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狗牙花定碱

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客户评价



?狗牙花定碱名称


















中文名

狗牙花定碱
英文名

Coronaridine
中文别名


伊菠胺-18-羧酸甲酯



英文别名
更多





?狗牙花定碱生物活性








































描述
Coronaridine是一种iboga型生物碱,通过降低β-连环蛋白表达抑制wnt信号通路[1]。
相关类别




体外研究

冠丙啶(0-40μM;24小时)针对IC50值>40μM的非癌细胞。SW480、HCT116和DLD16细胞的IC50值分别为10.4、11.6和24.4μM,这不是wnt依赖性细胞[1]。冠丙啶(0-40μM;24小时)抑制β-连环蛋白的表达,但Ser33、Ser37和Thr41处的p-β-连环蛋白和Ser45处的p-β-连环蛋白[p-b-连环蛋白(S45)]的蛋白质水平没有变化[1]。在全细胞膜片钳记录中,长春碱(1-300μM)分别与GABA以对应于每个受体亚型EC30值的浓度共同施用。这两种同源物以浓度依赖的方式增强了不同的GABAAR[2]。然而,在较高浓度下,由于振幅和反弹电流降低,长春碱开始抑制GABA激活电流,其中阈值浓度取决于受体亚型(例如,hα1β2>30μM;>hα1β2γ2和hα2β2γ2)为100μM。长春碱的PAM活性取决于受体亚型:hα1β2(4.6±0.8μM),>hα2β2γ2(12.6±3.8μM),hα1β2γ2(14.4±4.6μM)[2]。
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运输

室温
SMILES

COC([C@]12[C@@]3([H])[N@@](CCC4=C2NC5=CC=CC=C45)C[C@@](C[C@@H]3CC)([H])C1)=O
参考文献

[1]. Kensuke Ohishi, et al. Coronaridine, an iboga type alkaloid from Tabernaemontana divaricata, inhibits the Wnt signaling pathway by decreasing β-catenin mRNA expression. Bioorg Med Chem Lett. 2015 Sep 15;25(18):3937-40.

[2]. Hugo R Arias, et al. Coronaridine congeners potentiate GABA A receptors and induce sedative activity in mice in a benzodiazepine-insensitive manner. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2020 Jul 13;101:109930







?狗牙花定碱物理化学性质







































密度 1.24g/cm3
沸点 488.1?C at 760 mmHg
熔点 92-93 ?C
分子式 C21H26N2O2
分子量 338.44300
闪点 249?C
精确质量 338.19900
PSA 45.33000
LogP 3.19310
蒸汽压 1.12E-09mmHg at 25°C
折射率 1.642
水溶解性 Practically insoluble (0.024 g/L) (25 ?C)
















?狗牙花定碱英文别名







































cornigerine


1,2-(methylenedioxy)-1,2-dimethylcolchicine


Dihydrocatharanthin


(+-)-Coronaridin


(-)-1,2-(Methylenedioxy)-1,2-didemethoxycolchicine


ibogamine-18-carboxylic acid methyl ester


Acetamide,N-(6,7,8,10-tetrahydro-4,11-dimethoxy-10-oxoheptaleno(1,2-e)-1,3-benzodioxol-8-yl)-,(S)


n-(4,11-dimethoxy-10-oxo-6,7,8,10-tetrahydroheptaleno[1',2':3,4]benzo[1,2-d][1,3]dioxol-8-yl)acetamide


Catharanthin


EINECS 207-398-7








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