中文名 |
氨萘非特 |
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英文名 |
5-amino-2-[2-(dimethylamino)ethyl]benzo[de]isoquinoline-1,3-dione |
中文别名 |
5-氨基-2-[2-(二甲基氨基)乙基]-1H-苯并[DE]异喹啉-1,3(2H)-二酮 |
英文别名 |
更多 |
描述 |
Amonafide 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂和 DNA 的嵌入剂,通过抑制 Topo II 与 DNA 的结合,来诱导凋亡信号通路的发生。 |
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相关类别 |
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靶点 |
Topoisomerase II
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体外研究 |
Amonafide是拓扑异构酶II抑制剂和DNA嵌入剂,通过阻断Topo II与DNA的结合诱导凋亡信号传导[1]。 Amonafide产生蛋白质相关的DNA切割,单链断裂(SSB)和DPC和DNA双链切割。 Amonafide(Nafidimide,400 nM-2.4μM)以剂量依赖的方式降低白血病细胞系的集落形成能力[2]。 Amonafide(0.05-0.4μg/ mL)可减少多种肿瘤生长。然而,与标准药物(5-氟尿嘧啶,丝裂霉素C,顺铂和依托泊苷)相比,Amonafide仅对12%的肿瘤具有活性,这些药物对人骨髓抑制范围内超过40%的肿瘤具有活性[3]。 Amonafide抑制HT-29,HeLa和PC-3细胞系的生长,IC50分别为4.67,2.73和6.38μM[4]。 |
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溶解度 |
体外:
DMSO:75 mg / mL(264.71 mM;需要超声波) H 2 O:<0.1 mg / mL(不溶) 体内:1。逐个添加每种溶剂:10%DMSO 90%(20%SBE-β-CD在盐水中)溶解度:2.5mg / mL(8.82mM);暂停解决方案;需要超声波2.逐个添加每种溶剂:10%DMSO 40%PEG300 5%吐温-80 45%生理盐水溶解度:≥2.5mg / mL(8.82 mM);明确解决方案
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储备液 |
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细胞实验 |
在测量1小时药物处理后存活的实验中,将2×10 6个细胞重悬于2mL温度(37℃)的含5%PCS的HBSS中;加入小于50μL即可达到合适的药物(Amonafide)水平。将细胞在37℃温育60分钟,然后加入10mL冰冷的PBS。然后将细胞在4℃下以200×g离心10分钟。重复洗涤一次,将细胞重悬于含有5%PCS的HBSS中,并加入到琼脂培养基混合物中以评估存活的克隆形成细胞[2]。 |
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存储 |
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运输 |
室温;可能会有所不同 |
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SMILES |
O=C1N(C(C2=CC(N)=CC3=CC=CC1=C23)=O)CCN(C)C |
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参考文献 |
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相关活性 小分子 |
喜树碱 | 7-乙基-10-羟基喜树碱 | 依沙替康甲磺酸盐 | Daun02 | 盐酸依达比星 | β拉帕醌 | 白桦脂酸 | 替尼泊苷 | 安吖啶 | TAS-103二盐酸盐 | GENZ-644282 | 盐酸Ellipticine | 吡柔比星 | Banoxantrone dihydrochloride | Voreloxin Hydrochloride |
密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 500.2±35.0 °C at 760 mmHg |
熔点 | 162-164?C |
分子式 | C16H17N3O2 |
分子量 | 283.325 |
闪点 | 256.3±25.9 °C |
精确质量 | 283.132080 |
PSA | 68.33000 |
LogP | 0.06 |
蒸汽压 | 0.0±1.3 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.681 |
储存条件 | -20°C Freezer |
氨萘非特毒性英文版
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~99%
氨萘非特
69408-81-7
|
文献:Quintana-Espinoza, Patricia; Garcia-Luis, Jonay; Amesty, Angel; Martin-Rodriguez, Patricia; Lorenzo-Castrillejo, Isabel; Ravelo, Angel G.; Fernandez-Perez, Leandro; Machin, Felix; Estevez-Braun, Ana Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2013 , vol. 21, # 21 p. 6484 – 6495 |
~%
氨萘非特
69408-81-7
|
文献:Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 50, # 17 p. 4122 – 4134 |
~83%
氨萘非特
69408-81-7
|
文献:Cui, Lei; Zhong, Ye; Zhu, Weiping; Xu, Yufang; Qian, Xuhong Chemical Communications, 2010 , vol. 46, # 38 p. 7121 - 7123 |
~%
氨萘非特
69408-81-7
|
文献:European Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 47, # 1 p. 546 - 552 |
氨萘非特上游产品? 5 | |
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氨萘非特下游产品? 1 | |
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Amonifide |
5-amino-2-[(dimethylamine)ethyl]-1H-benz[de-]isoquinoline-1,3-(2H)-dione |
amonafide |
1H-Benz[de]isoquinoline-1,3(2H)-dione, 5-amino-2-[2-(dimethylamino)ethyl]- |
AS-1413 |
5-Aminomitonafide |
Nafidimide |
Benzisoquinolinedione |
Quinamed |
Amonafidum [Latin] |
5-Amino-2-[2-(dimethylamino)ethyl]-1H-benzo[de]isoquinoline-1,3(2H)-dione |
2-(2-dimethylaminoethyl)-5-aminobenzo[de]isoquinoline-1,3-dione |
5-amino-2-(2-(dimethylamino)ethyl)-1H-benzo[de]isoquinoline-1,3(2H)-dione |
Xanafide |