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棉花素

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商品详情

客户评价



?棉花素名称


















中文名

棉花素
英文名

gossypetin
中文别名


棉子皮亭



英文别名
更多





?棉花素生物活性












































描述
Gossypetin 是六羟基化的类黄酮,是一种有效的 MKK3 和 MKK6 抑制剂,可强烈减弱 MKK3/6-p38 信号传导途径,具有多种药理活性,包括抗氧化,抗菌和抗癌活性。
相关类别


靶点

p38 MAP kinase


体外研究

Gossypetin(20-60μM;48小时;KYSE30,KYSE450和KYSE510细胞)处理以剂量依赖性方式显着抑制锚定依赖性食管癌细胞生长。Gossypetin强烈抑制食管癌细胞中不依赖贴壁的细胞生长[1]。Gossypetin(60μM;3小时;KYSE30和KYSE410细胞)处理以剂量依赖性方式强烈抑制p38活性,并证实Gossypetin直接抑制MKK3或MKK6活性[1]。Gossypetin(20-40μM;48小时;KYSE450和KYSE510细胞)处理减少S期并以剂量依赖性方式诱导G2期细胞周期停滞[1]。Gossypetin(20-40μM;72小时;食管癌细胞)治疗诱导食管癌细胞的内在凋亡[1]。细胞增殖试验[1]细胞系:KYSE30,KYSE450和KYSE510细胞浓度:20μM,40μM,60μM孵育时间:48小时结果:锚定依赖性食管癌细胞生长受到显着抑制。蛋白质印迹分析[1]细胞系:KYSE30和KYSE410 C细胞浓度:60μM孵育时间:3小时结果:p38活性以剂量依赖性方式被强烈抑制。细胞周期分析[1]细胞系:KYSE450和KYSE510细胞浓度:20μM,40μM孵育时间:48小时结果:S期减少并以剂量依赖性方式诱导G2期细胞周期停滞。细胞凋亡分析[1]细胞系:食管癌细胞浓度:20μM,40μM孵育时间:72小时结果:诱导食管癌细胞凋亡。
体内研究

Gossypetin(100mg/kg;口服给药;每周5次;持续21天;严重联合免疫缺陷(SCID)雌性小鼠)治疗显着降低食管肿瘤生长的体积并且没有显着的体重减轻。Gossypetin显着降低Ki67的表达。来自治疗或未治疗的mic的组织之间没有明显的形态学差异。在Gossypetin处理组中,MKK3/6的直接下游蛋白p38的磷酸化被强烈抑制[1]。动物模型:严重联合免疫缺陷(SCID)雌性小鼠(6-9周龄)注射食管癌组织[1]剂量:100 mg/kg给药:口服给药;每周5次;21天结果:抑制患者来源体内小鼠模型中的食管异种移植肿瘤生长。
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运输

室温
SMILES

O=C1C(O)=C(OC2=C1C(O)=CC(O)=C2O)C3=CC(O)=C(C=C3)O
参考文献

[1]. Xie X, et al. Gossypetin is a novel MKK3 and MKK6 inhibitor that suppresses esophageal cancer growth in vitro and in vivo. Cancer Lett. 2019 Feb 1;442:126-136.







?棉花素物理化学性质









































密度 1.912 g/cm3
沸点 679.3?C at 760 mmHg
熔点 302-304?C
分子式 C15H10O8
分子量 318.23500
闪点 260.6?C
精确质量 318.03800
PSA 151.59000
LogP 1.69360
外观性状 黄色晶体
蒸汽压 4.49E-19mmHg at 25°C
折射率 1.863





?棉花素合成线路























~%







棉花素结构式

棉花素

489-35-0






文献:Halbwirth, Heidrun; Stich, Karl Phytochemistry, 2006 , vol. 67, # 11 p. 1080 – 1087





~%















棉花素结构式

棉花素

489-35-0






文献:Morikawa, Toshio; Xie, Haihui; Wang, Tao; Matsuda, Hisashi; Yoshikawa, Masayuki Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 2008 , vol. 56, # 10 p. 1438 – 1444





~%







棉花素结构式

棉花素

489-35-0






文献:Hussein, Sahar A.M.; Hashem, Amani N.M.; Seliemb, Mohammed A.; Lindequist, Ulrike; Nawwar, Mahmoud A.M. Phytochemistry, 2003 , vol. 64, # 4 p. 883 – 889





~%







棉花素结构式

棉花素

489-35-0






文献:Oliverio et al. Gazzetta Chimica Italiana, 1948 , vol. 78, p. 363,370

















?棉花素英文别名




































3,5,7,8,3′,4′-hexahydroxyflavone


3,3′,4′,5,7,8-Hexahydroxyflavone


3,5,7,8,3′,4′-hexahydroxyflavon


Equisporol


Articulatidin


8-hydroxyquercetin


2-(3,4-dihydroxyphenyl)-3,5,7,8-tetrahydroxychromen-4-one


5,7,8,3′,4′-pentahydroxyflavonol


Gossypetin








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