This product was successfully added to cart!
槐苦参醇
品牌商品推荐
更多 >>-
(6-Methoxy-1-benzofuran-2-yl)boronic acid
-
硫酸钕
-
穿心莲内酯苷
-
茶苯海明
-
吡噻菌胺
-
8-(二甲基烯丙基)-7-羟基-6-甲氧基香豆素
商品详情
客户评价
| 中文名 |
槐苦参醇 |
|---|---|
| 英文名 |
3,7-Dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-5-methoxy-8-(3-methyl-2-buten-1-yl)-4H-chromen-4-one |
| 中文别名 |
槐黄醇 |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
Sophoflavescenol 是一种异戊烯基黄酮类化合物，能够抑制 PDE5 的活性，IC50 值为 0.013 μM；同时抑制 RLAR，HRAR，BACE1，AChE 和 BChE，IC50 值分别为 0.30 ?M，0.17 ?M，10.98 ?M，8.37 ?M 和 8.21 ?M。 |
||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
|
||||||||||||
| 靶点 |
IC50: 0.013 μM (PDE5), 0.30??M (RLAR), 0.17??M (HRAR), 17.89??g/mL (AGE), 10.98??M (BACE1), 8.37 ?M (AChE), 8.21??M (BChE)
|
||||||||||||
| 体外研究 |
Sophoflavescenol显示出对人白血病（HL-60），Lewis肺癌（LLC）和人肺腺癌上皮细胞（A549）的细胞毒性。 Sophoflavescenol通过抑制一氧化氮生成和叔丁基过氧化氢诱导的ROS生成而不是抑制RAW 264.7细胞中的核因子κB活化而发挥显着的抗炎活性[1]。 Sophoflavescenol对RLAR活性具有显着的抑制作用，IC50值为0.30μM，而epalrestat（一种众所周知的ARI）的IC50值为0.07μM。 Sophoflavescenol还显示出有效的抑制活性，IC50值为0.17μM，与HRAR测定中的epalrestat（0.15μM）相当。在AGE测定中，sophoflavescenol（IC5017.89μg/ mL）是比氨基胍更有效的AGE形成抑制剂（IC5081.05μg/ mL）。 Sophoflavescenol发挥有效的AChE和BChE抑制作用，各自的IC50值分别为8.37和8.21μM。 Sophoflavescenol也以剂量依赖的方式表现出良好的BACE1抑制作用，IC50值为10.98μM[2]。 Sophoflavescenol是针对cGMP PDE5的混合抑制剂（Ki =0.005μM）。 Sophoflavescenol对PDE5的选择性最高，分别比PDE3和PDE4高31.5和196.2倍[3]。 |
||||||||||||
| 体内研究 |
Sophoflavescenol通过LLC肿瘤模型中的肿瘤生长抑制以及HL-60细胞中caspase-3活化的凋亡活性发挥有效的体内抗肿瘤活性[1]。 |
||||||||||||
| 溶解度 |
体外：
在DMSO中10mM
|
||||||||||||
| 储备液 |
|
||||||||||||
| 激酶实验 |
简而言之，10μL测定缓冲液（50 mm乙酸钠，pH 4.5），10μLBACE1（1.0 U / mL），10μL底物（750 nm Rh-EVNLDAEFK-Quencher，50 mm，碳酸氢铵）的混合物）将溶解在10％DMSO中的10μL测试样品[化合物的最终浓度（fc）100μM]在25℃在黑暗中温育60分钟。通过形成荧光供体（Rh-EVNL）监测BACE1对两种荧光团（Rh-EVNLDAEFK-Quencher）的蛋白水解，荧光供体（Rh-EVNL）的荧光波长分别在530-545nm（激发）和570-590nm（发射）增加。 。用微孔板荧光分光光度计测量荧光。以545nm照射混合物，并在585nm记录发射强度。抑制百分比（％）通过以下等式获得：％抑制= [1-（S60-S0）/（C60-C0）]×100，其中C60是对照（酶，缓冲液，底物）的荧光。孵育60分钟，C0对照的初始荧光，S60孵育60分钟后测试样品（酶，样品溶液，底物）的荧光，和S0测试样品的初始荧光。为了允许样品的猝灭效应，将样品溶液加入到反应混合物C中，然后研究样品的任何荧光降低。每个样品的BACE1抑制活性用IC50值（抑制BACE1底物蛋白水解所需的μM，50％）表示，由对数剂量抑制曲线计算。 |
||||||||||||
| 存储 |
请将产品存放在分析证书中的建议条件下。
|
||||||||||||
| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
||||||||||||
| SMILES |
O=C1C(O)=C(C2=CC=C(O)C=C2)OC3=C(C/C=C(C)C)C(O)=CC(OC)=C13 |
||||||||||||
| 参考文献 |
|
||||||||||||
| 相关活性 小分子 |
3-异丁基-1-甲基黄嘌呤 | 咯利普兰 | 维罗司他 | PF-04957325 | 克立硼罗 | GLPG1690 | Bay 60-7550 | 淫羊藿苷 | 异丁司特 | 4-[3-氧代-3-(2-氧代-2,3-二氢苯并恶唑-6-基)丙基]哌嗪-1-羧酸 3,5-二氯苄酯 | Balipodect | 加兰他敏 | N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺 | 双嘧达莫 | 西洛他唑 |
| 密度 | 1.359±0.06 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 631.8±55.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 273-275 ?C |
| 分子式 | C21H20O6 |
| 分子量 | 368.380 |
| 闪点 | 226.2±25.0 °C |
| 精确质量 | 368.125977 |
| LogP | 4.62 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.9 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.657 |
| 水溶解性 | Insuluble (2.7E-3 g/L) (25 ?C) |
|
3,7-Dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-5-methoxy-8-(3-methyl-2-buten-1-yl)-4H-chromen-4-one |
|
4H-1-Benzopyran-4-one, 3,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-5-methoxy-8-(3-methyl-2-buten-1-yl)- |
|
3,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-5-methoxy-8-(3-methylbut-2-en-1-yl)-4H-chromen-4-one |
|
Sophoflavescenol |
-
海量货源
1000+化工产品，覆盖300+小类
-
精品服务
我们以卓越的服务 已经有超过100家合作伙伴
-
使命
科技成就美好出行
-
核心价值观
成就客户、价值为纲、开放诚信 以奋斗者为本