盐的增加决定的[1]。 |
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细胞实验 |
使用RAW264.7鼠巨噬细胞衍生的细胞系。使用3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物(MTT)测定法测量细胞活力。将细胞(105个细胞/孔)在96孔板中培养,并用不同浓度的Phlorizin处理24小时。接下来,除去上清液,将细胞与MTT(50mg / mL)在37℃下孵育4小时。洗涤板并加入异丙醇以溶解形态区晶体,然后使用酶标仪在570nm处测量吸光度值[3]。 |
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动物实验 |
在该研究中使用雌性SDT肥胖大鼠。在6周龄时,将SDT肥胖大鼠分成两组(n = 8); Phlorizin治疗组和媒介物治疗组。年龄匹配的雌性Sprague-Dawley(SD)大鼠用作对照动物(n = 8)。将动物饲养在气候控制室内(温度23±3℃,湿度55±15%,光照周期12小时)并允许自由获取基础饮食和水。将Phlorizin每日一次(100mg / kg /天)皮下注射到Phlorizin治疗组的动物中23周。向载体处理组和对照SD大鼠的动物施用20%丙二醇[4]。 |
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存储 |
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运输 |
室温;可能会有所不同 |
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SMILES |
O=C(C1=C(O)C=C(O)C=C1O[C@H]2[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@@H](CO)O2)O)O)O)CCC3=CC=C(O)C=C3 |
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参考文献 |
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相关活性 小分子 |
地高辛 | 毒毛旋花苷G | Istaroxime盐酸盐 | 根皮素 | 洋地黄毒苷 | 人参皂苷 Rb1 | 索格列净 | 埃格列净 | 罗他福辛 | 欧夹竹桃甙丙 | (+)-SJ733 | Licogliflozin | 托格列净 | 贝沙格列净 | 伊格列净 |
密度 | 1.6±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 770.0±60.0 °C at 760 mmHg |
熔点 | 113-114?°C(lit.) |
分子式 | C21H24O10 |
分子量 | 436.409 |
闪点 | 270.7±26.4 °C |
精确质量 | 436.136932 |
PSA | 177.14000 |
LogP | 0.45 |
外观性状 | 淡黄色粉末 |
蒸汽压 | 0.0±2.8 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.686 |
储存条件 |
本品应密封阴凉干燥保存。 |
分子结构 |
1、 摩尔折射率:106.75 2、 摩尔体积(m3/mol):280.5 3、 等张比容(90.2K):839.3 4、 表面张力(dyne/cm):80.1 5、 极化率(10 -24cm 3):42.32 |
计算化学 |
1.疏水参数计算参考值(XlogP):无 2.氢键供体数量:7 3.氢键受体数量:10 4.可旋转化学键数量:7 5.互变异构体数量:42 6.拓扑分子极性表面积177 7.重原子数量:31 8.表面电荷:0 9.复杂度:581 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:5 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1 |
更多 |
1. 性状:白色轻质细长针状小结晶,味先甜而后苦 2. 密度(g/mL,25/4℃):1.4298g/cm3 3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定 4. 熔点(?C):109 5. 沸点(?C,常压):未确定 6. 沸点(?C,5.2kPa):未确定 7. 折射率:未确定 8. 闪点(?C):未确定 9. 比旋光度(?):未确定 10. 自燃点或引燃温度(?C):未确定 11. 蒸气压(kPa,25?C):未确定 12. 饱和蒸气压(kPa,60?C):未确定 13. 燃烧热(KJ/mol):未确定 14. 临界温度(?C):未确定 15. 临界压力(KPa):未确定 16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定 17. 爆炸上限(%,V/V):未确定 18. 爆炸下限(%,V/V):未确定 19. 溶解性:能溶于热水、乙醇、甲醇、戊醇、丙酮、乙酸乙酯、吡啶、冰乙酸等,不溶于醚、氯仿和苯。 |
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根皮苷毒性英文版
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~%
根皮苷
60-81-1
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文献:Chemische Berichte, , vol. 75, p. 1040,1041 |
~%
根皮苷
60-81-1
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文献:Chemische Berichte, , vol. 76, p. 386,388, |
~%
根皮苷
60-81-1
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文献:Chemische Berichte, , vol. 75, p. 1040,1041 |
根皮苷上游产品? 2 | |
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根皮苷下游产品? 2 | |
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phlorizoside |
4,6-dihydroxy-2-(β-D-glucosido)-β-(p-hydroxyphenyl)propiophenone |
3,5-Dihydroxy-2-[3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]phenyl-β-D-glucopyranoside |
1-(2,4-Dihydroxy-6-{[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}phenyl)-3-(4-hydroxyphenyl)-1-propanone |
phloridzosid |
phloridzine |
Phlorrhizen |
phloretin 2′-O-glucoside |
1-Propanone, 1-[2-(β-D-glucopyranosyloxy)-4,6-dihydroxyphenyl]-3-(4-hydroxyphenyl)- |
Phlorizin |
Isosalipurposide |
Phloretin-2′-b-glucoside |
Phloridzin |
Phlorhizin |
3,5-Dihydroxy-2-[3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]phenyl β-D-glucopyranoside |
1-(2,4-Dihydroxy-6-{[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxyméthyl)tétrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}phényl)-3-(4-hydroxyphényl)-1-propanone |
1-[2-(β-D-Glucopyranosyloxy)-4,6-dihydroxyphenyl]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-propanone |
1-(2,4-Dihydroxy-6-{[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}phenyl)-3-(4-hydroxyphenyl)-1-propanon |
2′-(β-D-glucopyranosyloxy)-4′,6′-dihydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)propiophenone |
4
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