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氨来占诺
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Persianone
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[1S-[1ALPHA,2BETA,4ABETA,5BETA(E),8AALPHA]]-十氢-2-羟基-5-(5-羟基-3-甲基-3-戊烯基)-1,4A-二甲基-6-亚甲基-1-萘甲醇
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2-苄氨基吡啶
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2,3-二溴-1,4-丁二醇
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1-溴代异戊烷
商品详情
客户评价
| 中文名 |
氨来占诺 |
|---|---|
| 英文名 |
2-amino-5-oxo-7-propan-2-ylchromeno[2,3-b]pyridine-3-carboxylic acid |
| 中文别名 |
氨来仙司 | 2-氨基-7-异丙基-5-氧代-5H-[1]苯并吡喃并[2,3-b]吡啶-3-甲酸 | 氨来诺 | 氨来呫诺 | 氨来诺 |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
AmLexanox 是特异性的 IKKε 和 TBK1 抑制剂，IC50 值为 1-2 μM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
IKKε:1-2 μM (IC50)
TBK1:1-2 μM (IC50)
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| 体外研究 |
AmLexanox增加3T3-L1脂肪细胞中Ser172上TBK1的磷酸化，并阻断聚胞苷：聚胞苷酸（poly I：C）刺激的干扰素反应因子-3（IRF3）的磷酸化，这是IKKε和TBK1的假定底物[1]。 AmLexanox在体外环境中有效抑制肥大细胞，嗜碱性粒细胞和中性粒细胞释放组胺和白三烯，可能通过增加炎症细胞内细胞内环AMP含量，降低膜内稳定作用或抑制钙内流[2]。在原代骨髓衍生的巨噬细胞（BMM）中，amLexanox抑制破骨细胞形成和骨吸收。在分子水平上，amLexanox抑制RANKL诱导的核因子-κB（NF-κB），丝裂原活化蛋白激酶（MAPKs），c-Fos和NFATc1的激活。 AmLexanox降低破骨细胞特异性基因的表达，包括TRAP，MMP9，组织蛋白酶K和NFATc1 [3]。 |
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| 体内研究 |
AmLexanox（100 mg / kg，po）预防和逆转饮食诱导或遗传性肥胖，并在肥胖小鼠中产生可逆的体重减轻。 AmLexanox还导致这些小鼠的脂肪组织质量显着降低，并且循环脂联素增加。 AmLexanox（25 mg / kg）显着改善已建立DIO的小鼠的胰岛素敏感性，治疗4周后，amLexanox可显着改善葡萄糖[1]。 AmLexanox在第一次施用糊剂之前和之后已经显示出抑制立即和之后的评价。分类量表也是迟发型超敏反应[2]。 AmLexanox（20 mg / kg）可增强BMSCs的成骨细胞分化。在卵巢切除（OVX）小鼠模型中，amLexanox通过抑制破骨细胞活性来预防OVX诱导的骨丢失[3]。 |
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| 溶解度 |
体外：
DMSO：≥36mg / mL（120.69 mM） * “≥”表示可溶，但饱和度未知。
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| 储备液 |
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| 激酶实验 |
通过将纯化的激酶（IKKε或TBK1）在含有25mM Tris（pH7.5），10mM MgCl 2,1mM DTT和10μMATP的激酶缓冲液中于30℃温育30分钟来进行体外激酶测定。每个样品存在0.5μCiγ-[32P] -ATP和1μgMBP作为底物。通过加入4x十二烷基硫酸钠（SDS）样品缓冲液并在95℃下煮沸5分钟来终止激酶反应。通过SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳分离上清液，转移至硝酸纤维素，并使用Typhoon 9410磷成像仪通过放射自显影分析。 |
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| 细胞实验 |
为了检查细胞增殖，根据制造商的说明使用细胞计数试剂盒-8。将BMM以5×10 3个细胞/孔的密度接种在96孔板中。 24小时后，在M-CSF（30ng / mL）存在下，每2天用不同浓度的AmLexanox（0,1.5,3,6,12,25μM）处理细胞7天。在1,3,5和7天后，用含有10％CCK-8的培养基替换培养基，并将细胞在37℃下再培养2小时。然后在ELX800吸光度酶标仪上在450nm波长下测量吸光度。 |
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| 动物实验 |
向野生型雄性C57BL / 6小鼠喂食HFD，其由来自8周龄的脂肪的45％卡路里组成，持续12-24周，而ND C57BL / 6对照维持在由4.5％脂肪组成的正常食物饲料上。饲喂含有ω-3脂肪酸的C57BL / 6日粮。通过在已经在HFD上持续16周的小鼠中将化合物添加到饮食中来施用罗格列酮治疗三周。每只小鼠平均每天消耗3.5mg / kg罗格列酮。 AmLexanox通过每日口服强饲法给药。对于预防组，amLexanox（25mg / kg或100mg / kg）与8周龄HFD喂养同时开始。对于治疗组，在HFD 12周后，在20周龄时开始每公斤25mg amLexanox治疗。为了测试amLexanox戒断的效果，在amLexanox处理8周后，处理组中的小鼠从amLexanox管饲法转换为载体对照。对照组和ob / ob小鼠用正常饲料喂养，并在10周龄时开始用100mg / kg amLexanox或载体对照饲养。将动物饲养在无特定病原体的设施中，12小时光照/ 12小时黑暗循环，并自由获取食物和水。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=C(C1=C(N)N=C2C(C(C3=CC(C(C)C)=CC=C3O2)=O)=C1)O |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
白藜芦醇 | N-[3-[[5-环丙基-2-[[3-(4-吗啉基甲基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]丙基]环丁烷甲酰胺 | N-(1,8-二甲基咪唑并[1,2-A]喹喔啉-4-基)-1,2-乙二胺盐酸盐 | N-(6-氯-7-甲氧基-9h-吡啶并[3,4-b]吲哚-8-基)-2-甲基-3-吡啶羧酰胺 | ACHP盐酸盐 | 5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺 | IKK-16,选择性IKK抑制剂 | IMD-0354 | LY2409881 | 4-氨基-[2,3']联噻吩-5-甲酰胺 | BI605906 | 海湾65-1942盐酸盐 | TBK1/IKKε-IN-2 | AZD3264 | PS-1145 |
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 570.0±50.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | >3000C |
| 分子式 | C16H14N2O4 |
| 分子量 | 298.293 |
| 闪点 | 298.5±30.1 °C |
| 精确质量 | 298.095367 |
| PSA | 106.42000 |
| LogP | 3.74 |
| 外观性状 | 白色结晶固体 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.6 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.669 |
| 储存条件 | -20°C Freezer |
| 分子结构 |
1、 摩尔折射率：78.97 2、 摩尔体积（cm3/mol）：211.7 3、 等张比容（90.2K）：610.2 4、 表面张力（dyne/cm）：69.0 5、 极化率（10-24cm3）：31.30 |
| 计算化学 |
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:3.1 2.氢键供体数量:2 3.氢键受体数量:6 4.可旋转化学键数量:2 5.互变异构体数量:6 6.拓扑分子极性表面积103 7.重原子数量:22 8.表面电荷:0 9.复杂度:467 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1 |
| 更多 |
1.性状：白色至带黄白色结晶或结晶性粉末，无臭无味。 2.熔点（℃）：＞300。 3.溶解度：易溶于二甲亚砜，较易溶于二甲基甲酰胺，难溶于四氢呋喃，极难溶于甲醇、乙醇或氯仿，几不溶于乙醚、乙腈或水。 |
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氨来呫诺 模块1. 化学品 产品名称： Amlexanox 模块2. 危险性概述 GHS分类 物理性危害未分类 健康危害未分类
环境危害未分类 GHS标签元素 图标或危害标志无 信号词无信号词 危险描述无 防范说明无 模块3. 成分/组成信息 单一物质/混和物单一物质 化学名(中文名)：氨来呫诺 百分比： >98.0%(LC)(T) CAS编码： 68302-57-8 俗名： 2-Amino-7-isopropyl-5-oxochromeno[2,3-b]pyridine-3-carboxylic Acid 分子式： C16H14N2O4 模块4. 急救措施 吸入： 将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。若感不适请求医/就诊。 皮肤接触： 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。 若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。 眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。 如果眼睛刺激：求医/就诊。 食入： 若感不适，求医/就诊。漱口。 紧急救助者的防护：救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。 模块5. 消防措施 合适的灭火剂：干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳 特殊危险性：小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。 氨来呫诺 模块5. 消防措施 特定方法：从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。 非相关人员应该撤离至安全地方。 周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。 消防员的特殊防护用具：灭火时，一定要穿戴个人防护用品。 模块6. 泄漏应急处理 个人防护措施，防护用具， 使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。 紧急措施：泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。 环保措施：防止进入下水道。 控制和清洗的方法和材料：清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的 法律法规处置。 模块7. 操作处置与储存 处理 技术措施：在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手 和脸。 注意事项：如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。 操作处置注意事项：避免接触皮肤、眼睛和衣物。 贮存 储存条件：保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。 存放于惰性气体环境中。 远离不相容的材料比如氧化剂存放。 气敏 包装材料：依据法律。 模块8. 接触控制和个体防护 工程控制：尽可能安装封闭体系或局部排风系统，操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗 眼器。 个人防护用品 呼吸系统防护：防尘面具。依据当地和政府法规。 手部防护：防护手套。 眼睛防护：安全防护镜。如果情况需要，佩戴面具。 皮肤和身体防护：防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。 模块9. 理化特性 固体 外形（20°C）： 外观： 晶体-粉末 颜色： 白色-微浅黄色 气味：无资料 pH:无数据资料 熔点： 300°C 沸点/沸程无资料 闪点：无资料 爆炸特性 爆炸下限：无资料 爆炸上限：无资料 密度：无资料 溶解度： [水]无资料 氨来呫诺 模块9. 理化特性 [其他溶剂] 微溶于：吡啶 模块10. 稳定性和反应性 化学稳定性：一般情况下稳定。 危险反应的可能性：未报道特殊反应性。 须避免接触的物质氧化剂 危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx) 模块11. 毒理学信息 急性毒性： orl-rat LD50:10 g/kg ipr-rat LD50:500 mg/kg scu-rat LD50:1400 mg/kg 对皮肤腐蚀或刺激：无资料 对眼睛严重损害或刺激：无资料 生殖细胞变异原性：无资料 致癌性： IARC =无资料 NTP =无资料 生殖毒性：无资料 RTECS 号码: DJ3102000 模块12. 生态学信息 生态毒性： 鱼类：无资料 甲壳类：无资料 藻类：无资料 残留性 / 降解性：无资料 潜在生物累积 （BCF):无资料 土壤中移动性 log水分配系数：无资料 土壤吸收系数 （Koc）：无资料 亨利定律无资料 constant(PaM3/mol): 模块13. 废弃处置 如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中 焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。 模块14. 运输信息 联合国分类：与联合国分类标准不一致 UN编号：未列明 模块15. 法规信息 《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）: 针对危险化学品的安全使用、 生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。 氨来呫诺 模块16 – 其他信息 N/A
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氨来占诺毒性英文版
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| 符号 |
GHS07 |
|---|---|
| 信号词 |
Warning |
| 危害声明 |
H302 |
| 警示性声明 |
P301 + P312 + P330 |
| 危害码 (欧洲) |
Xn,Xi |
| 风险声明 (欧洲) |
R22:Harmful if swallowed. R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin . |
| 安全声明 (欧洲) |
S26 |
| 危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
| WGK德国 | 3 |
| RTECS号 | XZ3012000 |
| 海关编码 | 2934999090 |
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~87%
氨来占诺
68302-57-8
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文献：Nohara; Ishiguro; Ukawa; Sugihara; Maki; Sanno Journal of Medicinal Chemistry, 1985 , vol. 28, # 5 p. 559 – 586 |
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~%
氨来占诺
68302-57-8
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|
文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 28, # 5 p. 559 – 586 |
![2-氨基-7-异丙基-5-氧代-5H-[1]苯并吡喃[2,3-b]吡啶-3-羧酸乙酯结构式](https://www.chemsrc.com/caspic/251/68301-99-5.png)
3-氰基6-异丙基苯并吡喃酮(I)在含吗啉和二甲基甲酰胺的水溶液中，在60℃加热反应，得到化合物(Ⅱ)。再和丙二酸单乙酯酰胺缩合环合，然后水解得到氨来咕诺。
| 海关编码 | 2934999090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途 |
| Summary | 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
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海量货源
1000+化工产品，覆盖300+小类
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使命
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核心价值观
成就客户、价值为纲、开放诚信 以奋斗者为本