水杨酸

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商品详情

客户评价

中文名	水杨酸
英文名	salicylic acid
中文别名	2-羟基苯甲酸 \| 2-羟基苯甲酸 \| 柳酸,沙利西酸 \| 美沙拉嗪杂质F \| 柳酸
英文别名	更多

描述

Salicylic acid 抑制 COX-2 活性，抑制作用与转录因子 (NF-κB) 激活无关。

相关类别

信号通路 >>

自噬 >>

自噬

信号通路 >>

免疫及炎症 >>

COX

信号通路 >>

自噬 >>

自噬

研究领域 >>

炎症/免疫

天然产物 >>

酚类

靶点

COX-2

Autophagy

Mitophagy

体外研究

水杨酸是COX-2活性的有效抑制剂，其浓度远低于抑制NF-κB（20mg / mL）活化所需的浓度。当与白细胞介素1β一起加入24小时时，水杨酸抑制前列腺素E2释放，IC50值为5μg/ mL，这种作用不依赖于NF-κB活化或COX-2转录或翻译。急性水杨酸（30分钟）也引起在0,1或10μM外源花生四烯酸存在下测量的COX-2活性的浓度依赖性抑制。相反，当外源花生四烯酸增加至30μM时，水杨酸是COX-2活性的非常弱的抑制剂，IC50>100μg/ mL。当与IL-1β一起加入24小时时，水杨酸引起PGE 2释放的浓度依赖性抑制，表观IC 50值为约5μg/ mL。在暴露30分钟后测试水杨酸直接抑制A549细胞中COX-2活性的能力，然后加入不同浓度的外源花生四烯酸（1,10和30μM）。在不存在添加的花生四烯酸的情况下或在1或10μM外源底物存在下，水杨酸引起COX-2活性的浓度依赖性抑制，表观IC 50值为约5μg/ mL。然而，当使用30μM花生四烯酸进行相同的实验时，水杨酸是COX-2活性的无效抑制剂，表观IC50值大于100μg/ mL，并且实现最大抑制小于50％[ 1]。

体内研究

在C57Bl / 6 DIO小鼠中，水杨酸降低空腹和餐后血浆葡萄糖水平。此外，在C57Bl / 6DIO小鼠中水杨酸处理后存在降低血浆甘油三酯水平的趋势（P = 0.059）。水杨酸显着降低C57Bl / 6DIO小鼠网膜脂肪组织中的11β-HSD1 mRNA，其在肠系膜脂肪中具有相似的趋势（P = 0.057）。在C57Bl / 6 DIO小鼠的肠系膜脂肪中，水杨酸也降低了11β-HSD1酶的活性[2]。

溶解度

体外：

DMSO：≥700mg / mL（5068.06 mM）

* “≥”表示可溶，但饱和度未知。

储备液

1 mM	7.2401 mL	36.2004 mL	72.4008 mL
5 mM	1.4480 mL	7.2401 mL	14.4802 mL
10 mM	0.7240 mL	3.6200 mL	7.2401 mL

激酶实验

将人纯化的COX-2和辅因子谷胱甘肽（5mM），肾上腺素（5mM）和血红素（1μM）溶解于50mM Tris缓冲液（pH7.5）中。首先将血红素溶于100mM的1M NaOH浓缩原液中，然后在Tris缓冲液中进一步稀释。酶反应在96孔板的各孔中进行，最终反应体积为200μL。向板中加入不同浓度的水杨酸，然后加入10单位酶（180μL）。将板在37°温育30分钟，然后再加入花生四烯酸（10nM至30μM）15分钟。通过将板加热至100℃持续5分钟来终止反应。然后将96孔板以10,000×g离心10分钟，取出适当的样品并加入放射免疫测定[1]。

细胞实验

为了评估水杨酸对诱导后COX-2活性的直接影响，首先用IL-1β处理A549细胞24小时，并用含有不同浓度水杨酸的DMEM替换培养基（10,100和1000μg/ mL）。将细胞在37℃下孵育30分钟。然后加入花生四烯酸（1-30μM）15分钟，取出培养基用于测量PGE2 [1]。

动物实验

小鼠[2]成年雄性C57Bl / 6小鼠在12周龄。饮食诱导的肥胖C57Bl / 6小鼠（C57B1 / 6DIO）在治疗前给予10周的高脂肪饮食（58％脂肪，12％蔗糖）。在到达（C57Bl / 6 Lean）后1周，高脂肪喂养10周（C57B1 / 6DIO）后或达到目标体重（HSD1KO-DIO）后给予水杨酸（120mg / kg /天）通过渗透性微型泵在肩胛骨之间皮下植入n = 8组的4周。

存储

4°C，避光

运输

室温;可能会有所不同

SMILES

O=C(O)C1=CC=CC=C1O

参考文献

[1]. Mitchell JA, et al. Sodium salicylate inhibits cyclo-oxygenase-2 activity independently of transcription factor (nuclear factor kappaB) activation: role of arachidonic acid. Mol Pharmacol. 1997 Jun;51(6):907-12.

[2]. Nixon M, et al. Salicylate downregulates 11β-HSD1 expression in adipose tissue in obese mice and in humans, mediating insulin sensitization. Diabetes. 2012 Apr;61(4):790-6.

相关活性
小分子

密度	1.44
沸点	211 ?C (20 mmHg)
熔点	158-161?°C(lit.)
分子式	C₇H₆O₃
分子量	138.121
闪点	157 ?C
精确质量	138.031693
PSA	57.53000
LogP	2.06
外观性状	白色至灰白色结晶粉末
蒸汽密度	4.8 (vs air)
蒸汽压	0.0±0.7 mmHg at 25°C
折射率	1.616
储存条件	1. 应贮存于阴凉、通风、干燥的库房中，远离火源、热源，与易爆品、氧化剂分开存放。 2. 包装采用内衬塑料袋，外套麻袋或聚丙烯编织袋或纤维板桶包装。 3. 与爆炸物、氧化剂隔离。避光保存。
稳定性	1. 在空气中稳定。见光渐渐变色。有毒。 2. 常压下急剧加热分解为苯酚和二氧化碳。1g水杨酸可分别溶于460ml水、15ml沸水、2.7ml乙醇、3ml丙酮、3ml乙醚、42ml氯仿、135ml苯、52ml松节油、约60ml甘油和80ml石油醚中。加入磷酸钠、硼砂等能增加水杨酸在水中的溶解度。水杨酸水溶液的pH值为2.4。水杨酸与三氯化铁水溶液生成特殊的紫色。 3. 本品刺激皮肤、黏膜，因能与机体组织中的蛋白质发生反应，所以有腐蚀作用。能使角膜增殖后剥离。其毒性比苯酚弱，但大量服用能引起呕吐、腹泻、头痛、出汗、皮疹、呼吸频促、酸中毒症和兴奋。严重时呼吸困难、虚脱，终致心脏麻痹而死。由于水杨酸从肾脏排出，常引起急性肾炎。家兔经口LD50:1.3mg/kg。操作人员应穿戴劳动保护用具。 4. 存在于烤烟烟叶、白肋烟烟叶、香料烟烟叶、烟气中。 5. 在水杨树中有微量存在。
水溶解性	1.8 g/L (20 ?C)
分子结构	1、摩尔折射率：35.06 2、摩尔体积（cm³/mol）：100.3 3、等张比容（90.2K）：284.4 4、表面张力（dyne/cm）：64.4 5、介电常数：未确定 6、偶极距（10^-24cm³）： 7、极化率：13.90
计算化学	1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无 2.氢键供体数量:2 3.氢键受体数量:3 4.可旋转化学键数量:1 5.互变异构体数量:4 6.拓扑分子极性表面积57.5 7.重原子数量:10 8.表面电荷:0 9.复杂度:133 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1
更多	1. 性状：白色针状结晶或单斜棱晶，有特殊的酚酸味。在空气中稳定，但遇光渐渐改变颜色。 2. 相对密度（g/mL,20/4℃）：1.443 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：4.8 4. 熔点（?C）：158～161 5. 沸点（?C,2.67KPa）：210（2666pa） 6. 相对密度（25℃，4℃）：0.9438¹⁵⁹ 7. 折射率_(n²⁰_D)：1.565 8. 闪点（?C）：157 9. 气相标准燃烧热(焓)(kJ·mol^-1)：-3117.2 10. 气相标准声称热(焓)( kJ·mol^-1) ：-494.8 11. 蒸气压（114?C）：1mmHg 12. 晶相相标准燃烧热(焓)(kJ·mol^-1)：3022.1 13. 晶相标准声称热(焓)( kJ·mol^-1)：-589.9 14. 临界温度（?C）：不确定 15. 临界压力（KPa）：不确定 16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：不确定 17. 爆炸上限（%,V/V）：不确定 18. 爆炸下限（%,V/V）：不确定 19. 溶解性：微溶于冷水，易溶于热水，乙醇，乙醚和丙酮，溶于热苯。1克本品能溶于460毫升水，15毫升热水，2.7毫升醇，3毫升丙酮，42毫升氯仿，3毫升醚，135毫升苯，52毫升松节油。

第一部分：化学品名称

化学品中文名称：	邻羟基苯甲酸；水杨酸
化学品英文名称：	Salicylic acid；o-Hydroxybenzoic acid
中文俗名或商品名：
Synonyms：
CAS No.：	69-72-7
分子式：	C₇H₆O₃
分子量：	167.12

第二部分：成分/组成信息

纯化学品混合物

化学品名称：邻羟基苯甲酸；水杨酸

有害物成分

含量

CAS No.

第三部分：危险性概述

危险性类别：
侵入途径：	吸入食入
健康危害：	本品粉尘对呼吸道有刺激性，吸入后引起咳嗽和胸部不适。对眼有刺激性，长时间接触可致眼损害。长时间或反复皮肤接触可引起皮炎，甚至发生灼伤。摄入发生胃肠道刺激、耳鸣及肾损害。
环境危害：	对环境有危害，对水体和大气可造成污染。
燃爆危险：	本品可燃，具刺激性。

第四部分：急救措施

皮肤接触：	脱去污染的衣着，立即用大量流动清水彻底冲洗至少r5分钟。就医。
眼睛接触：	立即翻开上下眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗至少15分钟。就医。
吸入：	迅速脱离现场至空气新鲜处。保持呼吸道通畅。呼吸困难时给输氧。呼吸停止时，立即进行人工呼吸。就医。
食入：	给饮牛奶或蛋清。就医。

第五部分：消防措施

危险特性：	遇高热、明火或与氧化剂接触，有引起燃烧的危险。
有害燃烧产物：	一氧化碳、二氧化碳。
灭火方法及灭火剂：	雾状水、泡沫、二氧化碳、干粉、砂土。
消防员的个体防护：	消防人员须佩戴防毒面具、穿全身消防服，在上风向灭火。
禁止使用的灭火剂：
闪点(℃)：	157
自燃温度(℃)：	引燃温度(℃)：540
爆炸下限[%(V/V)]：	无资料
爆炸上限[%(V/V)]：	无资料
最小点火能(mJ)：
爆燃点：
爆速：
最大燃爆压力(MPa)：
建规火险分级：

第六部分：泄漏应急处理

应急处理：

隔离泄漏污染区，周围设警告标志，切断火源。应急处理人员戴正压自给式呼吸器，穿一般消防防护服。不要直接接触泄漏物，在确保安全情况下堵漏。避免扬尘，用清洁的铲子收集于干燥洁净有盖的容器中，运至废物处理场所。如大量泄漏，收集回收或无害处理后废弃。

第七部分：操作处置与储存

操作注意事项：

密闭操作，局部排风。操作人员必须经过专门培训，严格遵守操作规程。建议操作人员佩戴自吸过滤式防尘口罩，戴化学安全防护眼镜，穿防毒物渗透工作服，戴橡胶手套。远离火种、热源，工作场所严禁吸烟。使用防爆型的通风系统和设备。避免产生粉尘。避免与氧化剂、碱类接触。搬运时要轻装轻卸，防止包装及容器损坏。配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。倒空的容器可能残留有害物。

储存注意事项：

储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源。保持容器密封。应与氧化剂、碱类等分开存放，切忌混储。配备相应品种和数量的消防器材。储区应备有合适的材料收容泄漏物。

第八部分：接触控制/个体防护

最高容许浓度：	中国 MAC：未制订标准前苏联 MAC：未制订标准美国TLV—TWA：未制订标准
监测方法：
工程控制：	密闭操作，局部排风。
呼吸系统防护：	空气中浓度较高时，戴面具式呼吸器。紧急事态抢救或撤离时，建议佩戴自给式呼吸器。
眼睛防护：	戴化学安全防护眼镜。
身体防护：	穿防酸碱工作服。
手防护：	戴防化学品手套。
其他防护：	工作后，淋浴更衣。注意个人清洁卫生。定期体检。

第九部分：理化特性

外观与性状：	白色针状晶体或毛状结晶性粉末。
pH：
熔点(℃)：	160
沸点(℃)：
相对密度(水=1)：	1．44
相对蒸气密度(空气=1)：	4．8
饱和蒸气压(kPa)：	0．17(114℃)
燃烧热(kJ/mol)：
临界温度(℃)：	升华点(℃)：76
临界压力(MPa)：
辛醇/水分配系数的对数值：
闪点(℃)：	157
引燃温度(℃)：	引燃温度(℃)：540
爆炸上限%(V/V)：	无资料
爆炸下限%(V/V)：	无资料
分子式：	C₇H₆O₃
分子量：	167.12
蒸发速率：
粘性：
溶解性：	溶于水，易溶于乙醇、乙醚、氯仿。
主要用途：	用作染料中间体、消毒剂、食品防腐剂等。