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氯雷他定

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商品详情

客户评价



?氯雷他定名称


















中文名

氯雷他定
英文名

Loratadine
中文别名


4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚并[1,2-B]吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙醋




|



克敏能




|



克敏能




|



4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]并吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙脂




|



氯雷他汀



英文别名
更多





?氯雷他定生物活性












































描述
Loratadine(SCH-29851)是H1受体反向激动剂,IC50>32 μM。
相关类别




溶解度

体外:

DMSO:50 mg / mL(130.59 mM;需要超声波)

体内:1。逐个添加每种溶剂:10%DMSO 40%PEG300 5%吐温-80 45%盐水溶解度:≥2.5mg/ mL(6.53mM);澄清溶液2.逐个添加每种溶剂:10%DMSO 90%(20%SBE-β-CD在盐水中)溶解度:≥2.5mg / mL(6.53 mM);澄清溶液3.逐个添加每种溶剂:10%DMSO 90%玉米油溶解度:≥2.5mg / mL(6.53 mM);明确解决方案

储备液

1 mM 2.6118 mL 13.0589 mL 26.1178 mL
5 mM 0.5224 mL 2.6118 mL 5.2236 mL
10 mM 0.2612 mL 1.3059 mL 2.6118 mL


存储

粉末 -20℃下 3年
4℃下 2年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

O=C(N1CC/C(CC1)=C2C3=CC=C(Cl)C=C3CCC4=CC=CN=C42)OCC
参考文献

[1]. Kay GG, Harris AG. Loratadine: a non-sedating antihistamine. Review of its effects on cognition, psychomotor performance, mood and sedation. Clin Exp Allergy. 1999 Jul;29 Suppl 3:147-50.

[2]. Menardo JL, Horak F, Danzig MR, Czarlewski W. A review of loratadine in the treatment of patients with allergic bronchial asthma. Clin Ther. 1997 Nov-Dec;19(6):1278-93; discussion 1523-4.

[3]. Monroe EW. Loratadine in the treatment of urticaria. Clin Ther. 1997 Mar-Apr;19(2):232-42.

[4]. Haria M, Fitton A, Peters DH. Loratadine. A reappraisal of its pharmacological properties and therapeutic use in allergic disorders. Drugs. 1994 Oct;48(4):617-37.

[5]. Roman IJ, Danzig MR. Loratadine. A review of recent findings in pharmacology, pharmacokinetics, efficacy, and safety, with a look at its use in combination with pseudoephedrine. Clin Rev Allergy. 1993 Spring;11(1):89-110.


相关活性
小分子




组胺



|

1-[3-[3-(4-氯丙基)丙氧基]丙基]-哌啶盐酸盐



|

西咪替丁



|

蛇床子素



|

富马酸氯马斯汀



|

乙溴替丁



|

1-[(5-氯-1H-吲哚-2-基)羰基]-4-甲基哌嗪



|

法莫替丁



|

盐酸西替利嗪



|

地氯雷他定



|

富马酸酮替芬



|

诺朵腊酸



|

盐酸美克洛嗪



|

扑尔敏



|

Ciproxifan马来酸盐






?氯雷他定物理化学性质
























































密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 531.3±50.0 °C at 760 mmHg
熔点 134-136°C
分子式 C22H23ClN2O2
分子量 382.883
闪点 275.1±30.1 °C
精确质量 382.144806
PSA 42.43000
LogP 5.94
外观性状 白色粉末
蒸汽压 0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率 1.614
储存条件 2-8°C
稳定性 Stable, but may be heat sensitive – refrigerate. Incompatible with strong oxidizing agents.
水溶解性 DMSO: 26?mg/mL, soluble
分子结构

1、 摩尔折射率:105.85

2、 摩尔体积(cm3/mol):303.5

3、 等张比容(90.2K):820.3

4、 表面张力(dyne/cm):53.3

5、 极化率(10-24cm3):41.96

计算化学

1.疏水参数计算参考值(XlogP):无

2.氢键供体数量:0

3.氢键受体数量:3

4.可旋转化学键数量:2

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积42.4

7.重原子数量:27

8.表面电荷:0

9.复杂度:569

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多

1.性状:白色或几乎白色结晶性粉末

2.熔点(?C):134~136。

3.溶解性:溶于甲醇或氯仿






?氯雷他定MSDS






氯雷他定


模块1. 化学品

产品名称:
Loratadine


模块2. 危险性概述


GHS分类

 物理性危害未分类
 健康危害未分类

 环境危害未分类


GHS标签元素

 图标或危害标志无

 信号词无信号词

 危险描述无

 防范说明无


模块3. 成分/组成信息


单一物质/混和物单一物质


化学名(中文名):氯雷他定

百分比:
>98.0%(LC)(T)


CAS编码:
79794-75-5

分子式:
C22H23ClN2O2


模块4. 急救措施

吸入:
将受害者移到新鲜空气处,保持呼吸通畅,休息。若感不适请求医/就诊。

皮肤接触:
立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。


若皮肤刺激或发生皮疹:求医/就诊。

眼睛接触:用水小心清洗几分钟。如果方便,易操作,摘除隐形眼镜。继续清洗。


如果眼睛刺激:求医/就诊。

食入:
若感不适,求医/就诊。漱口。

紧急救助者的防护:救援者需要穿戴个人防护用品,比如橡胶手套和气密性护目镜。


模块5. 消防措施

合适的灭火剂:干粉,泡沫,雾状水,二氧化碳

特殊危险性:小心,燃烧或高温下可能分解产生毒烟。

氯雷他定


模块5. 消防措施

特定方法:从上风处灭火,根据周围环境选择合适的灭火方法。

非相关人员应该撤离至安全地方。

周围一旦着火:如果安全,移去可移动容器。

消防员的特殊防护用具:灭火时,一定要穿戴个人防护用品。


模块6. 泄漏应急处理

个人防护措施,防护用具,
使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。

紧急措施:泄露区应该用安全带等圈起来,控制非相关人员进入。

环保措施:防止进入下水道。

控制和清洗的方法和材料:清扫收集粉尘,封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的

法律法规处置。


模块7. 操作处置与储存

处理

技术措施:在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手

和脸。

注意事项:如果粉尘或浮质产生,使用局部排气。

操作处置注意事项:避免接触皮肤、眼睛和衣物。

贮存

储存条件:保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。

远离不相容的材料比如氧化剂存放。

包装材料:依据法律。


模块8. 接触控制和个体防护

工程控制:尽可能安装封闭体系或局部排风系统,操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗

眼器。

个人防护用品

 呼吸系统防护:防尘面具。依据当地和政府法规。

 手部防护:防护手套。

 眼睛防护:安全防护镜。如果情况需要,佩戴面具。

 皮肤和身体防护:防护服。如果情况需要,穿戴防护靴。


模块9. 理化特性

固体


外形(20°C):

外观:
晶体-粉末

颜色:白色类白色

气味:无资料


pH:无数据资料

熔点:


137°C


沸点/沸程无资料

闪点:无资料

爆炸特性

 爆炸下限:无资料

 爆炸上限:无资料

密度:无资料

溶解度:


[水]无资料


[其他溶剂]无资料

氯雷他定


模块10. 稳定性和反应性

化学稳定性:一般情况下稳定。

危险反应的可能性:未报道特殊反应性。

须避免接触的物质氧化剂


危险的分解产物:
一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx), 氯化氢


模块11. 毒理学信息

急性毒性:无资料

对皮肤腐蚀或刺激:无资料

对眼睛严重损害或刺激:无资料

生殖细胞变异原性:无资料

致癌性:


IARC =无资料


NTP =无资料

生殖毒性:无资料


RTECS 号码:
TM6129200


模块12. 生态学信息

生态毒性:

鱼类:无资料

甲壳类:无资料

藻类:无资料


残留性 / 降解性:无资料


潜在生物累积 (BCF):无资料

土壤中移动性


 log水分配系数:无资料


 土壤吸收系数 (Koc):无资料

 亨利定律无资料


constant(PaM3/mol):


模块13. 废弃处置

如果可能,回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合,在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中

焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。


模块14. 运输信息

联合国分类:与联合国分类标准不一致


UN编号:未列明


模块15. 法规信息


《危险化学品安全管理条例》(2002年1月26日国务院发布,2011年2月16日修订): 针对危险化学品的安全使用、

生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。

氯雷他定


模块16 – 其他信息

N/A






?氯雷他定安全信息




























个人防护装备
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危害码 (欧洲)
Xi
风险声明 (欧洲)
R36/37/38
安全声明 (欧洲)
S22-S24/25
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 2
海关编码 2933990090





?氯雷他定合成线路
















?氯雷他定制备


将4-(8-氯-5,6-二氨-11H-苯并[5,6]环庚并[1,2-b]吡啶-11-亚基)-1-甲基哌啶溶于甲苯中,滴加氯甲酸乙酯,
反应完毕,加入水,分出苯层,经水洗、干燥、减压浓缩得油状物,用醚浸渍后,经重结晶,即得氯雷他定。

79794-75-5 preparation







?氯雷他定海关















海关编码 2933990090
中文概述 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%








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