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氯化白屈菜红碱
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
白屈菜赤碱 |
|---|---|
| 英文名 |
1,2-Dimethoxy-12-methyl-[1,3]dioxolo[4',5':4,5]benzo[1,2-c]phenanthridin-12-ium chloride |
| 中文别名 |
盐酸白屈菜红碱 |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
Chelerythrine Chloride 是一种有效，可渗透细胞的蛋白酶 C (protein kinase C) 抑制剂，能够抑制 PKC 活性，IC50 值为 660 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
PKC:660 nM (IC50)
PKA:0.17 mM (IC50)
TPK:0.1 mM (IC50)
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| 体外研究 |
白屈菜红碱抑制BclXL-Bak BH3肽结合，IC50为1.5μM，并取代BclXL中含有BH3的蛋白质Bax。用白屈菜红碱处理的哺乳动物细胞经历细胞凋亡，其特征在于线粒体途径的参与[1]。白屈菜红碱处理通过选择性抑制p38丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）和细胞外信号调节蛋白激酶1和2（ERK1 / 2）激活，抑制LPS诱导的小鼠腹腔巨噬细胞中LPS诱导的TNF-α水平和NO产生。此外，白屈菜红碱对NO和细胞因子TNF-α产生的影响可能可以通过p38 MAPK和ERK1 / 2在调节炎症介质表达中的作用来解释[2]。白屈菜红碱对人单核细胞白血病细胞具有细胞毒作用，LD50值为3.46μM。 LPS刺激后2小时，受血根碱和白屈菜红碱影响的细胞使CCL-2表达显着下降3.5和1.9 [3]。白屈菜红碱以剂量依赖性方式显着增强ERK1 / 2的磷酸化。此外，白屈菜红碱抑制p38的磷酸化[4]。 |
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| 体内研究 |
白屈菜红碱通过抑制LPS诱导的肿瘤坏死因子-α（TNF-α）水平和血清中一氧化氮（NO）的产生，在体内实验诱导的小鼠内毒素休克模型中显示出显着的抗炎作用[2]。白屈菜红碱氯化物（5mg / kg /天，ip）诱导RCC细胞凋亡而对小鼠没有显着毒性。白屈菜红碱治疗导致p53的剂量依赖性积累[4]。 |
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| 溶解度 |
体外：
DMSO：≥3.9mg / mL（10.16 mM） * “≥”表示可溶，但饱和度未知。
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| 储备液 |
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| 细胞实验 |
通过MTT测定评估细胞活力。将100μL培养基中的细胞（2×103 HEK-293细胞/孔和3×103 SW-839细胞/孔）接种到96孔板中，并孵育12小时。接下来，用含有各种浓度的白屈菜红碱的培养基替换每个孔中的培养基，并将细胞在37℃下再培养24和48小时。随后，向每个孔中加入20μLMTT（5mg / mL）。在37℃下另外温育4小时后，除去上清液，并向每个孔中加入100μLDMSO。使用iMark?微孔板吸光度读数器测定吸光度值（在540nm处读数）。使用Microplate Manager软件（版本6.3; 1689520）分析数据。 |
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| 动物实验 |
将总共5×106个SW-839细胞与Matrigel?混合，并皮下注射到14只5周龄雄性BALB / c裸鼠的侧腹中。将小鼠保持在18×30-cm笼中，每笼3只小鼠，温度为22℃，使用12小时光照/黑暗循环。食物和水随意提供。小鼠随机分为两组（n = 7）。如前所述，通过腹膜内注射给小鼠施用剂量为5mg / kg /天的白屈菜红碱氯化物5周，在注射SW-839细胞后第一次注射白屈菜红碱24小时。对照小鼠施用相同体积的含有1％DMSO的PBS。每周测量一次小鼠肿瘤的体积和重量。在切除肿瘤后，在接种癌细胞后36天处死所有小鼠。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
C[N+]1=CC2=C(C(OC)=CC=C2C3=C1C4=CC5=C(OCO5)C=C4C=C3)OC.[Cl-] |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯 | 星孢菌素 | 米哚妥林 | 3-[1-[3-(二甲基氨基)丙基]-5-甲氧基-1H-吲哚-3-基]-4-(1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮 | 3-[1-[3-(二甲氨基)丙基]1H-吲哚-3-基]-4-(吲哚-3-基)1H-吡咯-2,5二酮 | 3-(1H-吲哚-3-基)-4-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)喹唑啉-4-基]吡咯-2,5-二酮 | 双吲哚马来酰亚胺 IX 甲烷磺酸盐 | 恩扎妥林 | 鲁伯斯塔盐酸盐 | BETA淀粉样蛋白片段1-40 | 3-[[4-[2-[(3-氯苯基)氨基]-4-嘧啶基]-2-吡啶基]氨基]-1-丙醇 | LXS196 | (-)-吲哚美坦V | 1-(5-异喹啉基磺酰)哌嗪二盐酸盐 | 毛蕊花糖苷 |
| 密度 | 1.36g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 711.4?C at 760 mmHg |
| 熔点 | 195-205?C |
| 分子式 | C21H18ClNO4 |
| 分子量 | 383.825 |
| 闪点 | 219.3?C |
| 精确质量 | 383.092438 |
| PSA | 40.80000 |
| LogP | 0.72060 |
| 外观性状 | 黄色至橙色固体 |
| 折射率 | 1.681 |
| 储存条件 |
常温，避光，通风干燥处，密封保存 |
| 稳定性 |
常温常压下稳定，黄色至橘黄色粉末 ，溶于二甲亚砜，>10mg/mL |
| 水溶解性 | DMSO: ≥10?mg/mL |
| 计算化学 |
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无 2.氢键供体数量:0 3.氢键受体数量:5 4.可旋转化学键数量:2 5.互变异构体数量:无 6.拓扑分子极性表面积40.8 7.重原子数量:27 8.表面电荷:0 9.复杂度:516 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:2 |
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氯化白屈菜红碱毒性英文版
|
| 符号 |
GHS07 |
|---|---|
| 信号词 |
Warning |
| 危害声明 |
H302-H312-H315-H319-H332-H335 |
| 警示性声明 |
P261-P280-P305 + P351 + P338 |
| 危害码 (欧洲) |
Xn |
| 风险声明 (欧洲) |
R20/21/22 |
| 安全声明 (欧洲) |
S36/37 |
| 危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
| WGK德国 | 3 |
| RTECS号 | FL9200000 |
| 海关编码 | 2933990090 |
| 氯化白屈菜红碱上游产品? 6 | |
|---|---|
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| 氯化白屈菜红碱下游产品? 4 | |
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![1,2-dimethoxy-12-methyl-5,6,12,13-tetrahydro-[1,3]dioxolo[4',5':4,5]benzo[1,2-c]phenanthridine结构式](https://www.chemsrc.com/caspic/397/32155-84-3.png)
![N-[6-(2-HYDROXY-3,4-DIMETHOXYPHENYL)NAPHTHO[2,3-D][1,3]DIOXOL-5-YL]-N-METHYLFORMAMIDE结构式](https://www.chemsrc.com/caspic/309/60394-88-9.png)
| 海关编码 | 2933990090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期 |
| Summary | 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
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Calcitonin controls bone formation by inhibiting the release of sphingosine 1-phosphate from osteoclasts. Nat. Commun. 5 , 5215, (2014)
The hormone calcitonin (CT) is primarily known for its pharmacologic action as an inhibitor of bone resorption, yet CT-deficient mice display increased bone formation. These findings raised the questi…
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Cross-talk between alpha1D-adrenoceptors and transient receptor potential vanilloid type 1 triggers prostate cancer cell proliferation. BMC Cancer 14 , 921, (2014)
There is evidence that calcium (Ca(2+)) increases the proliferation of human advanced prostate cancer (PCa) cells but the ion channels involved are not fully understood. Here, we investigated the corr…
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Group I metabotropic glutamate receptor-mediated activation of PKC gamma in the nucleus accumbens core promotes the reinstatement of cocaine seeking. Addict. Biol. 20(2) , 285-96, (2015)
Emerging evidence indicates that type I metabotropic glutamate receptors (mGluRs) in the nucleus accumbens play a critical role in cocaine seeking. The present study sought to determine the role of ac…
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