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氨氟沙星

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商品详情

客户评价



?氨氟沙星名称
















中文名

氨氟沙星
英文名

amifloxacin
英文别名
更多





?氨氟沙星生物活性




















































描述
Win49375 是一种合成的喹诺酮类抗菌剂。
相关类别



靶点

Antibacterial[1]


体外研究

Win49375(WIN 49375)在体外对铜绿假单胞菌分离株具有活性,并且对金黄色葡萄球菌显示出中等活性,MIC小于或等于2μg/ mL。
体内研究

WIN 49375通过口服途径具有高活性,50%的有效剂量是用肠胃外药物获得的有效剂量的2至3倍。这些实验性感染证明了WIN 49375与各种药物治疗方法的有效性。当用大肠杆菌Vogel腹膜内感染的小鼠在感染后0.5小时皮下,静脉内或口服药物时,WIN 49375的ED50分别为0.6,0.8和1.0mg / kg [1]。口服[14 C]甲磺酸阿米沙星20 mg / kg给大鼠后0.5 h血液放射性达到峰值,相当于每毫升7.1±0.26μgAmifloxacin。从0.75到4小时,血液放射性从7.0±0.25μg/ mL迅速降低至1.2±0.12μg/ mL。在8到48小时之间,血液放射性下降的速度减慢并且更加复杂。在48小时,血液放射性相当于0.14±0.02μg/ mL。静脉注射[14C]甲磺酸阿米洛星20mg / kg后,放射性血液水平从1.0分钟时的29.1±0.85μg/ mL降至10分钟时的14.4±0.52μg/ mL。从0.25到4小时,血液放射性以对数线性方式从13.0±0.42μg/ mL降低至0.97±0.09μg/ mL。从4到24小时的消除速度更慢,更复杂。在24小时,血液放射性相当于0.12±0.01ug / mL [2]。
溶解度

体外:

在DMSO中10mM


储备液

1 mM 2.9909 mL 14.9544 mL 29.9088 mL
5 mM 0.5982 mL 2.9909 mL 5.9818 mL
10 mM 0.2991 mL 1.4954 mL 2.9909 mL


动物实验

大鼠[2]在每项研究中,8只Sprague-Dawley大鼠(每种性别4只)的组通过灌胃或通过颈静脉静脉注射[14 C]甲磺酸阿米洛星20mg / kg给药。所有剂量均以蒸馏水中的溶液形式制备。口服药物动物在给药前禁食过夜。将吸收研究中的大鼠保持在限制器中,同时从尾静脉收集连续血液样品到50μL肝素化毛细管中。排泄和分布研究中的大鼠保持在个体代谢笼中。在分布研究中,在0.5或6.0小时处死大鼠组,从腹主动脉收集血液,并解剖组织和器官。
存储

请将产品存放在分析证书中的建议条件下。


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

O=C(C1=CN(NC)C2=C(C=C(F)C(N3CCN(C)CC3)=C2)C1=O)O
参考文献

[1]. Cornett JB, et al. In vitro and in vivo antibacterial activities of the fluoroquinolone WIN 49375 (amifloxacin). Antimicrob Agents Chemother. 1985 Jan;27(1):4-10.

[2]. Johnson JA, et al. Metabolism and disposition of amifloxacin in laboratory animals. Antimicrob Agents Chemother. 1985 May;27(5):774-81.


相关活性
小分子




嘌呤霉素盐酸盐



|

G-418 硫酸盐



|

衣霉素



|

潮霉素B



|

盐霉素



|

阿维巴坦钠



|

硫酸新霉素



|

法硼巴坦



|

甲氧西林钠



|

利福平



|

甲硝唑



|

羧苄青霉素钠



|

头孢他啶



|

Eravacycline dihydrochloride



|

头孢噻肟钠






?氨氟沙星物理化学性质

































密度 1.44g/cm3
沸点 532.5?C at 760mmHg
分子式 C16H19FN4O3
分子量 334.34500
闪点 275.8?C
精确质量 334.14400
PSA 77.81000
LogP 0.83980
折射率 1.662























?氨氟沙星英文别名






























6-fluoro-1-methylamino-7-(4-methyl-piperazino)-4-oxo-1,4-dihydro-quinoline-3-carboxylic acid


6-Fluoro-1,4-dihydro-1-(methylamino)-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid


AMFX


1-methylamino-6-fluoro-1,4-dihydro-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid


1-methylamino-6-fluoro-7-(4-methylpiperazin-1-yl)-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid


6-Fluoro-1,4-dihydro-1-(methylamino)-7-(4-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid


Win49375








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