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比拉瑞塞
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
比拉瑞塞 |
|---|---|
| 英文名 |
6H-?Thieno[3,?2-?f]?[1,?2,?4]?triazolo[4,?3-?a]?[1,?4]?diazepine-?6-?acetamide, 4-?(4-?chlorophenyl)?-?N-?(4-?hydroxyphenyl)?-?2,?3,?9-?trimethyl-?, (6S)?- |
| 中文别名 |
(S)-4-(4-氯苯基)-N-(4-羟基苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-f][1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮杂卓-6-乙酰胺 |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
Birabresib (OTX-015) 是一种有效的 BRD2/3/4 抑制剂，IC50 值为 92-112 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 92-112 nM (BRD2, BRD3, BRD4)[1]
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| 体外研究 |
Birabresib（OTX-015）（500 nM）暴露诱导BRD2，BRD4和c-MYC的强烈减少和HEXIM1蛋白的增加，而BRD3表达没有变化。然而，c-MYC，BRD2，BRD3，BRD4和HEXIM1 mRNA水平确实与暴露于Birabresib（OTX-015）后的活力相关。 Birabresib（OTX-015）与其他表观遗传修饰药物，panobinostat和阿扎胞苷的顺序组合对KASUMI细胞系的生长具有协同作用[2]。 Birabresib（OTX-015）（0.1,1,5μM）处理诱导接受抑制性抗逆转录病毒疗法（ART）的受感染个体的静息CD4 + T细胞中的HIV-1全长转录物和病毒生长，同时对T施加最小毒性和作用细胞激活。 Birabresib介导的HIV-1活化涉及CDK9占据和RNAP II C末端结构域（CTD）磷酸化的增加[3]。 |
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| 体内研究 |
在MDA-MB-231鼠异种移植物中，相对于载体处理的动物，Birabresib（OTX-015）（50mg / kg）显着降低肿瘤质量（p <0.05）。 Birabresib（OTX-015）联合2 mg / kg依维莫司显示出比单独使用Birabresib更有效的活性[4]。 |
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| 溶解度 |
体外：
DMSO：≥49mg / mL（99.60 mM） * “≥”表示可溶，但饱和度未知。 体内：1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥2.5mg / mL（5.08 mM）;澄清溶液2.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 40％PEG300 5％吐温-80 45％盐水溶解度：≥2.5mg/ mL（5.08mM）;明确解决方案
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| 储备液 |
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| 细胞实验 |
对于MTT测定，将细胞以每孔1×106接种在24孔板中，并用Birabresib（OTX-015）（0.01nM-10μM）处理72小时。将细胞转移至96孔板中，并与0.5mg / mL溴化3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑鎓（MTT）在黑暗中于37℃温育4小时。然后用25％十二烷基硫酸钠（SDS）裂解缓冲液裂解细胞，并使用Microplate Reader在570nm处读取吸光度。对每种细胞系进行三次独立实验，未处理的细胞用作阴性对照。 |
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| 动物实验 |
在小鼠的右侧皮下注射10×106个MDA-MB-231细胞。当平均肿瘤重量为约130mg时，将小鼠随机化（9只动物/组）至以下实验组之一：载体（用于Birabresib（OTX-015），水，每日两次，口服;用于依维莫司载体，5％吐温） -80 / 5％聚乙二醇400，每周三次，腹膜内）; 50 mg / kg Birabresib（OTX-015），每日两次，口服; 2 mg / kg依维莫司，每周三次，腹膜内注射;根据单一药剂给药方案，50mg / kg Birabresib（OTX-015）+ 2mg / kg依维莫司。在用紫杉醇进行的实验中，将小鼠随机化（8只动物/组）至载体（cremophor：乙醇1：1，然后用盐水1：5稀释;每周一次，静脉内）或0.15mg / kg紫杉醇，每周一次，静脉内。在严重痛苦的第一个迹象处死小鼠并收集肿瘤。使用公式d2×D / 2测定肿瘤重量（1mm 3 = 1mg），其中’d'和’D'分别是肿瘤的次要和主要直径，单位为mm。在治疗开始时相对于体积标准化每个肿瘤的生长曲线。通过整个生长曲线的指数拟合计算每个未治疗肿瘤的倍增时间（Td）。基于T / C％，绝对生长延迟（AGD）和对数细胞杀灭（LCK）参数评估治疗功效。在T / C％中，T和C分别是治疗组和对照组的平均肿瘤重量。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=C(NC1=CC=C(O)C=C1)C[C@H]2C3=NN=C(C)N3C4=C(C(C)=C(C)S4)C(C5=CC=C(Cl)C=C5)=N2 |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
(S)-(+)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-f][1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮杂卓-6-基)乙酸叔丁酯 | GSK126 | 他泽司他 | A-485 | 姜黄素 | ARV-771 | ARV-825 | (4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺 | 4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺 | 1-异丙基-N-[(6-甲基-2-氧代-4-丙基-1,2-二氢-3-吡啶基)甲基]-6-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺 | 4-[4-[[5-(4,5-二甲基-2-硝基苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-4,5-二氢-3-甲基-5-氧代-1H-吡唑-1-基]-苯甲酸 | 3-去氮腺嘌呤A | 7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-2(3H)-酮 | 化合物3i(666-15) | CPI-637 |
| 密度 | 1.45±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 分子式 | C25H22ClN5O2S |
| 分子量 | 491.992 |
| 精确质量 | 491.118286 |
| PSA | 120.64000 |
| LogP | 3.42 |
| 外观性状 | powder,white to light brown |
| 折射率 | 1.730 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 水溶解性 | Practically insoluble (0.015 g/L) (25 ?C) |
|
2-[(6S)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl]-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide |
|
6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide, 4-(4-chlorophenyl)-N-(4-hydroxyphenyl)-2,3,9-trimethyl-, (6S)- |
|
OTX015 |
|
X40LKS49S3 |
|
MK-8628 |
|
birabresib |
|
OTX-015 |
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