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槐苦参醇

槐苦参醇

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商品详情

客户评价



?槐苦参醇名称


















中文名

槐苦参醇
英文名

3,7-Dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-5-methoxy-8-(3-methyl-2-buten-1-yl)-4H-chromen-4-one
中文别名


槐黄醇



英文别名
更多





?槐苦参醇生物活性




















































描述
Sophoflavescenol 是一种异戊烯基黄酮类化合物，能够抑制 PDE5 的活性，IC50 值为 0.013 μM；同时抑制 RLAR，HRAR，BACE1，AChE 和 BChE，IC50 值分别为 0.30 ?M，0.17 ?M，10.98 ?M，8.37 ?M 和 8.21 ?M。
相关类别






靶点

IC50: 0.013 μM (PDE5), 0.30??M (RLAR), 0.17??M (HRAR), 17.89??g/mL (AGE), 10.98??M (BACE1), 8.37 ?M (AChE), 8.21??M (BChE)
体外研究

Sophoflavescenol显示出对人白血病（HL-60），Lewis肺癌（LLC）和人肺腺癌上皮细胞（A549）的细胞毒性。 Sophoflavescenol通过抑制一氧化氮生成和叔丁基过氧化氢诱导的ROS生成而不是抑制RAW 264.7细胞中的核因子κB活化而发挥显着的抗炎活性[1]。 Sophoflavescenol对RLAR活性具有显着的抑制作用，IC50值为0.30μM，而epalrestat（一种众所周知的ARI）的IC50值为0.07μM。 Sophoflavescenol还显示出有效的抑制活性，IC50值为0.17μM，与HRAR测定中的epalrestat（0.15μM）相当。在AGE测定中，sophoflavescenol（IC5017.89μg/ mL）是比氨基胍更有效的AGE形成抑制剂（IC5081.05μg/ mL）。 Sophoflavescenol发挥有效的AChE和BChE抑制作用，各自的IC50值分别为8.37和8.21μM。 Sophoflavescenol也以剂量依赖的方式表现出良好的BACE1抑制作用，IC50值为10.98μM[2]。 Sophoflavescenol是针对cGMP PDE5的混合抑制剂（Ki =0.005μM）。 Sophoflavescenol对PDE5的选择性最高，分别比PDE3和PDE4高31.5和196.2倍[3]。
体内研究

Sophoflavescenol通过LLC肿瘤模型中的肿瘤生长抑制以及HL-60细胞中caspase-3活化的凋亡活性发挥有效的体内抗肿瘤活性[1]。
溶解度

体外：

在DMSO中10mM


储备液

1 mM 2.7146 mL 13.5729 mL 27.1459 mL
5 mM 0.5429 mL 2.7146 mL 5.4292 mL
10 mM 0.2715 mL 1.3573 mL 2.7146 mL


激酶实验

简而言之，10μL测定缓冲液（50 mm乙酸钠，pH 4.5），10μLBACE1（1.0 U / mL），10μL底物（750 nm Rh-EVNLDAEFK-Quencher，50 mm，碳酸氢铵）的混合物）将溶解在10％DMSO中的10μL测试样品[化合物的最终浓度（fc）100μM]在25℃在黑暗中温育60分钟。通过形成荧光供体（Rh-EVNL）监测BACE1对两种荧光团（Rh-EVNLDAEFK-Quencher）的蛋白水解，荧光供体（Rh-EVNL）的荧光波长分别在530-545nm（激发）和570-590nm（发射）增加。 。用微孔板荧光分光光度计测量荧光。以545nm照射混合物，并在585nm记录发射强度。抑制百分比（％）通过以下等式获得：％抑制= [1-（S60-S0）/（C60-C0）]×100，其中C60是对照（酶，缓冲液，底物）的荧光。孵育60分钟，C0对照的初始荧光，S60孵育60分钟后测试样品（酶，样品溶液，底物）的荧光，和S0测试样品的初始荧光。为了允许样品的猝灭效应，将样品溶液加入到反应混合物C中，然后研究样品的任何荧光降低。每个样品的BACE1抑制活性用IC50值（抑制BACE1底物蛋白水解所需的μM，50％）表示，由对数剂量抑制曲线计算。
存储

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运输

室温;可能会有所不同
SMILES

O=C1C(O)=C(C2=CC=C(O)C=C2)OC3=C(C/C=C(C)C)C(O)=CC(OC)=C13
参考文献

[1]. Jung HA, et al. Anti-tumorigenic activity of sophoflavescenol against Lewis lung carcinoma in vitro and in vivo. Arch Pharm Res. 2011 Dec;34(12):2087-99.

[2]. Jung HA, et al. Antidiabetic complications and anti-Alzheimer activities of sophoflavescenol, a prenylated flavonol from Sophora flavescens, and its structure-activity relationship. Phytother Res. 2011 May;25(5):709-15.

[3]. Shin HJ, et al. A prenylated flavonol, sophoflavescenol: a potent and selective inhibitor of cGMP phosphodiesterase 5. Bioorg Med Chem Lett. 2002 Sep 2;12(17):2313-6.
相关活性
小分子



3-异丁基-1-甲基黄嘌呤



|

咯利普兰



|

维罗司他



|

PF-04957325



|

克立硼罗



|

GLPG1690



|

Bay 60-7550



|

淫羊藿苷



|

异丁司特



|

4-[3-氧代-3-(2-氧代-2,3-二氢苯并恶唑-6-基)丙基]哌嗪-1-羧酸 3,5-二氯苄酯



|

Balipodect



|

加兰他敏



|

N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺



|

双嘧达莫



|

西洛他唑






?槐苦参醇物理化学性质





































密度 1.359±0.06 g/cm3
沸点 631.8±55.0 °C at 760 mmHg
熔点 273-275 ?C
分子式 C21H20O6
分子量 368.380
闪点 226.2±25.0 °C
精确质量 368.125977
LogP 4.62
蒸汽压 0.0±1.9 mmHg at 25°C
折射率 1.657
水溶解性 Insuluble (2.7E-3 g/L) (25 ?C)
















?槐苦参醇英文别名





















3,7-Dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-5-methoxy-8-(3-methyl-2-buten-1-yl)-4H-chromen-4-one


4H-1-Benzopyran-4-one, 3,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-5-methoxy-8-(3-methyl-2-buten-1-yl)-


3,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-5-methoxy-8-(3-methylbut-2-en-1-yl)-4H-chromen-4-one


Sophoflavescenol








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