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洛莫司汀
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商品详情
客户评价
| 描述 |
Lomustine 是一种 DNA 烷化剂 (DNA alkylator)，具有抗肿瘤活性。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
DNA Alkylator[1]
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| 体外研究 |
洛莫司汀是一种DNA烷化剂。洛莫司汀（CCNU，0-250μM）对表达肿瘤来源的突变体IDH1的U87-MG细胞具有细胞毒性，对野生型IDH1的表达几乎没有影响。洛莫司汀和丙卡巴肼或长春新碱的组合对表达突变型或野生型IDH1的细胞的杀伤没有累加效应。此外，过量表达ALKBH2或ALKBH3可部分减少暴露于洛莫司汀的死亡HT1080细胞[1]。 Lomustine抑制U87-MG生长，ED50为68.1μM。洛莫司汀（30,40μM）与二十二碳六烯酸（DHA）组合，可以抑制另外2种人源胶质母细胞瘤细胞系，并诱导U87-MG凋亡和坏死。洛莫司汀（30μM）导致G2 / M停滞[2]。洛莫司汀降低F98大鼠原位胶质瘤细胞和Tu-2449小鼠胶质瘤细胞系的活力，IC50分别为20.8μM和18.6μM[3]。 |
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| 体内研究 |
洛莫司汀（30mg / kg）与Toca 511 + 5-FC组合可延长携带F98肿瘤细胞的大鼠的存活。 Lomustine（30 mg / kg）联合Toca-511 + 5-FC在携带Tu-2449胶质瘤细胞的B6C3F1小鼠中也具有抗肿瘤活性[3]。 |
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| 溶解度 |
体外：
DMSO：≥100mg / mL（427.90 mM） * “≥”表示可溶，但饱和度未知。 体内：1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥2.5mg / mL（10.70 mM）;澄清溶液2.逐个加入各溶剂：10％DMSO 90％（20％SBE-β-CD在盐水中）溶解度：≥2.5mg/ mL（10.70mM）;澄清溶液3.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 40％PEG300 5％吐温-80 45％盐水溶解度：≥2.5mg/ mL（10.70mM）;明确解决方案
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| 储备液 |
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| 激酶实验 |
简而言之，寡核苷酸底物（5′-FAM-TAGACATTGCCATTCTCGATAGGXTCCGGTCAAATCTAGACGAATTCCG，X = 1-MedA）用于测定。在50mM Hepes K（pH 8.0），50μM（NH 4）2 Fe（SO 4）2,50μMα-KG，2mM抗坏血酸，10μM寡聚底物，3μM酶，50μg/ mL中测定ALKBH2和ALKBH3。 BSA和10mM MgCl 2。反应在37℃下进行，并通过在95℃加热至少5分钟来终止反应。将寡核苷酸底物退火至反向互补寡核苷酸，并进行广泛的DpnII消化。将消化的DNA在15％TBE-Urea-PAGE凝胶上分离，并使用Typhoon Scanner进行成像[1]。 |
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| 细胞实验 |
最初，将细胞（5000个细胞/孔）在96孔平底板中在完全培养基中培养过夜以建立线性生长速率。用补充有2％FBS和不同处理（100μL总体积/孔）的新培养基替换用过的培养基。补充乙醇的细胞（<0.5％）用作载体对照。在用WST-1测定试剂评估细胞生长之前，将细胞在潮湿气氛中在37℃，5％CO 2中维持24小时。单独的培养基与WST-1测定试剂组合建立非特异性值，其从实验光密度（OD）读数（450nm处的OD）中减去。载体对照OD读数用作标准化至100％的标准增殖潜力。通过将平均OD治疗读数除以平均OD载体读数并乘以100来计算增殖指数[2]。 |
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| 动物实验 |
小鼠[3]在研究期间，B6C3F1小鼠组仅接受PBS或5-FC作为对照（每组n = 8）。一组小鼠（洛莫司汀第1天+ PBS）在第1天接受一剂洛莫司汀（30mg / kg）和总共六个周期的PBS（800μL/天，BID，每10天连续4天）。其余小鼠连续4天接受5-FC（500 mg / kg /剂量，IP，BID），在第1天加入洛莫司汀（洛莫司汀第1天+ 5-FC）或第43天（洛莫司汀第43天+5天） FC）。将5-FC或PBS停止4天，10天的循环重复总共6次。每次实验在最后的5-FC处理结束时终止。收集所有组织并保存用于组织病理学。将接受洛莫司汀的组中的毒性与单独接受PBS或5-FC或在指定时间点与5-FC组合的组进行比较[3]。大鼠[3]大鼠组在研究期间仅接受PBS或5-FC作为对照（每组n = 8）。一组大鼠（洛莫司汀第1天+ PBS）在第1天接受一剂洛莫司汀（30mg / kg）和总共6个循环的PBS（8mL /天，BID）。其余大鼠连续5天接受5-FC（500mg / kg /剂量，IP，BID），然后在第1天（洛莫司汀第1天+ 5-FC）或第22天接受药物停药2天，加用洛莫司汀（Lomustine Day 22 + 5-FC）。 5天开放，5天FC或PBS关闭2天的循环共重复6次[3]。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=C(NC1CCCCC1)N(CCCl)N=O |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
卡利奇霉素 | 卡莫司汀 | RITA | SJG-136 | 福莫司汀 | 盐酸甲基苄肼 | 塞替派 | 1,2:5,6-二脱水半乳糖醇 | 米铂 | 六甲蜜胺 | 曲奥舒凡 | 乌拉莫司汀 | 赛特铂 |
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 熔点 | 88-90 |
| 分子式 | C9H16ClN3O2 |
| 分子量 | 233.695 |
| 精确质量 | 233.093109 |
| PSA | 61.77000 |
| LogP | 2.76 |
| 外观性状 | 黄色粉末 |
| 蒸汽压 | 0.00142mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.583 |
| 储存条件 |
密闭于-20 ?C阴凉干燥环境中 |
| 稳定性 |
遵照规定使用和储存则不会分解。 |
| 分子结构 |
1、 摩尔折射率：57.84 2、 摩尔体积（m3/mol）：173.0 3、 等张比容（90.2K）：460.8 4、 表面张力（dyne/cm）：50.2 5、 极化率（10 -24cm 3）：22.92 |
| 计算化学 |
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无 2.氢键供体数量:1 3.氢键受体数量:3 4.可旋转化学键数量:3 5.互变异构体数量:2 6.拓扑分子极性表面积61.8 7.重原子数量:15 8.表面电荷:0 9.复杂度:219 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1 |
| 更多 |
1. 性状：黄色粉末 2. 密度（g/mL,25/4℃）：无可用 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：无可用 4. 熔点（?C）：88-90 5. 沸点（?C,常压）：无可用 6. 沸点（?C,5.2kPa）：无可用 7. 折射率：无可用 8. 闪点（?C）：无可用 9. 比旋光度（?）：无可用 10. 自燃点或引燃温度（?C）：无可用 11. 蒸气压（kPa,25?C）：无可用 12. 饱和蒸气压（kPa,60?C）：无可用 13. 燃烧热（KJ/mol）：无可用 14. 临界温度（?C）：无可用 15. 临界压力（KPa）：无可用 16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：无可用 17. 爆炸上限（%,V/V）：无可用 18. 爆炸下限（%,V/V）：无可用 19. 溶解性：在水、0.1N氢氧化钠溶液、0.1N盐酸或10%乙醇中的溶解度无均小于0.05mg/ml；在无水乙醇中的溶解茺为70毫克/毫升，微溶于丙二醇。 |
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洛莫司汀 修改号码：4 模块1. 化学品 产品名称： Lomustine 修改号码： 4 模块2. 危险性概述 GHS分类 物理性危害未分类
健康危害 急性毒性（经口） 第3级 生殖细胞敏感性 1B类 致癌性 1B类 生殖毒性 1B类 特异性靶器官毒性 肝脏, 骨髓 - 单一接触 [第1级] 特异性靶器官毒性器官 - 单一接触 [第2级] 特异性靶器官毒性骨髓 - 单一接触 [第1级] 特异性靶器官毒性 肝脏, 神经系统, 肾脏, 肺 - 单一接触 [第2级] 环境危害未分类 GHS标签元素 图标或危害标志 信号词危险 危险描述吞咽会中毒。 可能导致遗传性缺陷 可能致癌 可能损害生育能力或胎儿 对器官引起损害： 肝脏 骨髓 可能对器官产生损害： 器官 可能因延长或接触对器官产生损害： 骨髓 可能因延长或接触对器官产生损害： 肝脏 神经系统 肾脏 肺 洛莫司汀 修改号码：4 模块2. 危险性概述 防范说明 [预防]使用前获取特定手册。 处理前必须阅读并理解所有安全措施。 切勿吸入。 使用本产品时切勿吃东西，喝水或吸烟。 处理后要彻底清洗双手。 使用个人所需的防护用具。 [急救措施] 食入：立即呼叫解毒中心/医生。 如接触到或相关接触：求医/就诊。 [储存]存放处须加锁。 [废弃处置] 根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。 模块3. 成分/组成信息 单一物质/混和物单一物质 化学名(中文名)：洛莫司汀 百分比： >98.0%(LC) CAS编码： 13010-47-4 俗名： 1-(2-Chloroethyl)-3-cyclohexyl-1-nitrosourea 分子式： C9H16ClN3O2 模块4. 急救措施 吸入： 将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。求医/就诊。 皮肤接触： 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。 求医/就诊。 眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。 求医/就诊。 食入： 立即呼叫解毒中心/医生。漱口。 紧急救助者的防护：救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。 模块5. 消防措施 合适的灭火剂：干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳 特殊危险性：一旦发生火警，有爆炸的危险。由于爆炸的危险，远距离灭火。 小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。 特定方法：从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。 非相关人员应该撤离至安全地方。 周围一旦着火：喷水,保持容器冷却。如果安全，消除一切火源。 消防员的特殊防护用具：灭火时，一定要穿戴个人防护用品。 模块6. 泄漏应急处理 个人防护措施，防护用具， 使用特殊的个人防护用品（针对有毒颗粒的P3过滤式空气呼吸器）。远离溢出物/泄露 紧急措施：处并处在上风处。 泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。 环保措施：防止进入下水道。 控制和清洗的方法和材料：清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的 法律法规处置。 模块7. 操作处置与储存 处理 洛莫司汀 修改号码：4 模块7. 操作处置与储存 技术措施：在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。切勿引起泄漏、溢出或分散。切勿产 生不必要的蒸气。远离热源/火花/明火/热表面。禁烟。采取措施防止静电积累。使用 防爆设备。避免冲击和摩擦。处理后彻底清洗双手和脸。 注意事项：如果可能，使用封闭系统。如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。 操作处置注意事项：避免所有部位的接触！ 贮存 储存条件：保持容器密闭。冷冻储存。 存放处须加锁。 确保容器不会受到未测影响，比如跌落或脱落。 远离不相容的材料比如氧化剂存放。 热敏 包装材料：依据法律。 模块8. 接触控制和个体防护 工程控制：尽可能安装封闭体系或局部排风系统。同时安装淋浴器和洗眼器。 个人防护用品 呼吸系统防护： 防尘面具，自携式呼吸器（SCBA），供气呼吸器等。使用通过政府标准的呼吸器。依 据当地和政府法规。 手部防护：防渗手套。 眼睛防护：护目镜。如果情况需要，佩戴面具。 皮肤和身体防护：防渗防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。 模块9. 理化特性 固体 外形（20°C）： 外观： 晶体-粉末 颜色： 微浅黄色-黄色 气味：无资料 pH:无数据资料 熔点： 91°C 沸点/沸程无资料 闪点：无资料 爆炸特性 爆炸下限：无资料 爆炸上限：无资料 密度：无资料 溶解度：无资料 log水分配系数 = 2.83 模块10. 稳定性和反应性 化学稳定性：一般情况下稳定。 危险反应的可能性：热、撞击、摩擦等条件下可能爆炸分解。 避免接触的条件： 热, 冲击, 摩擦 须避免接触的物质 氧化剂, 强碱 危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx), 氯化氢 模块11. 毒理学信息 急性毒性： orl-rat LD50:70 mg/kg ipr-rat LD50:50350 ug/kg scu-mus LD50:54 mg/kg 对皮肤腐蚀或刺激：无资料 洛莫司汀 修改号码：4 模块11. 毒理学信息 对眼睛严重损害或刺激：无资料 生殖细胞变异原性： mmo-sat 100 ug/plate (+S9) mmo-sat 7 ug/plate (-S9) cyt-hmn-lym 700 ug/L dnd-mus-ivn 48 mg/kg 致癌性： orl-rat TDLo:50 mg/kg skn-mus TDLo:276 mg/kg/23W-I IARC = 2A （对人类可能致癌）。 NTP = b（合理预期致癌物） 生殖毒性：无资料 RTECS 号码: YS4900000 模块12. 生态学信息 生态毒性： 鱼类：无资料 甲壳类：无资料 藻类：无资料 残留性 / 降解性：无资料 潜在生物累积 （BCF): 34 土壤中移动性 log水分配系数： 2.83 土壤吸收系数 （Koc）： 200 亨利定律 1.8 x 10-5 constant(PaM3/mol): 模块13. 废弃处置 如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门和专家。建议在可燃溶剂中溶解混合，然后在装有后燃和洗涤装置的化 学焚烧炉中慢慢焚烧。如果一次性焚烧大量物质，可能发生爆炸。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规 。 模块14. 运输信息 联合国分类： 第1项 毒害品。 UN编号： 2811 正式运输名称： 有毒固体, 有机物, 不另作详细说明 包装等级： III 模块15. 法规信息 《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）: 针对危险化学品的安全使用、 生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。 洛莫司汀 修改号码：4 模块16 – 其他信息 N/A
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洛莫司汀毒性英文版
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| 符号 |
GHS06, GHS08 |
|---|---|
| 信号词 |
Danger |
| 危害声明 |
H301-H350 |
| 警示性声明 |
P201-P301 + P310-P308 + P313 |
| 个人防护装备 |
Eyeshields;Faceshields;full-face particle respirator type N100 (US);Gloves;respirator cartridge type N100 (US);type P1 (EN143) respirator filter;type P3 (EN 143) respirator cartridges |
| 危害码 (欧洲) |
T: Toxic; |
| 风险声明 (欧洲) |
R45 |
| 安全声明 (欧洲) |
S53-S45 |
| 危险品运输编码 | 3249 |
| RTECS号 | YS4900000 |
| 包装等级 | II |
| 危险类别 | 6.1(a) |
| 海关编码 | 2924299090 |
| 洛莫司汀上游产品? 10 | |
|---|---|
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