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消旋卡多曲

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商品详情

客户评价



?消旋卡多曲名称


















中文名

消旋卡多曲
英文名

Racecadotril
中文别名


N-[(R,S)-3-乙酰巯基-2-苄基丙酰基)]甘氨酸苄




|



N-[3-(乙酰基硫代)-2-苯丙酰基]甘氨酸苯甲酯




|



醋托泛



英文别名
更多





?消旋卡多曲生物活性












































描述
Racecadotril (acetorphan)是脑啡肽酶抑制剂,IC50为4.5 uM,能抑制内源的脑啡肽降解。
相关类别



溶解度

体外:

DMSO:≥100mg / mL(259.42 mM)

H 2 O:<0.1 mg / mL(不溶)

* “≥”表示可溶,但饱和度未知。

体内:1。逐个添加每种溶剂:10%DMSO 90%玉米油溶解度:≥2.5mg / mL(6.49 mM);澄清溶液2.逐个加入各溶剂:10%DMSO 90%(20%SBE-β-CD在盐水中)溶解度:2.5mg / mL(6.49mM);暂停解决方案;需要超声波3.逐个添加每种溶剂:10%DMSO 40%PEG300 5%吐温-80 45%生理盐水溶解度:≥2.5mg / mL(6.49 mM);明确解决方案

储备液

1 mM 2.5942 mL 12.9708 mL 25.9417 mL
5 mM 0.5188 mL 2.5942 mL 5.1883 mL
10 mM 0.2594 mL 1.2971 mL 2.5942 mL


存储

粉末 -20℃下 3年
4℃下 2年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

O=C(OCC1=CC=CC=C1)CNC(C(CSC(C)=O)CC2=CC=CC=C2)=O
参考文献

[1]. Marion Eberlin, Tobias Mück, Martin C. Michel, et al. A Comprehensive Review of the Pharmacodynamics, Pharmacokinetics, and Clinical Effects of the Neutral Endopeptidase Inhibitor Racecadotril. Front Pharmacol. 2012; 3: 93.

[2]. Wu HT, Chang CK, Cheng KC, et al. Increase of plasma insulin by racecadotril, an inhibitor of enkephalinase, in Wistar rats. Horm Metab Res. 2010 Apr;42(4):261-7.

[3]. Szajewska H, Ruszczyński M, Chmielewska A, Wieczorek J. Systematic review: racecadotril in the treatment of acute diarrhoea in children. Aliment Pharmacol Ther. 2007 Sep 15;26(6):807-13.

[4]. Schwartz JC. Racecadotril: a new approach to the treatment of diarrhoea. Int J Antimicrob Agents. 2000 Feb;14(1):75-9.

[5]. Racecadotril


相关活性
小分子




LCZ696



|

沙库比曲



|

Sacubitrilat



|

Phosphoramidon Disodium



|

坎沙曲



|

NEP合1



|

NEP-IN-2



|

SQ28603






?消旋卡多曲物理化学性质











































密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 574.5±50.0 °C at 760 mmHg
熔点 89?C
分子式 C21H23NO4S
分子量 385.477
闪点 301.2±30.1 °C
精确质量 385.134766
PSA 97.77000
LogP 3.44
外观性状 白色至灰白色结晶粉末
蒸汽压 0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率 1.579
储存条件 Refrigerator






?消旋卡多曲MSDS






1.1 产品标识符

: Racecadotril

产品名称


1.2 鉴别的其他方法

Acetorphan

(RS)-Benzyl N-[3-(acetylthio)-2-benzylpropanoyl]glycinate
(±)-Acetorphan

Cadotril

Racecadotril

Redotil

Tiorfan

Zedott


1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途

仅供科研用途,不作为药物、家庭备用药或其它用途。


模块2. 危险性概述


2.1 GHS分类

急性毒性, 经口 (类别4)

急性水生毒性 (类别1)


2.2 GHS 标记要素,包括预防性的陈述

象形图

警示词警告

危险申明

H302吞咽有害。

H400对水生生物毒性极大。

警告申明

预防

P264操作后彻底清洁皮肤。

P270使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。

P273避免释放到环境中。

措施

P301 + P312如果吞下去了: 如感觉不适,呼救解毒中心或看医生。

P330漱口。

P391收集溢出物。

处理

P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。


2.3 其它危害物

可能敏


模块3. 成分/组成信息


3.1 物 质

: Acetorphan

别名

(RS)-Benzyl N-[3-(acetylthio)-2-benzylpropanoyl]glycinate

(±)-Acetorphan

Cadotril

Racecadotril

Redotil

Tiorfan

Zedott

: C21H23NO4 S

分子式

: 385.48 g/mol

分子量

组分浓度或浓度范围

(+-)-N-(2-((Acetylthio)methyl)-1-oxo-3-phenylpropyl)glycine phenylmethyl ester

-

CAS 号81110-73-8


模块4. 急救措施


4.1 必要的急救措施描述

一般的建议

请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。

吸入

如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。

皮肤接触

用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。

眼睛接触

用水冲洗眼睛作为预防措施。

食入

切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。


4.2 主要症状和影响,急性和迟发效应

据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。


4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示

无数据资料


模块5. 消防措施


5.1 灭火介质

灭火方法及灭火剂

用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。


5.2 源于此物质或混合物的特别的危害

碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物


5.3 给消防员的建议

如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。


5.4 进一步信息

无数据资料


模块6. 泄露应急处理


6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序

使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。

将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。


6.2 环境保护措施

在确保安全的前提下,采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。

防止排放到周围环境中。


6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料

收集、处理泄漏物,不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。


6.4 参考其他部分

丢弃处理请参阅第13节。


模块7. 操作处置与储存


7.1 安全操作的注意事项

避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。

在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。


7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性

贮存在阴凉处。 容器保持紧闭,储存在干燥通风处。


7.3 特定用途

无数据资料


模块8. 接触控制和个体防护


8.1 容许浓度

最高容许浓度

没有已知的国家规定的暴露极限。


8.2 暴露控制

适当的技术控制

按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。

个体防护设备

眼/面保护

带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)

检测与批准的设备防护眼部。

皮肤保护

戴手套取 手套在使用前必须受检查。

请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.

使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手

所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。

身体保护

全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。

呼吸系统防护

如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国

143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)

防毒罐。

呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。


模块9. 理化特性


9.1 基本的理化特性的信息

a) 外观与性状

形状: 固体

b) 气味

无数据资料

c) 气味阈值

无数据资料

d) pH值

无数据资料

e) 熔点/凝固点

无数据资料

f) 起始沸点和沸程

无数据资料

g) 闪点

无数据资料

h) 蒸发速率

无数据资料

i) 易燃性(固体,气体)

无数据资料

j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料

k) 蒸汽压

无数据资料

l) 蒸汽密度

无数据资料

m) 相对密度

无数据资料

n) 水溶性

无数据资料

o) n-辛醇/水分配系数

辛醇–水的分配系数的对数值: 3.265

p) 自燃温度

无数据资料

q) 分解温度

无数据资料

r) 粘度

无数据资料


模块10. 稳定性和反应活性


10.1 反应性

无数据资料


10.2 稳定性

无数据资料


10.3 危险反应的可能性

无数据资料


10.4 应避免的条件

无数据资料


10.5 不兼容的材料

强氧化剂


10.6 危险的分解产物

其它分解产物 – 无数据资料


模块11. 毒理学资料


11.1 毒理学影响的信息

急性毒性

无数据资料

皮肤刺激或腐蚀

无数据资料

眼睛刺激或腐蚀

无数据资料

呼吸道或皮肤过敏

长期或反复接触导致个别人过敏反应 前面的数据或数据判读是根据定量结构活性关系(QSAR)确定的。

生殖细胞突变性

无数据资料

致癌性

IARC:

此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。

生殖毒性

无数据资料

特异性靶器官系统毒性(一次接触)

无数据资料

特异性靶器官系统毒性(反复接触)

无数据资料

吸入危险

无数据资料

潜在的健康影响

吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。

摄入误吞对人体有害。

皮肤如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。

眼睛可能引起眼睛刺激。

接触后的征兆和症状

据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。

附加说明

化学物质毒性作用登记: 无数据资料


模块12. 生态学资料


12.1 生态毒性

无数据资料


12.2 持久存留性和降解性

无数据资料


12.3 潜在的生物蓄积性

无数据资料


12.4 土壤中的迁移性

无数据资料


12.5 PBT 和 vPvB的结果评价

无数据资料


12.6 其它不利的影响

对水生生物毒性极大。

无数据资料


模块13. 废弃处置


13.1 废物处理方法

产品

将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。

与易燃溶剂相溶或者相混合,在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧

受污染的容器和包装

作为未用过的产品弃置。


模块14. 运输信息


14.1 联合国危险货物编号

欧洲陆运危规: 3077国际海运危规: 3077国际空运危规: 3077


14.2 联合国(UN)规定的名称

欧洲陆运危规: ENVIRONMENTALLY HAZARDOUS SUBSTANCE, SOLID, N.O.S. ((+-)-N-(2-

((Acetylthio)methyl)-1-oxo-3-phenylpropyl)glycine phenylmethyl ester)

国际海运危规: ENVIRONMENTALLY HAZARDOUS SUBSTANCE, SOLID, N.O.S. ((+-)-N-(2-

((Acetylthio)methyl)-1-oxo-3-phenylpropyl)glycine phenylmethyl ester)

国际空运危规: Environmentally hazardous substance, solid, n.o.s. ((+-)-N-(2-((Acetylthio)methyl)-1-oxo-3-

phenylpropyl)glycine phenylmethyl ester)


14.3 运输危险类别

欧洲陆运危规: 9国际海运危规: 9国际空运危规: 9


14.4 包裹组

欧洲陆运危规: III国际海运危规: III国际空运危规: III


14.5 环境危险

欧洲陆运危规: 是国际海运危规 海运污染物: 是国际空运危规: 是


14.6 对使用者的特别提醒

进一步信息

危险品独立包装,液体5升以上或固体5公斤以上,每个独立包装外和独立内包装合并后的外包装上都必须有EHS

标识 (根据欧洲 ADR 法规 2.2.9.1.10, IMDG 法规 2.10.3),

参见发票或包装条的反面。


模块 15 – 法规信息

N/A


模块16 – 其他信息

N/A






?消旋卡多曲安全信息


































符号

GHS07

GHS09


GHS07, GHS09
信号词
Warning
危害声明
H302-H400
警示性声明
P301 + P312 + P330
危害码 (欧洲)
Xn,N
风险声明 (欧洲)
22-50/53
安全声明 (欧洲)
60-61
危险品运输编码 UN 3077 9 / PGIII
RTECS号 MB7606872
海关编码 2930909090











?消旋卡多曲海关















海关编码 2930909090
中文概述 2930909090. 其他有机硫化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途
Summary 2930909090. other organo-sulphur compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%








?消旋卡多曲文献27

更多文献














A comparative study of racecadotril and single dose octreotide as an anti-secretory agent in acute infective diarrhoea.

J. Assoc. Physicians India 60 , 12-5, (2012)

To assess the efficacy of single dose of octreotide and compare it with another antisecretory agent racecadotril in the management of acute infective diarrhea.A randomized control study was done in th…





Racecadotril versus loperamide: antidiarrheal research revisited.

Dig. Dis. Sci. 48(2) , 239-50, (2003)

Racecadotril is an enkephalinase inhibitor, presented as a purely antisecretory agent with advantages over the opiate-receptor agonist loperamide in the treatment of diarrhea. A critical review of the…





Quantitative analysis of racecadotril metabolite in human plasma using a liquid chromatography/tandem mass spectrometry.

J. Chromatogr. B. Analyt. Technol. Biomed. Life Sci. 852(1-2) , 101-7, (2007)

Orally administered racecadotril is rapidly hydrolyzed to the more potent enkephalinase inhibitor thiorphan in vivo. A sensitive and specific liquid chromatography/tandem mass spectrometry method was …









?消旋卡多曲英文别名










































Acetorphan


Tiorfan


Hidrasec


Tiorfix


Redotil


MFCD00865520


Benzyl N-[3-(acetylsulfanyl)-2-benzylpropanoyl]glycinate


Racecadotril


RACECADOTRIL: ACETORPHAN


RACECADORTRIL


Glycine, N-[3-(acetylthio)-1-oxo-2-(phenylmethyl)propyl]-, phenylmethyl ester








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