泰比培南

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中文名	泰比培南
英文名	(4R,5S,6S)-3-[1-(4,5-dihydro-1,3-thiazol-2-yl)azetidin-3-yl]sulfanyl-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid
英文别名	更多

描述

Tebipenem 是一种可口服的广谱的碳青霉烯类抗生素，能够抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，但对绿脓杆菌无作用。

相关类别

信号通路 >>

抗感染 >>

细菌

研究领域 >>

感染

体外研究

Tebipenem在低微摩尔浓度下对显色底物硝基呋喃表现出缓慢的紧密结合抑制，并且表观Km和kcat值分别为0.8μM和0.03min-1 [1]。 Tebipenem对B. pseudomallei有显着的活性，MIC50和MIC90均为2 mg / L [2]。 Tebipenem对肺炎链球菌具有良好的活性，所有肺炎链球菌分离株的MIC范围均≤0.25μg/ mL [3]。

溶解度

体外：

DMSO：≥45mg / mL（117.34 mM）

H ₂ O：6.2 mg / mL（16.17 mM;需要超声波和加温）

* “≥”表示可溶，但饱和度未知。

储备液

1 mM	2.6076 mL	13.0381 mL	26.0763 mL
5 mM	0.5215 mL	2.6076 mL	5.2153 mL
10 mM	0.2608 mL	1.3038 mL	2.6076 mL

存储

粉末	-20℃下	3年
	4℃下	2年
在溶剂中	-80℃下	6个月
	-20℃下	1个月

运输

室温;可能会有所不同

SMILES

O=C(C(N1C2=O)=C(SC3CN(C4=NCCS4)C3)[C@H](C)[C@]1([H])[C@@]2([H])[C@H](O)C)O

参考文献

[1]. Hazra S, et al. Tebipenem, a new carbapenem antibiotic, is a slow substrate that inhibits the β-lactamase from Mycobacterium tuberculosis. Biochemistry. 2014 Jun 10;53(22):3671-8.

[2]. Seenama C, et al. In vitro activity of tebipenem against Burkholderia pseudomallei. Int J Antimicrob Agents. 2013 Oct;42(4):375.

[3]. Li H, et al. In vitro antibacterial activities of two novel oral antibiotics, tebipenem and cefditoren, and other comparators against community-acquired respiratory tract infection-associated bacterial pathogens: A multicentre study in China. Int J Antimicrob Agents. 2014 Jan;43(1):92-3.

相关活性
小分子

密度	1.8±0.1 g/cm3
沸点	624.5±65.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₁₆H₂₁N₃O₄S₂
分子量	383.486
闪点	331.5±34.3 °C
精确质量	383.097351
PSA	144.04000
LogP	-1.71
蒸汽压	0.0±4.1 mmHg at 25°C
折射率	1.826

(1R,5S,6S)-6-(1(R)-Hydroxyethyl)-1-methyl-2-(1-(2-thiazolin-2-yl)azetidin-3-ylsulfanyl)-1-carba-2-penem-3-carboxylic acid

UNII-Q2TWQ1I31U

(4R,5S,6S)-3-{[1-(4,5-Dihydro-1,3-thiazol-2-yl)-3-azetidinyl]sulfanyl}-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid

tebipenem

1-Azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid, 3-[[1-(4,5-dihydro-2-thiazolyl)-3-azetidinyl]thio]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-, (4R,5S,6S)-

1-Azabicyclo(3.2.0)hept-2-ene-2-carboxylic acid,3-((1-(4,5-dihydro-2-thiazolyl)-3-azetidinyl)thio)-6-((1R)-1-hydroxyethyl)-4-methyl-7-oxo-,(4R,5S,6S)

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