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洛伐他汀
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
洛伐他汀 |
|---|---|
| 英文名 |
lovastatin |
| 中文别名 |
(S)-2-甲基丁酸-(1S,3S,7S,8S,8aR) 1,2,3,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8-{2-[(2R,4R)-4-羟基-6-氧代-2-四氢吡喃基]-乙基}-1-酯 | 洛伐司他汀 | 辛伐他汀杂质E | 洛伐司他汀 | 洛伐它丁 |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
Lovastatin是一种用于降低胆固醇的细胞渗透性的 HMG-CoA还原酶抑制剂。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
HMG-CoA reductase[1]
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| 体外研究 |
洛伐他汀是无活性的内酯前药，必须通过化学或酶促转化为其二羟基开环酸形式，以引发抑制活性。羟基酸形式的洛伐他汀是一种特别有效的肝HMG CoA还原酶竞争性抑制剂[1]。洛伐他汀除抗其抗胆固醇外，在骨质疏松症，神经变性，类风湿性关节炎，抗真菌药等领域具有多种应用，据报道还可减少肺癌细胞，乳腺癌（MCF-7），肝癌（HepG2）的增殖。 。洛伐他汀治疗对HeLa细胞显示出显着的剂量依赖性细胞毒作用，IC50值为160μg/ mL。洛伐他汀可有效加速羟自由基清除活性（54.06％），IC50为3601μg/ mL [2]。 |
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| 体内研究 |
洛伐他汀是一种无活性的内酯，在肝脏中水解成活性的f3-羟基酸形式。该主要代谢物是酶HMG-CoA还原酶的抑制剂。 Ki为1 nM。洛伐他汀及其β-羟基酸代谢物与人血浆蛋白高度结合。洛伐他汀穿过血脑和胎盘屏障[3]。洛伐他汀可显着降低含载脂蛋白B的脂蛋白，尤其是低密度脂蛋白胆固醇，血浆甘油三酯含量较低，高密度脂蛋白胆固醇含量略有增加[4]。 |
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| 溶解度 |
体外：
DMSO：≥215mg / mL（531.47 mM） * “≥”表示可溶，但饱和度未知。
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| 储备液 |
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| 细胞实验 |
用洛伐他汀（0,5,10,20,40,80,160,320μg/ mL）处理Hela细胞24小时。用培养基处理的细胞用作阴性对照。使用基于MTT的比色测定法测量细胞活力[2]。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=C([C@@H](C)CC)O[C@@H]1[C@@]([C@H]2CC[C@@H](OC3=O)C[C@H](C3)O)([H])C(C=C[C@@H]2C)=C[C@H](C)C1 |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
罗苏伐他汀钙 | 氟伐他汀钠 | 普伐他汀 | 美伐他汀 | 尼可沙喷 | 克利贝特 | SR12813 | 美格鲁托 | 辛伐他汀内酯二醇 |
| 密度 | 1.1±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 559.2±50.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 175°C |
| 分子式 | C24H36O5 |
| 分子量 | 404.540 |
| 闪点 | 185.3±23.6 °C |
| 精确质量 | 404.256287 |
| PSA | 72.83000 |
| LogP | 4.07 |
| 外观性状 | 白色固体 |
| 蒸汽压 | 0.0±3.4 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.532 |
| 储存条件 |
存放在密封容器内，并放在阴凉，干燥处。2-8 ?C保存。 |
| 稳定性 |
指定条件下稳定，远离氧化物。避光。 |
| 水溶解性 | 0.0004 mg/mL at 25 ?C |
| 分子结构 |
1、 摩尔折射率65.28 2、 摩尔体积（cm3/mol）：224.8 3、 等张比容（90.2K）：544.8 4、 表面张力（dyne/cm）：34.4 5、 极化率（10-24cm3）：25.87 |
| 计算化学 |
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无 2.氢键供体数量:1 3.氢键受体数量:5 4.可旋转化学键数量:7 5.互变异构体数量:2 6.拓扑分子极性表面积72.8 7.重原子数量:29 8.表面电荷:0 9.复杂度:666 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:8 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1 |
| 更多 |
1. 性状：白色结晶。 2. 密度（g/mL,25/4℃）：未确定 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定 4. 熔点（?C）：174.5 5. 沸点（?C,常压）：未确定 6. 沸点（?C,5.2kPa）：未确定 7. 折射率：未确定 8. 闪点（?C）：未确定 9. 比旋光度（?）：未确定 10. 自燃点或引燃温度（?C）：未确定 11. 蒸气压（kPa,25?C）：未确定 12. 饱和蒸气压（kPa,60?C）：未确定 13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定 14. 临界温度（?C）：未确定 15. 临界压力（KPa）：未确定 16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定 17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定 18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定 19. 溶解性：不溶于水。 |
|
洛伐他汀 模块1. 化学品 产品名称： Lovastatin 模块2. 危险性概述 GHS分类 物理性危害未分类 健康危害未分类
环境危害未分类 GHS标签元素 图标或危害标志无 信号词无信号词 危险描述无 防范说明无 模块3. 成分/组成信息 单一物质/混和物单一物质 化学名(中文名)：洛伐他汀 百分比： >98.0%(HPLC) CAS编码： 75330-75-5 俗名： Mevinolin , 6α-Methylcompactin , Monacolin K 分子式： C24H36O5 模块4. 急救措施 吸入： 将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。若感不适请求医/就诊。 皮肤接触： 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。 若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。 眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。 如果眼睛刺激：求医/就诊。 食入： 若感不适，求医/就诊。漱口。 紧急救助者的防护：救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。 模块5. 消防措施 合适的灭火剂：干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳 洛伐他汀 模块5. 消防措施 特定方法：从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。 非相关人员应该撤离至安全地方。 周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。 消防员的特殊防护用具：灭火时，一定要穿戴个人防护用品。 模块6. 泄漏应急处理 个人防护措施，防护用具， 使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。 紧急措施：泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。 环保措施：防止进入下水道。 控制和清洗的方法和材料：清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的 法律法规处置。 模块7. 操作处置与储存 处理 技术措施：在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手 和脸。 注意事项：如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。 操作处置注意事项：避免接触皮肤、眼睛和衣物。 贮存 储存条件：保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。 远离不相容的材料比如氧化剂存放。 光敏 包装材料：依据法律。 模块8. 接触控制和个体防护 工程控制：尽可能安装封闭体系或局部排风系统，操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗 眼器。 个人防护用品 呼吸系统防护：防尘面具。依据当地和政府法规。 手部防护：防护手套。 眼睛防护：安全防护镜。如果情况需要，佩戴面具。 皮肤和身体防护：防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。 模块9. 理化特性 固体 外形（20°C）： 外观： 晶体-粉末 颜色： 白色-微浅黄色 气味：无资料 pH:无数据资料 熔点： 179°C 沸点/沸程无资料 闪点：无资料 爆炸特性 爆炸下限：无资料 爆炸上限：无资料 密度：无资料 溶解度： 不溶于(0.04mg/100mL, 25°C) [水] [其他溶剂] 洛伐他汀 模块9. 理化特性 溶于： 甲醇, 乙醇 log水分配系数 = 4.08 模块10. 稳定性和反应性 化学稳定性：一般情况下稳定。 危险反应的可能性：未报道特殊反应性。 须避免接触的物质氧化剂 危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳 模块11. 毒理学信息 急性毒性： orl-mus LD50:>1 g/kg 对皮肤腐蚀或刺激：无资料 对眼睛严重损害或刺激：无资料 生殖细胞变异原性：无资料 致癌性： IARC =无资料 NTP =无资料 生殖毒性：无资料 RTECS 号码: EK7907000 模块12. 生态学信息 生态毒性： 鱼类：无资料 甲壳类：无资料 藻类：无资料 残留性 / 降解性：无资料 潜在生物累积 （BCF):无资料 土壤中移动性 log水分配系数： 4.08 土壤吸收系数 （Koc）：无资料 亨利定律无资料 constant(PaM3/mol): 模块13. 废弃处置 如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中 焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。 模块14. 运输信息 联合国分类：与联合国分类标准不一致 UN编号：未列明 模块15. 法规信息 《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）: 针对危险化学品的安全使用、 生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。 洛伐他汀 模块16 – 其他信息 N/A
|
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洛伐他汀毒性英文版
|
| 符号 |
GHS07 |
|---|---|
| 信号词 |
Warning |
| 危害声明 |
H302 |
| 警示性声明 |
P301 + P312 + P330 |
| 个人防护装备 |
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter |
| 危害码 (欧洲) |
Xi: Irritant; |
| 风险声明 (欧洲) |
R36/37/38 |
| 安全声明 (欧洲) |
S22-S24/25 |
| 危险品运输编码 | 3077 |
| WGK德国 | 3 |
| RTECS号 | EK7907000 |
| 包装等级 | III |
| 危险类别 | 9 |
| 海关编码 | 2932999099 |
| 洛伐他汀上游产品? 2 | |
|---|---|
|
|
|
| 洛伐他汀下游产品? 9 | |
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![6(R)-[2-[1,2,6,7,8,8a(R)-Hexahydro-2(S),6(R)-dimethyl-8(S)-[[2(S)-methylbutyryl]oxy]-1(S)-naphtyl]ethyl]-3,4,5,6-tetrahydro-4(R)-[(tert-butyldimethylsilyl)oxy]-2H-pyran-2-one结构式](https://www.chemsrc.com/caspic/013/79691-11-5.png)
洛伐他汀经发酵得到。可用的菌种有：①Monescus ruber；②Monescus purpureus；③Monescus pilosus；④Aspergillus terreus；⑤Penicillium Citrunum。
用Monescus ruber作为菌种时，其培养液为：6%葡萄糖、2.5%胨、0.5%玉米浆、0.5%氯化铵。菌种和培养液一起，在28℃需氧条件下培养10d。过滤取5L滤液，用5L Ph值为3的乙酸乙酯提取。提取液真空浓缩至干，剩余物溶于100ml苯。过滤除去不溶物，滤液用100ml 5%碳酸钠水溶液洗2次，然后和100ml0.2mol/L氢氧化钠溶液一起在室温下搅拌2h。收集水层，用6mol/L盐酸调至Ph=3后，用100ml乙酸乙酯提取2次。提取液合并蒸发至干，得260mg油状物。将该油状物溶于小量苯，得到的结晶再用丙酮和水的混合液重结晶，得87mg无色的洛伐他汀结晶，熔点157～159℃(分解)，[α]D23+307.6°(C=1，甲醇)。
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海量货源
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精品服务
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使命
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核心价值观
成就客户、价值为纲、开放诚信 以奋斗者为本