描述 |
Gossypetin 是六羟基化的类黄酮,是一种有效的 MKK3 和 MKK6 抑制剂,可强烈减弱 MKK3/6-p38 信号传导途径,具有多种药理活性,包括抗氧化,抗菌和抗癌活性。 |
---|---|
相关类别 |
|
靶点 |
p38 MAP kinase
|
体外研究 |
Gossypetin(20-60μM;48小时;KYSE30,KYSE450和KYSE510细胞)处理以剂量依赖性方式显着抑制锚定依赖性食管癌细胞生长。Gossypetin强烈抑制食管癌细胞中不依赖贴壁的细胞生长[1]。Gossypetin(60μM;3小时;KYSE30和KYSE410细胞)处理以剂量依赖性方式强烈抑制p38活性,并证实Gossypetin直接抑制MKK3或MKK6活性[1]。Gossypetin(20-40μM;48小时;KYSE450和KYSE510细胞)处理减少S期并以剂量依赖性方式诱导G2期细胞周期停滞[1]。Gossypetin(20-40μM;72小时;食管癌细胞)治疗诱导食管癌细胞的内在凋亡[1]。细胞增殖试验[1]细胞系:KYSE30,KYSE450和KYSE510细胞浓度:20μM,40μM,60μM孵育时间:48小时结果:锚定依赖性食管癌细胞生长受到显着抑制。蛋白质印迹分析[1]细胞系:KYSE30和KYSE410 C细胞浓度:60μM孵育时间:3小时结果:p38活性以剂量依赖性方式被强烈抑制。细胞周期分析[1]细胞系:KYSE450和KYSE510细胞浓度:20μM,40μM孵育时间:48小时结果:S期减少并以剂量依赖性方式诱导G2期细胞周期停滞。细胞凋亡分析[1]细胞系:食管癌细胞浓度:20μM,40μM孵育时间:72小时结果:诱导食管癌细胞凋亡。 |
体内研究 |
Gossypetin(100mg/kg;口服给药;每周5次;持续21天;严重联合免疫缺陷(SCID)雌性小鼠)治疗显着降低食管肿瘤生长的体积并且没有显着的体重减轻。Gossypetin显着降低Ki67的表达。来自治疗或未治疗的mic的组织之间没有明显的形态学差异。在Gossypetin处理组中,MKK3/6的直接下游蛋白p38的磷酸化被强烈抑制[1]。动物模型:严重联合免疫缺陷(SCID)雌性小鼠(6-9周龄)注射食管癌组织[1]剂量:100 mg/kg给药:口服给药;每周5次;21天结果:抑制患者来源体内小鼠模型中的食管异种移植肿瘤生长。 |
存储 |
请将产品存放在分析证书中的建议条件下。
|
运输 |
室温 |
SMILES |
O=C1C(O)=C(OC2=C1C(O)=CC(O)=C2O)C3=CC(O)=C(C=C3)O |
参考文献 |
|
密度 | 1.912 g/cm3 |
---|---|
沸点 | 679.3?C at 760 mmHg |
熔点 | 302-304?C |
分子式 | C15H10O8 |
分子量 | 318.23500 |
闪点 | 260.6?C |
精确质量 | 318.03800 |
PSA | 151.59000 |
LogP | 1.69360 |
外观性状 | 黄色晶体 |
蒸汽压 | 4.49E-19mmHg at 25°C |
折射率 | 1.863 |
~%
棉花素
489-35-0
|
文献:Halbwirth, Heidrun; Stich, Karl Phytochemistry, 2006 , vol. 67, # 11 p. 1080 – 1087 |
~%
棉花素
489-35-0
|
文献:Morikawa, Toshio; Xie, Haihui; Wang, Tao; Matsuda, Hisashi; Yoshikawa, Masayuki Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 2008 , vol. 56, # 10 p. 1438 – 1444 |
~%
棉花素
489-35-0
|
文献:Hussein, Sahar A.M.; Hashem, Amani N.M.; Seliemb, Mohammed A.; Lindequist, Ulrike; Nawwar, Mahmoud A.M. Phytochemistry, 2003 , vol. 64, # 4 p. 883 – 889 |
~%
棉花素
489-35-0
|
文献:Oliverio et al. Gazzetta Chimica Italiana, 1948 , vol. 78, p. 363,370 |
3,5,7,8,3′,4′-hexahydroxyflavone |
3,3′,4′,5,7,8-Hexahydroxyflavone |
3,5,7,8,3′,4′-hexahydroxyflavon |
Equisporol |
Articulatidin |
8-hydroxyquercetin |
2-(3,4-dihydroxyphenyl)-3,5,7,8-tetrahydroxychromen-4-one |
5,7,8,3′,4′-pentahydroxyflavonol |
Gossypetin |