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瑞卡帕布
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商品详情
客户评价
| 描述 |
Rucaparib (AG-014699, PF-01367338)是有效可口服的 PARP1/2/3 抑制剂，结合PARP1的Ki为1.4 nM，对PARP其余亚型也有亲和性。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
PARP-1:1.4 nM (Ki)
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| 体外研究 |
Rucaparib是酶测定中最有效的PARP抑制剂（Ki，1.4 nM），以及AG14644可能的N-去甲基化代谢物[1]。 Rucaparib的放射增敏是由于NF-κB活化的下游抑制，并且与SSB修复抑制无关。 Rucaparib可以靶向由DNA损伤激活的NF-κB，并克服经典NF-κB抑制剂观察到的毒性，而不会损害其他重要的炎症功能[2]。在透化的D283Med细胞中，Rucaparib在浓度为1μM时抑制PARP-1活性97.1％[3]。 |
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| 体内研究 |
Rucaparib和AG14584显着（P <0.05）增加替莫唑胺的毒性。 Rucaparib（1 mg / kg）显着增加替莫唑胺引起的体重减轻。 Rucaparib（0.1 mg / kg）导致替莫唑胺诱导的肿瘤生长延迟增加50％[1]。 Rucaparib无毒，但在DNA修复蛋白质感受力的D384Med异种移植物中显着增强替莫唑胺诱导的TGD。药代动力学研究还表明Rucaparib在脑组织中被检测到，这表明Rucaparib在颅内恶性肿瘤治疗中具有潜力[3]。 Rucaparib显着增强拓扑替康和替莫唑胺在NB-1691，SH-SY-5Y和SKNBE（2c）细胞中的细胞毒性。 Rucaparib增强替莫唑胺的抗肿瘤活性，并表明NB1691和SHSY5Y异种移植物完全和持续的肿瘤消退[4]。 |
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| 溶解度 |
体外：
DMSO：≥33mg / mL（78.32 mM） * “≥”表示可溶，但饱和度未知。 体内：1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％（20％SBE-β-CD在盐水中）溶解度：≥2.17mg/ mL（5.15 mM）;澄清溶液2.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥2.17mg/ mL（5.15 mM）;澄清溶液3.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 40％PEG300 5％吐温-80 45％盐水溶解度：≥2.17mg/ mL（5.15mM）;明确解决方案
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| 储备液 |
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| 激酶实验 |
与仅DMSO相比，使用各种浓度的Rucaparib（0-1μM）测量5×103D28383Med细胞中PARP活性的抑制。通过免疫学在透化细胞的样品中测量最大刺激的PARP活性。 |
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| 细胞实验 |
成神经管细胞瘤细胞系分别以1×103,3×103和3×103的密度接种在96孔板中。在接种后24小时（D384Med）或48小时（D283Med和D425Med），在存在或不存在0.4μMRucaparib的情况下将细胞暴露于各种浓度的替莫唑胺。在培养3天（D425Med和D384Med）或5天（D283Med）后，通过XTT细胞增殖试剂盒测定评估细胞活力。细胞生长表示为相对于DMSO或0.4μMRucaparib单独对照的百分比。计算单独或与Rucaparib组合的替莫唑胺的浓度，其抑制生长50％（GI50）。增强因子50（PF50）定义为在Rucaparib存在下替莫唑胺的GI50与单独的替莫唑胺的GI50的比率。 |
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| 动物实验 |
单剂量的替莫唑胺以200mg / kg的盐水悬浮液单独给药或与单次ip给药的PARP抑制剂联合给药，剂量为0.1 [Rucaparib和MS-AG14644（仅相当于0.078mg / kg游离AG14644） ），1.0和10mg / kg（对于甲磺酸盐，相当于0.79和7.9mg / kg游离AG14451和AG14452和0.78和7.8游离AG14531和AG14644）。对照动物用生理盐水po和ip或生理盐水po和PARP抑制剂10mg / kg ip处理 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=P(O)(O)O.FC1=CC2=C3C(CCNC2=O)=C(C4=CC=C(CNC)C=C4)NC3=C1 |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
他拉唑帕利 | 3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-d]嘧啶-4-酮 | 尼拉帕尼 | 维利帕尼 | PJ34盐酸盐 | Pamiparib | Rucaparib Camsylate | E7449 | 4-[4-氟-3-[(4-甲氧基哌啶-1-基)羰基]苄基]酞嗪-1(2H)-酮 | G007-LK | 4-碘-3-硝基-苯甲酰胺 | 2-[1-(4,4-二氟环己基)-4-哌啶基]-6-氟-2,3-二氢-3-氧代-1H-异吲哚-4-甲酰胺 | 2-[2-氟-4-[(2S)-2-吡咯烷基]苯基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺 | AG 14361 | JW 55 |
| 沸点 | 625.2?C at 760 mmHg |
|---|---|
| 分子式 | C19H21FN3O5P |
| 分子量 | 421.359 |
| 闪点 | 331.9?C |
| 精确质量 | 421.120270 |
| PSA | 144.49000 |
| LogP | 2.77040 |
|
6H-Azepino[5,4,3-cd]indol-6-one, 8-fluoro-1,3,4,5-tetrahydro-2-[4-[(methylamino)methyl]phenyl]-, phosphate (1:1) |
|
8-fluoro-1,3,4,5-tetrahydro-2-[4-[(methylamino)methyl]phenyl]-6H-azepino[5,4,3-cd]indol-6-one, phosphate (1:1) |
|
8-Fluoro-2-{4-[(methylamino)methyl]phenyl}-1,3,4,5-tetrahydro-6H-azepino[5,4,3-cd]indol-6-one phosphate (1:1) |
|
rucaparib phosphate |
|
ag-014699 |
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PF01367388 |
|
8-fluoro-2-{4-[(methylamino)methyl]phenyl}-1,3,4,5-tetrahydro-6H-pyrrolo[4,3,2- ef][2]benzazepin-6-one phosphate (1:1) |
|
AG-14699 |
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Rucaparib (phosphate) |
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