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欧夹竹桃甙丙
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商品详情
客户评价
| 描述 |
Oleandrin 抑制 Na+, K+-ATPase 活性，IC50 为 620 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 620 nM (Na+, K+-ATPase)[1].
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| 体外研究 |
Na，K-ATP酶抑制的研究表明夹竹桃苷的IC50（nM）为620。 Oleandrin对Na，K-ATP酶的抑制证实它可能通过抑制钠泵活性发挥其毒性作用[1]。当用一系列浓度的夹竹桃苷（0.2-25nM）处理时，未分化的CaCO-2细胞是敏感的，IC50为8.25nM。相反，即使用Oleandrin浓度高达25 nM处理，分化的CaCO-2细胞的最大生长抑制仅达到20％[2]。 |
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| 体内研究 |
研究了夹竹桃苷对体内胶质瘤生长的影响。为此目的，将SCID或C57BL / 6小鼠分别与人U87MG（5×104），U251，GBM19（5×105）或鼠（同系）GL261（7.5×104）细胞一起移植到右侧纹状体中。 10天后，每天用腹膜内夹竹桃苷处理7天。夹竹桃苷在体内以剂量依赖性方式显着降低人和小鼠神经胶质瘤细胞模型中的肿瘤大小。在两种模型中，高浓度的夹竹桃苷（3mg / kg）都是致命的，正如啮齿动物的已知致死剂量所预期的那样。在注射U87MG细胞的小鼠中，低于致死剂量（0.3 mg / kg）的夹竹桃素剂量显着增加从32.6±1.4 d到53.8±9.6 d的存活时间（n = 5-11; p <0.01，对数秩检验）注射GL261细胞的小鼠从23.37±1.2 d到34.38±3.3 d（n = 5-11; p <0.01，对数秩检验）[3]。 |
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| 溶解度 |
体外：
在DMSO中10mM
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| 储备液 |
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| 细胞实验 |
用一系列浓度的夹竹桃苷（0.2-25nM）处理未分化的野生型和分化良好的CaCO-2细胞。 48小时后，用BrdU标记细胞，用BrdU细胞增殖试剂盒测定相对细胞增殖[2]。 |
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| 动物实验 |
小鼠[3]在肿瘤细胞注射后，每天监测SCID或C57BL / 6小鼠。终点取决于缺乏身体活动或死亡。使用Kaplan-Meier方法计算平均存活时间，并使用对数秩检验进行统计学分析。对于用替莫唑胺（TMZ）共同治疗，肿瘤注射后10天，小鼠用Oleandrin（0.03,0.3或3 mg / kg /每日，ip），TMZ（50 mg / kg，ip，每2天一次）治疗4次停止2周）或两者兼而有之。从这些数据开始选择给药方案，以合理地确定沿着实验保持恒定浓度的药物。在Kaplan-Meier生存研究中使用的动物接受多达四个TMZ循环。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=C1OCC([C@H]2[C@@H](OC(C)=O)C[C@]3(O)[C@]4([H])CC[C@]5([H])C[C@@H](O[C@H]6C[C@@H]([C@H]([C@H](C)O6)O)OC)CC[C@]5(C)[C@@]4([H])CC[C@]23C)=C1 |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
地高辛 | 毒毛旋花苷G | Istaroxime盐酸盐 | 根皮苷 | 洋地黄毒苷 | 人参皂苷 Rb1 | 罗他福辛 | (+)-SJ733 | 乙酰缬草三酯 | 丙胺卡因 |
| 密度 | 1.26 |
|---|---|
| 沸点 | 693.7±55.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 250?C |
| 分子式 | C32H48O9 |
| 分子量 | 576.718 |
| 闪点 | 217.2±25.0 °C |
| 精确质量 | 576.329834 |
| PSA | 120.75000 |
| LogP | 2.30 |
| 蒸汽压 | 0.0±4.9 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.567 |
| 储存条件 | 库房低温通风干燥,密闭,与食品原料分开存放 |
|
1.1 产品标识符 : Oleandrin 产品名称 1.2 鉴别的其他方法 5β,20(22)-Cardenolide-3β,14,16β-triol-3-([2,6-dideoxy-3-O-methyl-α-L-arabinohexopyranosyl]oxy) 16-acetate 1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途 仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。
模块2. 危险性概述 2.1 GHS分类 急性毒性, 经口 (类别2) 急性毒性, 吸入 (类别2) 特异性靶器官系统毒性（反复接触） (类别2) 2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述 象形图 警示词危险 危险申明 H300吞咽致命。 H330吸入致命。 H373长期或重复接触可能会对器官造成伤害。 警告申明 预防 P260不要吸入粉尘/ 烟/ 气体/ 烟雾/ 蒸汽/ 喷雾。 P264操作后彻底清洁皮肤。 P270使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。 P271只能在室外或通风良好之处使用。 P284戴呼吸防护装置。 措施 P301 + P310如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。 P304 + P340如吸入，将患者移至新鲜空气处并保持呼吸顺畅的姿势休息. P310立即呼叫中毒控制中心或医生. P320紧急具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。 P330漱口。 储存 P403 + P233存放于通风良的地方。 保持容器密闭。 P405存放处须加锁。 处理 P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。 2.3 其它危害物 – 无 模块3. 成分/组成信息 3.1 物 质 : 5β,20(22)-Cardenolide-3β,14,16β-triol-3-([2,6-dideoxy-3-O-methyl-α-L- 别名 arabinohexopyranosyl]oxy) 16-acetate : C32H48O9 分子式 : 576.72 g/mol 分子量 组分浓度或浓度范围 16β-Acetoxy-3β-(2,6-dideoxy-3-O-methyl-L-arabino-hexopyranosyloxy)-14-hydroxycard-20(22)-enolide - CAS 号465-16-7 EC-编号207-361-5 模块4. 急救措施 4.1 必要的急救措施描述 一般的建议 请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。 吸入 如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。 皮肤接触 用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。 眼睛接触 用水冲洗眼睛作为预防措施。 食入 切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。 4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应 强心苷有与洋地黄类似的作用。, 包括了由吞入引起的影响：, 胃灼热, 消化系统失调 4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示 无数据资料 模块5. 消防措施 5.1 灭火介质 灭火方法及灭火剂 用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。 5.2 源于此物质或混合物的特别的危害 碳氧化物 5.3 给消防员的建议 如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。 5.4 进一步信息 无数据资料 模块6. 泄露应急处理 6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序 戴呼吸罩。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。 6.2 环境保护措施 在确保安全的前提下，采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。 6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料 收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。 6.4 参考其他部分 丢弃处理请参阅第13节。 模块7. 操作处置与储存 7.1 安全操作的注意事项 避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。 在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。 7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性 贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。 7.3 特定用途 无数据资料 模块8. 接触控制和个体防护 8.1 容许浓度 最高容许浓度 没有已知的国家规定的暴露极限。 8.2 暴露控制 适当的技术控制 避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息以前和操作过此产品之后立即洗手。 个体防护设备 眼/面保护 面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。 皮肤保护 戴手套取 手套在使用前必须受检查。 请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品. 使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手 所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。 身体保护 全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。 呼吸系统防护 如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US ）或P3型（EN 143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒 面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。 模块9. 理化特性 9.1 基本的理化特性的信息 a) 外观与性状 形状: 固体 b) 气味 无数据资料 c) 气味阈值 无数据资料 d) pH值 无数据资料 e) 熔点/凝固点 无数据资料 f) 起始沸点和沸程 无数据资料 g) 闪点 无数据资料 h) 蒸发速率 无数据资料 i) 易燃性(固体,气体) 无数据资料 j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料 k) 蒸汽压 无数据资料 l) 蒸汽密度 无数据资料 m) 相对密度 无数据资料 n) 水溶性 无数据资料 o) n-辛醇/水分配系数 无数据资料 p) 自燃温度 无数据资料 q) 分解温度 无数据资料 r) 粘度 无数据资料 模块10. 稳定性和反应活性 10.1 反应性 无数据资料 10.2 稳定性 无数据资料 10.3 危险反应的可能性 无数据资料 10.4 应避免的条件 无数据资料 10.5 不兼容的材料 无数据资料 10.6 危险的分解产物 其它分解产物 – 无数据资料 模块11. 毒理学资料 11.1 毒理学影响的信息 急性毒性 半数致死剂量 (LD50) 静脉内的 – 猫 – 0.248 mg/kg 皮肤刺激或腐蚀 无数据资料 眼睛刺激或腐蚀 无数据资料 呼吸道或皮肤过敏 无数据资料 生殖细胞突变性 无数据资料 致癌性 IARC: 此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。 生殖毒性 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（一次接触） 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（反复接触） 长期或重复接触可能会对器官造成伤害。 吸入危险 无数据资料 潜在的健康影响 吸入吸い込むと致死的となる。 可能引起呼吸道刺激。 摄入如果服入了可能会致死。 皮肤如果通过皮肤被吸收是有害的。 可能引起皮肤刺激。 眼睛可能引起眼睛刺激。 接触后的征兆和症状 强心苷有与洋地黄类似的作用。, 包括了由吞入引起的影响：, 胃灼热, 消化系统失调 附加说明 化学物质毒性作用登记: FH4585000 模块12. 生态学资料 12.1 生态毒性 无数据资料 12.2 持久存留性和降解性 无数据资料 12.3 潜在的生物蓄积性 无数据资料 12.4 土壤中的迁移性 无数据资料 12.5 PBT 和 vPvB的结果评价 无数据资料 12.6 其它不利的影响 无数据资料 模块13. 废弃处置 13.1 废物处理方法 产品 将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧 受污染的容器和包装 作为未用过的产品弃置。 模块14. 运输信息 14.1 联合国危险货物编号 欧洲陆运危规: 2811国际海运危规: 2811国际空运危规: 2811 14.2 联合国（UN）规定的名称 欧洲陆运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (16β-Acetoxy-3β-(2,6-dideoxy-3-O-methyl-L-arabino- hexopyranosyloxy)-14-hydroxycard-20(22)-enolide) 国际海运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (16β-Acetoxy-3β-(2,6-dideoxy-3-O-methyl-L-arabino- hexopyranosyloxy)-14-hydroxycard-20(22)-enolide) 国际空运危规: Toxic solid, organic, n.o.s. (16β-Acetoxy-3β-(2,6-dideoxy-3-O-methyl-L-arabino- hexopyranosyloxy)-14-hydroxycard-20(22)-enolide) 14.3 运输危险类别 欧洲陆运危规: 6.1国际海运危规: 6.1国际空运危规: 6.1 14.4 包裹组 欧洲陆运危规: II国际海运危规: II国际空运危规: II 14.5 环境危险 欧洲陆运危规: 否国际海运危规 海运污染物: 否国际空运危规: 否 14.6 对使用者的特别提醒 无数据资料 模块 15 – 法规信息 N/A 模块16 – 其他信息 N/A
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| 符号 |
GHS06, GHS08 |
|---|---|
| 信号词 |
Danger |
| 危害声明 |
H300 + H330-H373 |
| 警示性声明 |
P260-P264-P284-P301 + P310-P310 |
| 危害码 (欧洲) |
T |
| 风险声明 (欧洲) |
23/24/25 |
| 安全声明 (欧洲) |
22-36/37/39-45 |
| 危险品运输编码 | UN 2811 |
| RTECS号 | FH4585000 |
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Rapid detection of convallatoxin using five digoxin immunoassays. Clin. Toxicol. (Phila.) 52(7) , 659-63, (2014)
Cardiac glycosides of plant origin are implicated in toxic ingestions that may result in hospitalization and are potentially lethal. The utility of commonly available digoxin serum assays for detectin…
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PBI-05204, a supercritical CO? extract of Nerium oleander, inhibits growth of human pancreatic cancer via targeting the PI3K/mTOR pathway. Invest. New Drugs 33(2) , 271-9, (2015)
Introduction Oleandrin, a cardiac glycoside, exerts strong anti-proliferative activity against various human malignancies in in vitro cells. Here, we report the antitumor efficacy of PBI-05204, a supe…
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BDNF mediates neuroprotection against oxygen-glucose deprivation by the cardiac glycoside oleandrin. J. Neurosci. 34(3) , 963-8, (2014)
We have previously shown that the botanical drug candidate PBI-05204, a supercritical CO2 extract of Nerium oleander, provides neuroprotection in both in vitro and in vivo brain slice-based models for…
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(3β,5β,16β)-16-(acetyloxy)-3-[(2,6-dideoxy-3-O-methyl-α-L-arabino-hexopyranosyl)oxy]-14-hydroxycard-20(22)-enolide |
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Corrigen |
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OLEANDRIN |
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Neriolin |
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(3β,5β,16β)-16-Acetoxy-3-[(2,6-dideoxy-3-O-methyl-α-L-arabino-hexopyranosyl)oxy]-14-hydroxycard-20(22)-enolide |
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Cholesteryl-methyl-ether |
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Card-20(22)-enolide, 16-(acetyloxy)-3-((2,6-dideoxy-3-O-methyl-α-L-arabino-hexopyranosyl)oxy)-14-hydroxy-, (3β,5β,16β)- |
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Cholesterin-methylether |
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Card-20(22)-enolide, 16-(acetyloxy)-3-[(2,6-dideoxy-3-O-methyl-α-L-arabino-hexopyranosyl)oxy]-14-hydroxy-, (3β,5β,16β)- |
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(3b,5b,16b)-16-(Acetyloxy)-3-[(2,6-dideoxy-3-O-methyl-a-L-arabino-hexopyranosyl)oxy]-14-hydroxycard-20(22)-enolide |
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Folinerin |
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Cholesterin-monomethylether |
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EINECS 207-361-5 |
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海量货源
1000+化工产品，覆盖300+小类
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精品服务
我们以卓越的服务 已经有超过100家合作伙伴
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使命
科技成就美好出行
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核心价值观
成就客户、价值为纲、开放诚信 以奋斗者为本