洛匹那韦

中文名	洛匹那韦
英文名	lopinavir
中文别名	洛匹那韦 LOPINAVIR \| (2S)-N-[(2R,4S,5S)-5-[[2-(2,6-二甲基苯氧基)乙酰]氨基]-4-羟基-1,6-二苯基-己-2-基]-3-甲基-2-(2-氧代-1,3-二氮杂环己-1-基)丁酰胺 \| 洛吡那韦 \| 罗平拉韦
英文别名	更多

描述

Lopinavir是高亲和性HIV蛋白酶抑制剂，Ki为1.3 pM。

相关类别

信号通路 >>

代谢酶/蛋白酶 >>

HIV蛋白酶

信号通路 >>

抗感染 >>

HIV

研究领域 >>

炎症/免疫

溶解度

体外：

DMSO：100 mg / mL（159.03 mM;需要超声波）

体内：1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 40％PEG300 5％吐温-80 45％盐水溶解度：≥2.5mg/ mL（3.98mM）;澄清溶液2.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥2.5mg / mL（3.98 mM）;明确解决方案

储备液

1 mM	1.5903 mL	7.9517 mL	15.9033 mL
5 mM	0.3181 mL	1.5903 mL	3.1807 mL
10 mM	0.1590 mL	0.7952 mL	1.5903 mL

存储

粉末	-20℃下	3年
	4℃下	2年
在溶剂中	-80℃下	6个月
	-20℃下	1个月

运输

室温;可能会有所不同

SMILES

CC1=C(OCC(N[C@@H](CC2=CC=CC=C2)[C@@H](O)C[C@H](CC3=CC=CC=C3)NC([C@H](C(C)C)N4C(NCCC4)=O)=O)=O)C(C)=CC=C1

参考文献

[1]. Vishnuvardhan, D., et al., Lopinavir: acute exposure inhibits P-glycoprotein; extended exposure induces P-glycoprotein. AIDS, 2003. 17(7): p. 1092-4.

[2]. Gonzalez, L.M., et al., In vitro hypersusceptibility of human immunodeficiency virus type 1 subtype C protease to lopinavir. Antimicrob Agents Chemother, 2003. 47(9): p. 2817-22.

[3]. Weemhoff, J.L., et al., Apparent mechanism-based inhibition of human CYP3A in-vitro by lopinavir. J Pharm Pharmacol, 2003. 55(3): p. 381-6.

[4]. Sham, H.L., et al., ABT-378, a highly potent inhibitor of the human immunodeficiency virus protease. Antimicrob Agents Chemother, 1998. 42(12): p. 3218-24.

相关活性
小分子

密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	924.2±65.0 °C at 760 mmHg
熔点	124-127°C
分子式	C₃₇H₄₈N₄O₅
分子量	628.801
闪点	512.7±34.3 °C
精确质量	628.362488
PSA	120.00000
LogP	6.26
外观性状	白色结晶固体
蒸汽压	0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率	1.577
储存条件	Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
稳定性	Hygroscopic
水溶解性	水溶性：不溶；可溶于：甲醇,乙醇
分子结构	1、摩尔折射率：179.07 2、摩尔体积（cm³/mol）：541.0 3、等张比容（90.2K）：1433.3 4、表面张力（dyne/cm）：49.2 5、极化率（10-24cm3）：70.99
更多	1.性状：结晶固体 2.熔点（?C）：124～127

危害码 (欧洲)	Xi
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

洛匹那韦上游产品? 8
CAS号192725-49-8 N-[(1S,2S,4S)-4... CAS号192725-50-1 (2S)-(1-四氢嘧啶-2-... CAS号192800-77-4 (S) 3-METHYL-2-... CAS号72-18-4 l-缬氨酸
CAS号126147-70-4 (S)-3-甲基-2-((苯氧... CAS号144163-85-9 [(1S,3S,4S)-4-氨... CAS号156732-15-9 2S,3S,5S-2,2-二苄... CAS号162849-93-6 (2S,3S,5S)-2-(N...
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在一定温度下，向二甲亚砜和二氯甲烷的溶液中滴加草酰氯。反应后，加入犖苄氧基羰基氨基丙醇的二氯甲烷溶液，反应一段时间后，滴加三乙胺，搅拌。将其放入冷的10%柠檬酸水溶液中，用乙醚提取。有机层合并，饱和盐水洗涤、干燥、过滤、减压浓缩。经硅胶层析提纯得氨基丙醛衍生物。将其溶于甲醇，加入缬氨酸甲醇盐酸盐、乙酸钠和氰氢硼化钠，在室温搅拌，减压浓缩后溶于乙酸乙酯，用饱和碳酸氢钠洗，洗液用乙酸乙酯提取。有机层合并，用饱和盐水洗，干燥，过滤，减压浓缩。得到的物质用硅胶层析提纯，得缩合还原产物。将该产物进行加氢，然后和等摩尔的1,1-羰基二(1-四氢-嘧啶)在二氯甲烷中反应。所得产物在水和二氧六环中，用氢氧化锂进行水解，盐酸酸化后用乙酸乙酯提取。提取液经干燥、过滤、减压浓缩，得2S-(四氢嘧啶-2-氧-1-基)-3-甲基丁酸。将其和(2S,3S,5S)-2-(2,6-二甲基苯氧乙酰基)氨基-3-羟基-5-氨基-1,6-二苯己烷溶于二甲基甲酰胺，加入1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳化二亚胺，反应即得罗匹那韦。

ABT-378, a highly potent inhibitor of the human immunodeficiency virus protease.

Antimicrob. Agents Chemother. 42(12) , 3218-24, (1998)

The valine at position 82 (Val 82) in the active site of the human immunodeficiency virus (HIV) protease mutates in response to therapy with the protease inhibitor ritonavir. By using the X-ray crysta...

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J. Antimicrob. Chemother. 70(1) , 243-8, (2015)

PI susceptibility results from a complex interplay between protease and Gag proteins, with Gag showing wide variation across HIV-1 subtypes. We explored the impact of pre-treatment susceptibility on t...

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1(2H)-Pyrimidineacetamide, N-[(1S,3S,4S)-4-[[2-(2,6-dimethylphenoxy)acetyl]amino]-3-hydroxy-5-phenyl-1-(phenylmethyl)pentyl]tetrahydro-α-(1-methylethyl)-2-oxo-, (αS)-

(2S)-N-[(2S,4S,5S)-5-{[(2,6-Dimethylphenoxy)acetyl]amino}-4-hydroxy-1,6-diphenyl-2-hexanyl]-3-methyl-2-(2-oxotetrahydro-1(2H)-pyrimidinyl)butanamide

(2S)-N-[(1S,3S,4S)-1-benzyl-4-{[(2,6-diméthylphénoxy)acétyl]amino}-3-hydroxy-5-phénylpentyl]-3-méthyl-2-(2-oxotétrahydropyrimidin-1(2H)-yl)butanamide

ABT 378

(2S)-N-[(1S,3S,4S)-1-Benzyl-4-{[(2,6-dimethylphenoxy)acetyl]amino}-3-hydroxy-5-phenylpentyl]-3-methyl-2-(2-oxotetrahydropyrimidin-1(2H)-yl)butanamid

Lopinavir

Aluviran

1(2H)-pyrimidineacetamide, N-[(1S,3S,4S)-4-[[(2,6-dimethylphenoxy)acetyl]amino]-3-hydroxy-5-phenyl-1-(phenylmethyl)pentyl]tetrahydro-α-(1-methylethyl)-2-oxo-, (αS)-

(aS)-Tetrahydro-N-((aS)-a-((2S,3S)-2-hydroxy-4-phenyl-3-(2-(2,6-xylyloxy)acetamido)butyl)phenethyl)-a-isopropyl-2-oxo-1(2H)-pyrimidineacetamide

Koletr

(2S)-N-[(1S,3S,4S)-1-benzyl-4-{[(2,6-dimethylphenoxy)acetyl]amino}-3-hydroxy-5-phenylpentyl]-3-methyl-2-(2-oxotetrahydropyrimidin-1(2H)-yl)butanamide

(2S)-N-[(2S,4S,5S)-5-{[(2,6-Dimethylphenoxy)acetyl]amino}-4-hydroxy-1,6-diphenylhexan-2-yl]-3-methyl-2-(2-oxotetrahydropyrimidin-1(2H)-yl)butanamide

ABT 378/r

Koletra

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