购物 0

This product was successfully added to cart!

View Shopping Cart

Return to Shopping Proceed to Checkout
氯沙坦

氯沙坦

USD$0.00

品牌商品推荐

更多 >>

  • 醉茄内酯C

  • 5-羟基-2h-1,4-苯并恶嗪-3(4H)-酮

  • 桔梗皂苷G1

  • 3-氨基-4-甲氧基乙酰苯胺

  • β-姜黄烯

商品详情

客户评价



?氯沙坦名称


















中文名

洛沙坦
英文名

losartan
中文别名


2-丁基-4-氯-1-[[2'(-(1H-四唑-5-基)[1,1'(-联苯]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇




|



2-丁基-4-氯-5-(羟甲基)-1-[[2'-(1H-四氮唑-5-)联苯基-4-]甲基]咪唑




|



科素亚



英文别名
更多





?氯沙坦生物活性






















































描述
Losartan 是血管紧张素II受体拮抗剂，与血管紧张素II竞争性结合AT1受体，IC50为20 nM。
相关类别



靶点

IC50: 20 nM (angiotensin II)
体外研究

氯沙坦与血管紧张素II与AT1受体的结合竞争。抑制50％血管紧张素II结合的浓度（IC50）为20 nM [1]。氯沙坦（40μM）影响ISC，但阻止ANGII对ISC的影响[2]。氯沙坦显着降低Ang II介导的子宫内膜癌细胞的增殖。与单独使用每种药物相比，氯沙坦和抗miR-155的组合具有显着更高的抗增殖作用[3]。
体内研究

与安慰剂治疗的Fbn1C1039G / +动物相比，氯沙坦（0.6g / L，po）处理的Fbn1C1039G / +小鼠显示远端空气口径减少。滴定氯沙坦和普萘洛尔的剂量以达到相当的血液动力学效果。对pSmad2核染色的分析显示氯沙坦拮抗Fbn1C1039G / +小鼠的主动脉壁中的TGF-β信号传导。氯沙坦可以改善肺部的疾病表现，这一事件与改善血液动力学无关[4]。氯沙坦（10 mg / kg，动脉内注射）使血液中的血管紧张素水平增加4到6倍。氯沙坦（10 mg / kg，ip）使血浆肾素水平增加100倍;血浆血管紧张素原水平降低至对照的24％;和血浆醛固酮水平没有变化[5]。
溶解度

体外：

DMSO：≥100mg / mL（236.46 mM）

* “≥”表示可溶，但饱和度未知。


储备液

1 mM 2.3646 mL 11.8228 mL 23.6457 mL
5 mM 0.4729 mL 2.3646 mL 4.7291 mL
10 mM 0.2365 mL 1.1823 mL 2.3646 mL


细胞实验

MTT测定用于测量细胞增殖和活力。对于测定，将每孔200μL培养基中的5000个细胞接种在96孔板中。在孵育过夜以允许细胞附着后，通过抽吸除去培养基。加入无血清培养基中1mg / mL浓度的MTT，然后在37℃下孵育4小时。除去MTT溶液后，加入100μLDMSO以溶解甲crystals晶体。然后使用酶标仪测量570nm处和600nm处的吸光度作为参考。因此，吸光度的差异与细胞存活的程度有关。
动物实验

雌性Fbn1C1039G / +小鼠与野生型雄性小鼠进行定时交配。在交配后14.5d，怀孕的雌性Fbn1C1039G / +小鼠用口服氯沙坦（饮用水中0.6g / L; n = 10），普萘洛尔（0.5g / L; n = 6）或安慰剂（n = 12）治疗。 。在整个哺乳期和断奶后持续治疗至10个月大。使用上述技术处死小鼠并检查。普萘洛尔用于与氯沙坦进行比较，因为β-肾上腺素能受体阻断是目前虽然有争议的调节标准，用于调节MFS中主动脉根的异常生长。从7周龄开始，野生型和Fbn1C1039G / +小鼠用口服氯沙坦（饮用水中0.6 g / L; n = 5），普萘洛尔（0.5 g / L; n = 7）或安慰剂（n = 10）。小鼠继续口服治疗6个月，然后处死。
存储

粉末 -20℃下 3年
4℃下 2年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

OCC1=C(Cl)N=C(CCCC)N1CC2=CC=C(C3=CC=CC=C3C4=NNN=N4)C=C2
参考文献

[1]. Burnier, M. Angiotensin II type 1 receptor blockers. Circulation, 2001. 103(6): p. 904-12.

[2]. Ashry, O., et al. Evidence for expression and function of angiotensin II receptor type 1 in pulmonary epithelial cells. Respir Physiol Neurobiol, 2014.

[3]. Choi, C.H., et al. Angiotensin II type I receptor and miR-155 in endometrial cancers: synergistic antiproliferative effects of anti-miR-155 and losartan on endometrial cancer cells. Gynecol Oncol, 2012. 126(1): p. 124-31.

[4]. Habashi, J.P., et al. Losartan, an AT1 antagonist, prevents aortic aneurysm in a mouse model of Marfan syndrome. Science, 2006. 312(5770): p. 117-21.

[5]. Campbell, D.J., et al. Effects of losartan on angiotensin and bradykinin peptides and angiotensin-converting enzyme. J Cardiovasc Pharmacol, 1995. 26(2): p. 233-40.
相关活性
小分子



人血管紧张素II



|

AVE 0991



|

A 779



|

曲尼司特



|

PD 123319 二(三氟乙酸盐)



|

替米沙坦



|

CGP-42112



|

LCZ696



|

奥洛立更



|

非马沙坦



|

茴三硫



|

Sparsentan



|

C型利钠肽(CNP)(1-22),人






?氯沙坦物理化学性质




















































密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 682.0±65.0 °C at 760 mmHg
熔点 183-184?C
分子式 C22H23ClN6O
分子量 422.911
闪点 366.3±34.3 °C
精确质量 422.162201
PSA 92.51000
LogP 3.57
外观性状 淡黄色固体
蒸汽压 0.0±2.2 mmHg at 25°C
折射率 1.681
储存条件 0-10°C;存放于惰性气体之中;避免空气,加热
分子结构

1、 摩尔折射率：118.23

2、 摩尔体积（cm3/mol）：312.5

3、 等张比容（90.2K）：844.5

4、 表面张力（dyne/cm）：53.3

5、 极化率（10-24cm3）：46.87
计算化学

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:4.3

2.氢键供体数量:2

3.氢键受体数量:5

4.可旋转化学键数量:8

5.互变异构体数量:4

6.拓扑分子极性表面积92.5

7.重原子数量:30

8.表面电荷:0

9.复杂度:520

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1
更多

1.性状：淡黄色固体

2.熔点（?C）：183.5～184.5





?氯沙坦毒性和生态




氯沙坦毒性英文版





?氯沙坦安全信息






























危害码 (欧洲)
Xi: Irritant;
风险声明 (欧洲)
R36/37/38
安全声明 (欧洲)
S8-S43-S36/37-S22
危险品运输编码 3278
WGK德国 3
包装等级 III
危险类别 4.3
海关编码 2942000000





?氯沙坦合成线路
















?氯沙坦制备


2-丁基-4-氯-5-羟甲基咪唑(I)和甲醇钠的甲醇溶液搅拌0.5h后，生成的钠盐再和4’-溴甲基-2-氰基联苯(Ⅱ)在二甲基甲酰胺中搅拌过夜，得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)通过二步反应转化为化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)和叠氮钠在含氯化铵的二甲基甲酰胺中，在100℃下搅拌2天，再在120℃下搅拌11天，得到化合物(V)。最后酸性水解得到氯沙坦。

114798-26-4 preparation







?氯沙坦海关















海关编码 2933990090
中文概述 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%










?氯沙坦英文别名








































Write a review here:

  • 1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars (No Ratings Yet)
    Loading ... Loading ...


    • 8 − five =

    Tags:

    • 海量货源

      1000+化工产品，覆盖300+小类

    • 精品服务

      我们以卓越的服务 已经有超过100家合作伙伴

    • 使命

      科技成就美好出行

    • 核心价值观

      成就客户、价值为纲、开放诚信 以奋斗者为本

    [contact-form-7 id="1574" title="Contact Us"]


    2-Butyl-4-chloro-1-[p-(o-1H-tetrazol-5-ylphenyl)benzyl]imidazole-5-methanol


    nyl)-4-yl)methyl)


    1H-imidazole-5-methanol, 2-butyl-4-chloro-1-2′-(1H-tetrazol-5-yl)1,1′-biphenyl-4-ylmethyl-


    Lorzaar


    Compound 89


    (2-Butyl-4-chloro-1-{[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-1H-imidazol-5-yl)methanol


    1H-Imidazole-5-methanol, 2-butyl-4-chloro-1-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-


    LOS


    2-Butyl-4-chloro-1-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1H-imidazole-5-methanol


    (2-butyl-4-chloro-1-{2′-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-ylmethyl}-1H-imidazol-5-yl)methanol


    Losartan


    dup89