氧化苦参碱

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氯化两面针碱

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中文名	氧化苦参碱
英文名	oxymatrine
中文别名	苦参素
英文别名	更多

描述

Oxymatrine是来自槐属物种根部的生物碱，具有抗炎，抗纤维化和抗肿瘤的作用。能抑制iNOS表达和TGF-β/Smad通路。

相关类别

信号通路 >>

干细胞及 Wnt 通路 >>

TGF-β/Smad蛋白

信号通路 >>

TGF-beta/Smad 信号通路 >>

TGF-β/Smad蛋白

研究领域 >>

炎症/免疫

天然产物 >>

生物碱

体外研究

氧化苦参碱是一种从槐属植物根部提取的生物碱成分，已被证明具有抗炎，抗纤维化和抗肿瘤作用以及防止心肌损伤的能力等。参与氧化苦参碱临床应用的潜在信号通路可能包括TGF-β/ Smad，tolllike受体4 /活化B细胞核因子κ-轻链增强子，toll样受体9 / TRAF6，Janus激酶/信号转导和转录激活因子，磷脂酰肌醇-3激酶/ Akt，δ-阿片类药物受体 – Bcl-2，CD40，表皮生长因子受体，核因子红细胞-2相关因子2 /血红素氧合酶-1信号通路，以及二甲基精氨酸二甲氨基水解酶/不对称二甲基精氨酸代谢途径[1]。氧化苦参碱以时间和剂量依赖性方式显着抑制DU145和PC-3细胞系的增殖。相比之下，在用氧化苦参碱治疗后，PNT1B健康的人前列腺细胞增殖不受抑制[2]。

体内研究

小鼠肿瘤的体积和重量以剂量依赖性方式显着降低。氧化苦参碱可通过促进体内细胞凋亡来减少前列腺癌细胞的生长[2]。氧化苦参碱可有效减少实验大鼠肝组织中胶原蛋白的产生和沉积。氧化苦参碱可促进SD大鼠血浆中Smad 7的表达，抑制Smal 3和CBP在CCl4诱导的肝纤维化中的表达，从而调节TGFβ-Smad通路的纤维化信号转导[3]。

溶解度

体外：

DMSO：100 mg / mL（378.27 mM;需要超声波）

体内：1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 40％PEG300 5％吐温-80 45％盐水溶解度：≥2.5mg/ mL（9.46mM）;澄清溶液2.逐个加入各溶剂：10％DMSO 90％（20％SBE-β-CD在盐水中）溶解度：≥2.5mg/ mL（9.46mM）;澄清溶液3.逐个加入每种溶剂：10％DMSO 90％玉米油溶解度：2.5mg / mL（9.46mM）;明确解决方案需要变暖

储备液

1 mM	3.7827 mL	18.9136 mL	37.8272 mL
5 mM	0.7565 mL	3.7827 mL	7.5654 mL
10 mM	0.3783 mL	1.8914 mL	3.7827 mL

细胞实验

将DU145，PC-3和PNT1B细胞系（3×10 4个细胞/孔）接种到96孔板中，并在37℃，5％CO 2中孵育过夜。随后，将细胞与不同浓度的氧化苦参碱（0,2,4,6和8mg / mL）一起温育。加入MTT（10mL; 5mg / mL）并将混合物在黑暗中于37℃温育2小时。使用酶标仪在波长490nm处测量吸光度[2]。

动物实验

大鼠：在研究中使用100只健康雄性SD大鼠（体重140-160g）。所有100只大鼠随机分为三组：对照组（n = 20），治疗组（n = 40）和模型组（n = 40）。对于模型组，每周两次以3 mL / kg的剂量皮下注射液体石蜡溶解的300 g / L CCl4 [6]。除注射CCl4外，治疗的大鼠每周两次接受10mg / kg的氧化苦参碱腹腔注射[3]。小鼠：在该研究中使用BALB / c纯合（nu / nu）裸鼠。将24只荷瘤小鼠随机分成三组：对照组用PBS处理，两组用不同浓度的氧化苦参碱（50mg / kg和100mg / kg体重）处理。每天腹腔注射给予小鼠氧化苦参碱[2]。

存储

粉末	-20℃下	3年
	4℃下	2年
在溶剂中	-80℃下	6个月
	-20℃下	1个月

运输

室温;可能会有所不同

SMILES

O=C1CCC[C@]2([H])[C@@]3([H])CCC[N@@+]4([O-])[C@@]3([H])[C@](CCC4)([H])CN21

参考文献

[1]. Lu ML, et al. Potential Signaling Pathways Involved in the Clinical Application of Oxymatrine. Phytother Res. 2016 Jul;30(7):1104-12.

[2]. Wu C, et al. Oxymatrine inhibits the proliferation of prostate cancer cells in vitro and in vivo. Mol Med Rep. 2015 Jun;11(6):4129-34.

[3]. Wu XL, et al. Effect of Oxymatrine on the TGFbeta-Smad signaling pathway in rats with CCl4-induced hepatic fibrosis. World J Gastroenterol. 2008 Apr 7;14(13):2100-5.

相关活性
小分子

分子式	C₁₅H₂₄N₂O₂
分子量	264.363
精确质量	264.183777
PSA	49.74000
LogP	-0.35
外观性状	white to off-white
蒸汽压	0mmHg at 25°C
折射率	1.637
储存条件	库房低温,通风,干燥
水溶解性	methanol: soluble10mg/mL, clear, colorless
计算化学	1.疏水参数计算参考值（XlogP）:1 2.氢键供体数量:0 3.氢键受体数量:2 4.可旋转化学键数量:0 5.互变异构体数量:2 6.拓扑分子极性表面积38.4 7.重原子数量:19 8.表面电荷:0 9.复杂度:400 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:4 12.不确定原子立构中心数量:1 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1
更多	1.性状：未确定 2.密度（g/mL,25/4℃）：未确定 3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定 4.熔点（?C）：未确定 5.沸点（?C,常压）：未确定 6.沸点（?C,5.2kPa）：未确定 7.折射率：未确定 8.闪点（?C）：未确定 9.比旋光度（?）：未确定 10.自燃点或引燃温度（?C）：未确定 11.蒸气压（kPa,25?C）：未确定 12.饱和蒸气压（kPa,60?C）：未确定 13.燃烧热（KJ/mol）：未确定 14.临界温度（?C）：未确定 15.临界压力（KPa）：未确定 16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定 17.爆炸上限（%,V/V）：未确定 18.爆炸下限（%,V/V）：未确定 19.溶解性：未确定

氧化苦参碱毒性英文版

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302
危害码 (欧洲)	Xn
风险声明 (欧洲)	22-20/22
安全声明 (欧洲)	24/25
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
RTECS号	OQ1770000

苦参碱

519-02-8

氧化苦参碱

16837-52-8

文献：WO2009/109496 A1, ; Page/Page column 10 ;

氧化苦参碱上游产品? 1
CAS号519-02-8 苦参碱
氧化苦参碱下游产品? 1
CAS号519-02-8 苦参碱

氧化苦参碱上游产品? 1

CAS号519-02-8
苦参碱

氧化苦参碱下游产品? 1

CAS号519-02-8
苦参碱

Oxymatrine targets EGFR(p-Tyr845) and inhibits EGFR-related signaling pathways to suppress the proliferation and invasion of gastric cancer cells.

Cancer Chemother. Pharmacol. 75(2) , 353-63, (2015)

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CNS Neurosci. Ther. 18(12) , 1030-2, (2012)

(7aS,13aR,13bR,13cS)-dodecahydro-1H,5H,10H-dipyrido[2,1-f:3’,2’,1’-ij][1,6]naphthyridin-10-one 4-oxide

(4R,7aS,13aR,13bR,13cS)-dodecahydro-1H,5H,10H-dipyrido[2,1-f:3’,2’,1’-ij][1,6]naphthyridin-10-one 4-oxide

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Matrine N-oxide

(7aS,13aR,13bR,13cS)Dodecahydro-1H,5H,10H-dipyrido[2,1-f:3',2',1'-ij][1,6]naphthyridin-10-one 4-oxide

1H,5H,10H-Dipyrido[2,1-f:3',2',1'-ij][1,6]naphthyridin-10-one, dodecahydro-, 4-oxide, (7aS,13aR,13bR,13cS)-

Oxymatrine

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