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氟芬那酸

氟芬那酸

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商品详情

客户评价



?氟芬那酸名称


















中文名

氟灭酸
英文名

flufenamic acid
中文别名


氟芬那酸




|



N-(3-三氟甲基苯基)邻氨基苯甲酸




|



2-(3-三氟甲基苯胺基)苯甲酸



英文别名
更多





?氟芬那酸生物活性






















































描述
Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂,能够抑制 COX 的活性,激活 AMPK 的活性,调节离子通道,阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel),调节非选择性阳离子通道,激活钾离子通道 (K+ channel) 等。
相关类别








靶点

COX, Chloride Channel, Calcium Channel, Potassium Channel[1], AMPK[2]


体外研究

氟芬那酸是非甾体抗炎剂,抑制环加氧酶(COX),还调节离子通道,阻断氯离子通道和L型Ca2 +通道,调节非选择性阳离子通道(NSC),激活K +通道。氟芬那酸抑制广谱的TRP通道,包括:C3,C7,M2,M3,M4,M5,M7,M8,V1,V3和V4,但激活至少两个TRP通道(C6和A1)[1]。氟芬那酸在T84细胞中诱导AMPK活化,这种作用是通过直接刺激钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶激酶β(CaMKKβ)活性[2]。此外,氟芬那酸(FFA;5-50μM)剂量依赖性地抑制完整T84细胞中cAMP依赖性Cl-分泌,抑制CFTR介导的顶端IC1-,并以剂量依赖性方式阻断Ca2 +依赖性Cl-分泌。在T84细胞单层中,IC50约为10μM,接近完全抑制在100μM,但对T84细胞中的Na + -K + ATP酶或NKCC没有影响[3]。
体内研究

氟虫胺酸(50mg / kg,ip)在霍乱弧菌El Tor变体(EL)诱导的腹泻的小鼠模型中具有抗炎作用,并且在20mg / kg时显着消除EL诱导的肠液分泌和屏障破坏。此外,氟芬那酸抑制NF-κB核转位和促炎介质的表达,并促进EL感染的小鼠肠中的AMPK磷酸化[2]。
溶解度

体外:

DMSO:300 mg / mL(1066.74 mM;需要超声波)


储备液

1 mM 3.5558 mL 17.7790 mL 35.5581 mL
5 mM 0.7112 mL 3.5558 mL 7.1116 mL
10 mM 0.3556 mL 1.7779 mL 3.5558 mL


细胞实验

简而言之,顶端和基底外侧腔室用Kreb溶液对称填充。此后,将DMSO或氟芬那酸加入基底外侧室中,然后通过两性霉素B进行顶膜渗透。在两性霉素B诱发的Isc稳定后,将哇巴因加入基底外侧室中。哇巴因敏感的Isc用作Na + -K + ATP酶活性的指标[3]。
动物实验

大鼠[2]使用腹膜内注射戊巴比妥(60mg / kg),在麻醉前将6周龄雄性ICR远交小鼠(体重30-35g)禁食24小时。腹部切口后,连接回肠(约3-4cm长),并接种100μL含有霍乱弧菌(105CFU /环)的PBS或PBS,同时或不同时腹膜内注射氟芬那酸或二甲双胍。接种后12小时,取出回肠环进行重量/长度比测量,生化分析和超微结构评估[2]。
存储

粉末 -20℃下 3年
4℃下 2年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

O=C(O)C1=CC=CC=C1NC2=CC=CC(C(F)(F)F)=C2
参考文献

[1]. Guinamard R, et al. Flufenamic acid as an ion channel modulator. Pharmacol Ther. 2013 May;138(2):272-84.

[2]. Pongkorpsakol P, et al. Flufenamic acid protects against intestinal fluid secretion and barrier leakage in a mouse model of Vibrio cholerae infection through NF-κB inhibition and AMPK activation. Eur J Pharmacol. 2017 Mar 5;798:94-104.

[3]. Pongkorpsakol P, et al. Cellular mechanisms underlying the inhibitory effect of flufenamic acid on chloride secretion in human intestinal epithelial cells. J Pharmacol Sci. 2017 Jun;134(2):93-100.


相关活性
小分子




BML-275



|

阿卡地辛



|

尼日利亚菌素钠



|

硫酸新霉素



|

4-羟基-3-(2′-羟基-1,1′-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈



|

N-乙酰对氨基酚



|

硝苯地平



|

4-氟-A-(4-氟苯基)-A-苯基-苯甲酰胺



|

紫草素



|

乙酰水杨酸



|

氯化乙酰胆碱



|

N-[4-[[1-[2-(6-甲基-2-吡啶基)乙基]-4-哌啶基]羰基]苯基]甲磺酰胺二盐酸盐



|

4-氨基吡啶



|

盐酸苯乙双胍



|

罗红霉素






?氟芬那酸物理化学性质
























































密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 373.9±42.0 °C at 760 mmHg
熔点 132-135?°C(lit.)
分子式 C14H10F3NO2
分子量 281.230
闪点 179.9±27.9 °C
精确质量 281.066376
PSA 49.33000
LogP 5.62
外观性状 白色至淡黄色结晶粉末
蒸汽压 0.0±0.9 mmHg at 25°C
折射率 1.585
储存条件

储存于阴凉、干燥、通风良好的库房。远离火种、热源。防止阳光直射。包装密封。应与酸类、食用化学品分开存放,切忌混储。储区应备有合适的材料收容泄漏物。

稳定性

按规格使用和贮存,不会发生分解,避免与氧化物接触。

有害物质,吞咽有害,刺激眼睛,刺激皮肤。万一接触眼睛,立即使用大量清水冲洗并送医诊治。

水溶解性 0.0265 g/L (37 ?C)
分子结构

1、 摩尔折射率:67.53

2、 摩尔体积(cm3/mol):201.5

3、 等张比容(90.2K):519.9

4、 表面张力(dyne/cm):44.3

5、 极化率(10-24cm3):26.77

计算化学

1.疏水参数计算参考值(XlogP):无

2.氢键供体数量:2

3.氢键受体数量:6

4.可旋转化学键数量:3

5.互变异构体数量:4

6.拓扑分子极性表面积49.3

7.重原子数量:20

8.表面电荷:0

9.复杂度:346

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多

1. 性状:淡黄色结晶

2. 密度(g/ cm3,25/4℃):未确定

3. 相对蒸汽密度(g/cm3,空气=1):未确定

4. 熔点(?C):125

5. 沸点(?C,常压):未确定

6. 沸点(?C,8kPa):未确定

7. 折射率:未确定

8. 闪点(?F):未确定

9. 比旋光度(?):未确定

10. 自燃点或引燃温度(?C):未确定

11. 蒸气压(kPa,25?C):未确定

12. 饱和蒸气压(kPa,55.1?C):未确定

13. 燃烧热(KJ/mol):未确定

14. 临界温度(?C):未确定

15. 临界压力(KPa):未确定

16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17. 爆炸上限(%,V/V):未确定

18. 爆炸下限(%,V/V):未确定

19. 溶解性:溶于50%乙醇






?氟芬那酸MSDS






1.1 产品标识符

: 氟芬那酸

产品名称


1.2 鉴别的其他方法

无数据资料


1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途,不作为药物、家庭备用药或其它用途。


模块2. 危险性概述


2.1 GHS分类

急性毒性, 经口 (类别3)

皮肤刺激 (类别2)

眼刺激 (类别2A)


2.2 GHS 标记要素,包括预防性的陈述

象形图

警示词危险

危险申明

H301吞咽会中毒

H315造成皮肤刺激。

H319造成严重眼刺激。

警告申明

预防

P264操作后彻底清洁皮肤。

P270使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。

P280穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。

措施

P301 + P310如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。

P302 + P352如与皮肤接触,用大量肥皂和水冲洗受感染部位.

P305 + P351 + P338如与眼睛接触,用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取

出,取出隐形眼镜,然后继续冲洗.

P321具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。

P330漱口。

P332 + P313如发生皮肤刺激:求医/ 就诊。

P337 + P313如仍觉眼睛刺激:求医/就诊。 如仍觉眼睛刺激:求医/就诊.

P362脱掉沾染的衣服,清洗后方可重新使用。

储存

P405存放处须加锁。

处理

P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。


2.3 其它危害物 – 无


模块3. 成分/组成信息


3.1 物 质

: C14H10F3NO2

分子式

: 281.23 g/mol

分子量

组分浓度或浓度范围

Flufenamic acid

-

CAS 号530-78-9

EC-编号208-494-1


模块4. 急救措施


4.1 必要的急救措施描述

一般的建议

请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。

吸入

如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。

皮肤接触

用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。

眼睛接触

用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。

食入

切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。


4.2 主要症状和影响,急性和迟发效应

会引起发绀。, 麻醉, 据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。


4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示

无数据资料


模块5. 消防措施


5.1 灭火介质

灭火方法及灭火剂

用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。


5.2 源于此物质或混合物的特别的危害

碳氧化物, 氮氧化物, 氟化氢


5.3 给消防员的建议

如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。


5.4 进一步信息

无数据资料


模块6. 泄露应急处理


6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序

戴呼吸罩。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 将人员撤离到安全区域。

避免吸入粉尘。


6.2 环境保护措施

在确保安全的前提下,采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。


6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料

收集、处理泄漏物,不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。


6.4 参考其他部分

丢弃处理请参阅第13节。


模块7. 操作处置与储存


7.1 安全操作的注意事项

避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。

在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。


7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性

贮存在阴凉处。 容器保持紧闭,储存在干燥通风处。


7.3 特定用途

无数据资料


模块8. 接触控制和个体防护


8.1 容许浓度

最高容许浓度

没有已知的国家规定的暴露极限。


8.2 暴露控制

适当的技术控制

避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息以前和操作过此产品之后立即洗手。

个体防护设备

眼/面保护

面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。

皮肤保护

戴手套取 手套在使用前必须受检查。

请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.

使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手

所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。

身体保护

全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。

呼吸系统防护

如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具,请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N99型(US)

或P2型(EN

143)防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式,则使用全面罩式送风防毒

面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。


模块9. 理化特性


9.1 基本的理化特性的信息

a) 外观与性状

形状: 固体

b) 气味

无数据资料

c) 气味阈值

无数据资料

d) pH值

无数据资料

e) 熔点/凝固点

熔点/凝固点: 132 – 135 °C – lit.

f) 起始沸点和沸程

无数据资料

g) 闪点

无数据资料

h) 蒸发速率

无数据资料

i) 易燃性(固体,气体)

无数据资料

j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料

k) 蒸汽压

无数据资料

l) 蒸汽密度

无数据资料

m) 相对密度

无数据资料

n) 水溶性

无数据资料

o) n-辛醇/水分配系数

无数据资料

p) 自燃温度

无数据资料

q) 分解温度

无数据资料

r) 粘度

无数据资料


模块10. 稳定性和反应活性


10.1 反应性

无数据资料


10.2 稳定性

无数据资料


10.3 危险反应的可能性

无数据资料


10.4 应避免的条件

无数据资料


10.5 不兼容的材料

强氧化剂


10.6 危险的分解产物

其它分解产物 – 无数据资料


模块11. 毒理学资料


11.1 毒理学影响的信息

急性毒性

半数致死剂量 (LD50) 经口 – 大鼠 – 249 mg/kg

皮肤刺激或腐蚀

无数据资料

眼睛刺激或腐蚀

无数据资料

呼吸道或皮肤过敏

无数据资料

生殖细胞突变性

细胞突变性-体内试验 – 人 – 未报道的

DNA抑制

致癌性

IARC:

此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。

生殖毒性

致畸性 – 兔子 – 经口

对生殖的影响:其他生殖力相关检测。

特异性靶器官系统毒性(一次接触)

无数据资料

特异性靶器官系统毒性(反复接触)

无数据资料

吸入危险

无数据资料

潜在的健康影响

吸入吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。

摄入误吞会中毒。

皮肤如果通过皮肤吸收可能是有害的。 造成皮肤刺激。

眼睛造成严重眼刺激。

接触后的征兆和症状

会引起发绀。, 麻醉, 据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。

附加说明

化学物质毒性作用登记: CB4375000


模块12. 生态学资料


12.1 生态毒性

无数据资料


12.2 持久存留性和降解性

无数据资料


12.3 潜在的生物蓄积性

无数据资料


12.4 土壤中的迁移性

无数据资料


12.5 PBT 和 vPvB的结果评价

无数据资料


12.6 其它不利的影响

无数据资料


模块13. 废弃处置


13.1 废物处理方法

产品

将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。

与易燃溶剂相溶或者相混合,在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧

受污染的容器和包装

作为未用过的产品弃置。


模块14. 运输信息


14.1 联合国危险货物编号

欧洲陆运危规: 2811国际海运危规: 2811国际空运危规: 2811


14.2 联合国(UN)规定的名称

欧洲陆运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (Flufenamic acid)

国际海运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (Flufenamic acid)

国际空运危规: Toxic solid, organic, n.o.s. (Flufenamic acid)


14.3 运输危险类别

欧洲陆运危规: 6.1国际海运危规: 6.1国际空运危规: 6.1


14.4 包裹组

欧洲陆运危规: III国际海运危规: III国际空运危规: III


14.5 环境危险

欧洲陆运危规: 否国际海运危规 海运污染物: 否国际空运危规: 否


14.6 对使用者的特别提醒

无数据资料


模块 15 – 法规信息

N/A


模块16 – 其他信息

N/A





?氟芬那酸毒性和生态




氟芬那酸毒性英文版






?氟芬那酸安全信息










































符号

GHS06


GHS06
信号词
Danger
危害声明
H301-H315-H319
警示性声明
P301 + P310-P305 + P351 + P338
个人防护装备
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
危害码 (欧洲)
Xn:Harmful;
风险声明 (欧洲)
R22;R36/38
安全声明 (欧洲)
S26
危险品运输编码 UN 2811 6.1/PG 3
WGK德国 3
RTECS号 CB4375000
包装等级 III
危险类别 6.1(b)
海关编码 2922499990





?氟芬那酸合成线路











?氟芬那酸上下游产品







氟芬那酸上游产品? 7



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