描述 |
Tenofovir 是一种用于治疗艾滋病毒和慢性乙型肝炎的核苷酸逆转录酶抑制剂。 |
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相关类别 |
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体外研究 |
替诺福韦在HK-2细胞中显示出对细胞活力的细胞毒性作用,在MTT测定中48和72小时的IC50值分别为9.21和2.77μM。替诺福韦降低HK-2细胞中的ATP水平。替诺福韦(3.0至28.8μM)增加HK-2细胞中的氧化应激和蛋白质羰基化。此外,替诺福韦诱导HK-2细胞凋亡,并且通过线粒体损伤诱导细胞凋亡[1]。配制在0.25%HEC中的替诺福韦和M48U1各自抑制活化的PBMC中R5-向性HIV-1BaL和X4-向性HIV-1IIIb的复制,并抑制几种实验室菌株和源自患者的HIV-1分离株。 M48U1和替诺福韦在0.25%HEC中的组合制剂显示出对抗R5-向性HIV-1BaL感染的协同抗逆转录病毒活性,并且对PBMC无毒性[2]。 |
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体内研究 |
施用于BLT小鼠的替诺福韦地索普西富马酸盐(20,50,140或300mg / kg)显示在BLT人源化小鼠的阴道HIV攻击期间的剂量依赖性活性。替诺福韦地索普西富马酸盐(50,140,300 mg / kg)显着降低BLT小鼠的HIV传播[3]。替诺福韦地索普西富马酸盐(0.5,1.5或5.0mg / kg /天,po)诱导长期感染WHV的土拨鼠血清病毒血症的剂量依赖性下降。替诺福韦地索普西富马酸盐给药在慢性HBV感染的土拨鼠模型中是安全有效的[4]。 |
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溶解度 |
体外:
H 2 O:2 mg / mL(6.96 mM;需要超声波)
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储备液 |
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细胞实验 |
将细胞接种到48孔组织培养板(39,000个细胞/ mL)中并使其生长48小时,然后用载体或替诺福韦处理。在治疗期后,使用MTT测定评估细胞活力。 MTT测定依赖于四唑鎓染料3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物(MTT)通过NAD(P)H依赖性氧化还原酶转化为甲[1]。 |
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动物实验 |
将20只成年慢性WHV携带者土拨鼠按年龄,性别,体重和血清GGT活性分成5个治疗组,每组4只动物:(i)替诺福韦地索普西富马酸盐,每天15.0 mg / kg,(ii)替诺福韦Disoproxil富马酸盐5.0mg / kg /天,(iii)替诺福韦地索普西富马酸盐1.5mg / kg /天,(iv)替诺福韦地索普西富马酸盐0.5mg / kg /天,和(v)安慰剂对照。土拨鼠每天治疗4周,停止药物治疗后再观察12周[4]。 |
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存储 |
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运输 |
室温;可能会有所不同 |
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SMILES |
C[C@@H](OCP(O)(O)=O)CN1C=NC2=C(N)N=CN=C12 |
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参考文献 |
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相关活性 小分子 |
Cenicriviroc | 依布硒 | 曲西立滨 | 雷特格韦钾盐 | 替拉那韦 | 地拉夫定甲磺酸盐 | 比克替拉韦 | TAK-779 | 白桦脂酸 | 甲磺酸奈非那韦 | 卡替拉韦 | 萘维拉平 | 齐多夫定 | Celgosivir hydrochloride |
密度 | 1.8±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 616.1±65.0 °C at 760 mmHg |
熔点 | 276-280°C |
分子式 | C9H14N5O4P |
分子量 | 287.212 |
闪点 | 326.4±34.3 °C |
精确质量 | 287.078339 |
PSA | 146.19000 |
LogP | -1.71 |
外观性状 | 白色结晶固体 |
蒸汽压 | 0.0±1.9 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.740 |
储存条件 | Store at -20°C |
水溶解性 | 13.4 mg/mL (25 ?C) |
分子结构 |
1、 摩尔折射率:64.57 2、 摩尔体积(cm3/mol):160.1 3、 等张比容(90.2K):493.7 4、 表面张力(dyne/cm):90.3 5、 介电常数(F/m): 6、 偶极距(D): 7、 极化率(10-24cm3):25.59 |
计算化学 |
1.疏水参数计算参考值(XlogP):无 2.氢键供体数量:3 3.氢键受体数量:8 4.可旋转化学键数量:5 5.互变异构体数量:3 6.拓扑分子极性表面积136 7.重原子数量:19 8.表面电荷:0 9.复杂度:354 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:1 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1 |
更多 |
一、物性数据 1. 性状:白色固体。白色细微的结晶。 2. 密度(g/mL,25/4℃):不确定 3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):不确定 4. 熔点(?C):279 ?C 5. 沸点(?C,0.67kpa或5 mmHg):不确定 6. 折射率:不确定 7. 闪点(?C):不确定 8. 比旋光度(?C):不确定 9. 自燃点或引燃温度(?C)不确定 10. 蒸气压(kPa,25?C):不确定 11. 饱和蒸气压(kPa,60?C):不确定 12. 燃烧热(KJ/mol):不确定 13. 临界温度(?C):50.3 14. 临界压力(KPa):不确定 15. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:不确定 16. 爆炸上限(%,V/V):不确定 17. 爆炸下限(%,V/V):不确定 18. 溶解性:不确定。 |
危害码 (欧洲) |
C |
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风险声明 (欧洲) |
R34:Causes burns. |
安全声明 (欧洲) |
S22-S26-S27-S36/37/39-S45 |
危险品运输编码 | UN 3261 8/PG 2 |
WGK德国 | 3 |
RTECS号 | DB8930000 |
包装等级 | III |
危险类别 | 8 |
海关编码 | 2933990090 |
泰诺福韦上游产品? 9 | |
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泰诺福韦下游产品? 2 | |
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1.将亚磷酸二乙酯、多聚甲醛和三乙胺溶于甲苯,在氮气保护下反应,回流。反应完全后冷却,缓慢加入对甲苯磺酰氯和三乙胺,反应得到对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯。在氮气保护下,将(犛)-缩水甘油、5%钯碳、乙醇和氢氧化钠水溶液混合,进行加氢,得到(犚)-1,2-丙二醇。加入碳酸二乙酯和乙醇钠的乙醇溶液,反应得(犚)-1,2-丙二醇碳酸酯。将其和腺嘌呤、对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯、氢氧化钠溶于二甲基甲酰胺,反应得(犚)-9-[2-(二乙基膦酰基甲氧基)丙基]腺嘌呤。将其溶于乙腈,加溴三甲基硅烷,得泰诺福韦粗品,重结晶得纯品。将泰诺福韦和1-甲基-2-吡咯烷酮、三乙胺混合加入碳酸氯甲基丙基酯反应,再用富马酸酸化,得富马酸泰诺福韦双特戊酰氧基甲酯。
海关编码 | 2933990090 |
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中文概述 | 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
申报要素 | 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期 |
Summary | 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
(R)-(((1-(6-Amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl)oxy)methyl)phosphonic acid |
(R)-(1-(6-amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yloxy)methylphosphonic acid |
D,L-TENOFOVIR |
Apropovir |
9-Pmpa |
MFCD07357269 |
Tenefovir |
GS-1278 |
1-(6-Aminopurin-9-yl)propan-2-yloxymethylphosphonic acid |