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桑辛素

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商品详情

客户评价



?桑辛素名称


















中文名

桑根白皮素
英文名

morusin
中文别名


桑辛素



英文别名
更多





?桑辛素生物活性






















































描述
Morusin是从M. australis分离的去乙烯基化黄酮，具有抗肿瘤，抗氧化，抗菌等各种生物活性。Morusin可抑制 NF-κB 和 STAT3 的活性。
相关类别





靶点

p65


STAT3
体外研究

Morusin对鼠和人乳腺癌细胞具有剂量和时间依赖性抑制作用。正常乳腺上皮细胞（MCF-10A）的IC50为9.48μg/ mL;小鼠乳腺癌细胞（4 T1和EMT6）为2.03和1.87μg/ mL;对于人乳腺癌细胞（MCF-7和MDA-MB-231）分别为2.71和3.86μg/ mL，在8μg/ mL时获得细胞生长的最大抑制（> 80％）。 morusin处理的乳腺癌细胞中的凋亡细胞以剂量依赖性方式显着增加[1]。 Morusin显着抑制人结直肠癌HT-29细胞的生长和克隆形成。 Morusin还抑制IKK-α，IKK-β和IκB-β的磷酸化，增加IκB-α的表达，抑制NF-κB的核转位及其DNA结合活性。还显示了NF-κB上游调节剂PI3K，Akt和PDK1的去磷酸化。此外，在早期时间点观察到胱天蛋白酶-8的激活，线粒体膜电位的变化，细胞色素c和Smac / DIABLO的释放以及胱天蛋白酶-9和-3的激活。之后表现出Ku70和XIAP表达的下调[2]。 Morusin抑制前列腺癌细胞的活力，但对正常人前列腺上皮细胞的影响很小。 Morusin还通过抑制其磷酸化，核积累和DNA结合活性来降低STAT3活性。此外，morusin下调编码Bcl-xL，Bcl-2，Survivin，c-Myc和Cyclin D1的STAT3靶基因的表达。它通过降低STAT3活性诱导人前列腺癌细胞凋亡[3]。
体内研究

Morusin显着延缓了乳腺癌的发展。对照小鼠的平均肿瘤重量为1.14±0.30g，给予5和10mg / kg莫诺辛的小鼠的平均肿瘤重量分别为0.61±0.23和0.41±0.10g，肿瘤抑制率分别为46.5％和64.1％。分别为[1]。
溶解度

体外：

DMSO：≥125mg / mL（297.30 mM）

* “≥”表示可溶，但饱和度未知。


储备液

1 mM 2.3784 mL 11.8920 mL 23.7840 mL
5 mM 0.4757 mL 2.3784 mL 4.7568 mL
10 mM 0.2378 mL 1.1892 mL 2.3784 mL


细胞实验

通过改良的MTT测定法测试了morusin对人正常乳腺上皮细胞和鼠乳腺癌细胞（4T1和EMT6）和人乳腺癌细胞（MCF-7和MDA-MB-231）的细胞毒性[23]。用各种浓度的morusin（1,2,4,6和8μg/ mL）处理细胞。用桑色素处理1,2,3,4和5天后，向每个孔中加入20μLMTT（pH4.7），再培养4小时，加入100μL10％SDS / 0.01N HCl。在37℃下孵育过夜以溶解甲..吸光度在570 nm处测量[1]。
动物实验

小鼠：两只治疗组小鼠分别腹膜内注射5和10mg / kg的morusin，每周3次，共4周，对照小鼠注射DMSO。在实验过程中，对小鼠进行称重，并使用卡尺每周测量肿瘤体积并计算它们的体积[1]。
存储

粉末 -20℃下 3年
4℃下 2年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

O=C1C2=C(O)C=C3C(C=CC(C)(C)O3)=C2OC(C4=CC=C(O)C=C4O)=C1C/C=C(C)C
参考文献

[1]. Li H, et al. Morusin suppresses breast cancer cell growth in vitro and in vivo through C/EBPβ and PPARγ mediated lipoapoptosis. J Exp Clin Cancer Res. 2015 Nov 4;34:137.

[2]. Lee JC, et al. Morusin induces apoptosis and suppresses NF-kappaB activity in human colorectal cancer HT-29 cells. Biochem Biophys Res Commun. 2008 Jul 18;372(1):236-42.

[3]. Lim SL, et al. Morusin induces cell death through inactivating STAT3 signaling in prostate cancer cells. Am J Cancer Res. 2014 Dec 15;5(1):289-99.
相关活性
小分子



(E)-3-(对甲苯磺酰基)丙烯腈



|

酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490



|

吡咯烷二硫代甲酸铵



|

SN50



|

雷公藤甲素



|

6-硝基-1H-1lambda~6~-苯并[b]噻吩-1,1-二酮



|

AS1517499



|

NSC 74859



|

4-甲基-N1-(3-苯基丙基)-1,2-苯二胺



|

紫草素



|

隐丹参酮



|

(2E)-3-[[4-叔丁基苯基]磺酰基]-2-丙烯腈



|

楝酰胺



|

癌细胞干抑制剂(Napabucasin)



|

(-)-DHMEQ






?桑辛素物理化学性质





































密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 656.7±55.0 °C at 760 mmHg
熔点 232-235?C
分子式 C25H24O6
分子量 420.454
闪点 226.9±25.0 °C
精确质量 420.157288
PSA 100.13000
LogP 6.25
蒸汽压 0.0±2.1 mmHg at 25°C
折射率 1.636










?桑辛素上下游产品











桑辛素上游产品? 1

桑辛素下游产品? 0















?桑辛素英文别名

































TCMDC-124149


Morusin


2-(2,4-Dihydroxyphenyl)-5-hydroxy-8,8-dimethyl-3-(3-methyl-2-buten-1-yl)-4H,8H-pyrano[2,3-f]chromen-4-one


4H,8H-Benzo(1,2-b:3,4-b’)dipyran-4-one, 2-(2,4-dihydroxyphenyl)-5-hydroxy-8,8-dimethyl-3-(3-methyl-2-butenyl)-


4H,8H-Benzo[1,2-b:3,4-b']dipyran-4-one, 2-(2,4-dihydroxyphenyl)-5-hydroxy-8,8-dimethyl-3-(3-methyl-2-buten-1-yl)-


2-(2,4-dihydroxyphenyl)-5-hydroxy-8,8-dimethyl-3-(3-methylbut-2-enyl)pyrano[2,3-h]chromen-4-one


Mulberrochromene


2-(2,4-Dihydroxyphenyl)-5-hydroxy-8,8-dimethyl-3-(3-methylbut-2-en-1-yl)-4H,8H-pyrano[2,3-f]chromen-4-one








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