描述 |
Win49375 是一种合成的喹诺酮类抗菌剂。 |
||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
相关类别 |
|
||||||||||||
靶点 |
Antibacterial[1]
|
||||||||||||
体外研究 |
Win49375(WIN 49375)在体外对铜绿假单胞菌分离株具有活性,并且对金黄色葡萄球菌显示出中等活性,MIC小于或等于2μg/ mL。 |
||||||||||||
体内研究 |
WIN 49375通过口服途径具有高活性,50%的有效剂量是用肠胃外药物获得的有效剂量的2至3倍。这些实验性感染证明了WIN 49375与各种药物治疗方法的有效性。当用大肠杆菌Vogel腹膜内感染的小鼠在感染后0.5小时皮下,静脉内或口服药物时,WIN 49375的ED50分别为0.6,0.8和1.0mg / kg [1]。口服[14 C]甲磺酸阿米沙星20 mg / kg给大鼠后0.5 h血液放射性达到峰值,相当于每毫升7.1±0.26μgAmifloxacin。从0.75到4小时,血液放射性从7.0±0.25μg/ mL迅速降低至1.2±0.12μg/ mL。在8到48小时之间,血液放射性下降的速度减慢并且更加复杂。在48小时,血液放射性相当于0.14±0.02μg/ mL。静脉注射[14C]甲磺酸阿米洛星20mg / kg后,放射性血液水平从1.0分钟时的29.1±0.85μg/ mL降至10分钟时的14.4±0.52μg/ mL。从0.25到4小时,血液放射性以对数线性方式从13.0±0.42μg/ mL降低至0.97±0.09μg/ mL。从4到24小时的消除速度更慢,更复杂。在24小时,血液放射性相当于0.12±0.01ug / mL [2]。 |
||||||||||||
溶解度 |
体外:
在DMSO中10mM
|
||||||||||||
储备液 |
|
||||||||||||
动物实验 |
大鼠[2]在每项研究中,8只Sprague-Dawley大鼠(每种性别4只)的组通过灌胃或通过颈静脉静脉注射[14 C]甲磺酸阿米洛星20mg / kg给药。所有剂量均以蒸馏水中的溶液形式制备。口服药物动物在给药前禁食过夜。将吸收研究中的大鼠保持在限制器中,同时从尾静脉收集连续血液样品到50μL肝素化毛细管中。排泄和分布研究中的大鼠保持在个体代谢笼中。在分布研究中,在0.5或6.0小时处死大鼠组,从腹主动脉收集血液,并解剖组织和器官。 |
||||||||||||
存储 |
请将产品存放在分析证书中的建议条件下。
|
||||||||||||
运输 |
室温;可能会有所不同 |
||||||||||||
SMILES |
O=C(C1=CN(NC)C2=C(C=C(F)C(N3CCN(C)CC3)=C2)C1=O)O |
||||||||||||
参考文献 |
|
||||||||||||
相关活性 小分子 |
嘌呤霉素盐酸盐 | G-418 硫酸盐 | 衣霉素 | 潮霉素B | 盐霉素 | 阿维巴坦钠 | 硫酸新霉素 | 法硼巴坦 | 甲氧西林钠 | 利福平 | 甲硝唑 | 羧苄青霉素钠 | 头孢他啶 | Eravacycline dihydrochloride | 头孢噻肟钠 |
密度 | 1.44g/cm3 |
---|---|
沸点 | 532.5?C at 760mmHg |
分子式 | C16H19FN4O3 |
分子量 | 334.34500 |
闪点 | 275.8?C |
精确质量 | 334.14400 |
PSA | 77.81000 |
LogP | 0.83980 |
折射率 | 1.662 |
~66%
氨氟沙星
86393-37-5
|
文献:Wentland; Bailey; Cornett; Dobson; Powles; Wagner Journal of Medicinal Chemistry, 1984 , vol. 27, # 9 p. 1103 – 1108 |
~%
氨氟沙星
86393-37-5
|
文献:Wentland; Bailey; Cornett; Dobson; Powles; Wagner Journal of Medicinal Chemistry, 1984 , vol. 27, # 9 p. 1103 – 1108 |
~%
氨氟沙星
86393-37-5
|
文献:Wentland; Bailey; Cornett; Dobson; Powles; Wagner Journal of Medicinal Chemistry, 1984 , vol. 27, # 9 p. 1103 – 1108 |
~%
氨氟沙星
86393-37-5
|
文献:Wentland; Bailey; Cornett; Dobson; Powles; Wagner Journal of Medicinal Chemistry, 1984 , vol. 27, # 9 p. 1103 – 1108 |
~%
氨氟沙星
86393-37-5
|
文献:Wentland; Bailey; Cornett; Dobson; Powles; Wagner Journal of Medicinal Chemistry, 1984 , vol. 27, # 9 p. 1103 – 1108 |
~%
氨氟沙星
86393-37-5
|
文献:Chu Journal of Heterocyclic Chemistry, 1985 , vol. 22, # 4 p. 1033 – 1034 |
~%
氨氟沙星
86393-37-5
|
文献:Chu Journal of Heterocyclic Chemistry, 1985 , vol. 22, # 4 p. 1033 – 1034 |
~%
氨氟沙星
86393-37-5
|
文献:Chu Journal of Heterocyclic Chemistry, 1985 , vol. 22, # 4 p. 1033 – 1034 |
6-fluoro-1-methylamino-7-(4-methyl-piperazino)-4-oxo-1,4-dihydro-quinoline-3-carboxylic acid |
6-Fluoro-1,4-dihydro-1-(methylamino)-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid |
AMFX |
1-methylamino-6-fluoro-1,4-dihydro-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid |
1-methylamino-6-fluoro-7-(4-methylpiperazin-1-yl)-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid |
6-Fluoro-1,4-dihydro-1-(methylamino)-7-(4-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid |
Win49375 |