描述 |
Fraxinellone 是从芸苔科植物 Dictamnus dasycarpus 的根皮中分离出来的。 Fraxinellone 是 PD-L1 抑制剂,可抑制 HIF-1α 蛋白质合成,而不会影响 HIF-1α 蛋白质降解。 Fraxinellone 通过靶向 PD-L1,有可能成为癌症治疗的有价值的候选药物。 |
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相关类别 |
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体外研究 |
Fraxinellone(0-100μM;12小时)使A549细胞中PD-L1阳性细胞的百分比从20.4%降低至11.4%[1]。细胞活力测定[1]细胞系:A549细胞浓度:0μM,10μM,30μM,100μM孵育时间:12小时结果:抑制PD-L1阳性细胞的百分比。 |
体内研究 |
与对照组相比,Fraxinellone(口服强饲法;30和100 mg/kg;每3天;30天)显着抑制女性无胸腺BALB/c裸鼠的肿瘤生长,减少HIF-1α,pTyr705 STAT3,PD-L1和VEGF染色[1]。动物模型:BALB/c裸鼠[1]剂量:30和100mg/kg给药:口服强饲法;30和100mg/kg;每三天;30天结果:显着抑制肿瘤生长。 |
存储 |
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运输 |
室温 |
SMILES |
O=C1O[C@@H](C2=COC=C2)[C@]3(C)CCCC(C)=C31 |
参考文献 |
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密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 372.9±30.0 °C at 760 mmHg |
熔点 | 116?C |
分子式 | C14H16O3 |
分子量 | 232.275 |
闪点 | 179.3±24.6 °C |
精确质量 | 232.109940 |
PSA | 39.44000 |
LogP | 2.85 |
外观性状 | 固体;White to Almost white powder to crystal |
蒸汽压 | 0.0±0.8 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.552 |
储存条件 | -20°C;避免加热 |
梣酮毒性英文版
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符号 |
GHS06 |
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信号词 |
Danger |
危害声明 |
H301 |
警示性声明 |
P301 + P310 |
安全声明 (欧洲) |
24/25 |
危险品运输编码 | UN 2811 6.1/PG III |
RTECS号 | TI3767000 |
包装等级 | III |
(3R,3aR)-3-(furan-3-yl)-3a,7-dimethyl-3a,4,5,6-tetrahydro-2-benzofuran-1(3H)-one |
(3R,3aR)-3-(3-Furyl)-3a,7-dimethyl-3a,4,5,6-tetrahydro-2-benzofuran-1(3H)-one |
1(3H)-Isobenzofuranone, 3-(3-furanyl)-3a,4,5,6-tetrahydro-3a,7-dimethyl-, (3R,3aR)- |