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瓦他拉尼

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商品详情

客户评价



?瓦他拉尼名称


















中文名

瓦他拉尼二盐酸盐
英文名

Vatalanib Dihydrochloride
中文别名


瓦他拉尼




|



N-(4-氯苯基)-4-(4-吡啶甲基)-1-酞嗪胺二盐酸盐



英文别名
更多





?瓦他拉尼生物活性
























































描述
Vatalanib（PTK787; ZK-222584; CGP-79787）是VEGFR2/KDR的抑制剂，其IC50值为37nM。
相关类别


靶点

VEGFR2:37 nM (IC50)
体外研究

Vatalanib还抑制Flk，c-Kit和PDGFRβ，IC50分别为270 nM，730 nM和580 nM。 Vatalanib通过抑制HUVECs中VEGF诱导的胸苷掺入和IC50为7.1 nM来显示抗增殖作用，并且在相同剂量范围内剂量依赖性地抑制VEGF诱导的内皮细胞存活和迁移，而对细胞没有细胞毒性或抗增殖作用。不表达VEGF受体[1]。最近的一项研究表明，Vatalanib显着抑制肝细胞癌细胞的生长，并通过增加Bax蛋白水平和降低Bcl-xL和Bcl-2来增强IFN / 5-FU诱导的细胞凋亡[2]。
体内研究

在每日一次口服给药（25-100mg / kg）后，Vatalanib在生长因子植入物模型和肿瘤细胞驱动的血管生成模型中诱导对VEGF和PDGF的血管生成应答的剂量依赖性抑制。在相同剂量范围内，Vatalanib还抑制裸鼠中几种人类癌症的生长和转移，而对循环血细胞或骨髓白细胞没有显着影响[1]。
溶解度

体外：

DMSO：≥125mg / mL（297.81 mM）

* “≥”表示可溶，但饱和度未知。

体内：1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％（20％SBE-β-CD在盐水中）溶解度：≥2.08mg/ mL（4.96mM）;澄清溶液2.逐个加入各溶剂：10％DMSO 40％PEG300 5％吐温-80 45％盐水溶解度：≥2.08mg/ mL（4.96mM）;澄清溶液3.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥2.08mg/ mL（4.96mM）;明确解决方案

储备液

1 mM 2.3825 mL 11.9124 mL 23.8248 mL
5 mM 0.4765 mL 2.3825 mL 4.7650 mL
10 mM 0.2382 mL 1.1912 mL 2.3825 mL


激酶实验

每种GST融合的激酶在优化的缓冲条件下孵育。在环境温度下，在存在或不存在测试物质（Vatalanib）的情况下，ATP的总体积为30μL。加入10μL250mMEDTA [1]终止反应。
细胞实验

将亚汇合的HUVEC接种到涂有1.5％明胶的96孔板中。 24小时后，在存在或不存在Vatalanib的情况下，将生长培养基替换为含有1.5％FCS和恒定浓度的VEGF（50ng / mL），bFGF（0.5ng / mL）或FCS（5％）的基础培养基。 。作为对照，还包括没有生长因子的孔。孵育24小时后，加入BrdUrd标记溶液，并在固定，封闭和添加过氧化物酶标记的抗BrdUrd抗体之前将细胞再孵育24小时。然后使用3,3’5,5′-四甲基联苯胺底物[1]检测结合的抗体。
动物实验

将含有或不含生长因子（3μg/ mL人VEGF，2μg/ mL人PDGF）的含有肝素（20单位/ mL）的0.8％w / v琼脂填充到多孔Teflon室（体积，0.5mL）中。在C57 / C6小鼠的背侧。在植入腔室前1天开始用Vatalanib（12.5,25或50mg / kg二盐酸盐，每天一次）或载体（水）处理小鼠，并在之后持续5天。在治疗结束时，杀死小鼠，并移除室。小心地移除在腔室周围生长的血管化组织并称重，并通过测量组织的血红蛋白含量来评估血液含量[1]。
存储

粉末 -20°C 3年
? 4°C 2年
在溶剂中 -80°C 6月
? -20°C 1月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

ClC1=CC=C(C=C1)NC2=NN=C(C3=C2C=CC=C3)CC4=CC=NC=C4.[H]Cl.[H]Cl
参考文献

[1]. Wood JM, et al. PTK787/ZK 222584, a novel and potent inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinases, impairs vascular endothelial growth factor-induced responses and tumor growth after oral administration. Cancer Res. 2000, 60(8

[2]. Murakami M, et al. Tyrosine kinase inhibitor PTK/ZK enhances the antitumor effects of interferon-α/5-fluorouracil therapy for hepatocellular carcinoma cells. Ann Surg Oncol. 2011, 18(2), 589-596.

[3]. Wan J, et al. Local recurrence of small cell lung cancer following radiofrequency ablation is induced by HIF-1α expression in the transition zone. Oncol Rep. 2016 Mar;35(3):1297-308.
相关活性
小分子



尼达尼布



|

1,3-二氢-3-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-2H-吲哚-2-酮



|

甲磺酸阿帕替尼



|

N-[2-[4-(二乙氨基)丁基]氨基-6-(3,5-二甲氧基苯基)吡啶并[2,3-D-7-嘧啶基]-N’-(1,1-二甲基)脲



|

Foretinib



|

3-四聚丙烯基二氢-2,5-呋喃二酮



|

利尼伐尼



|

西地尼布



|

6-[[7-[(1-氨基环丙基)甲氧基]-6-甲氧基-4-喹啉基]氧基]-N-甲基-1-萘甲酰胺



|

RAF265



|

盐酸巴多昔芬



|

SU14813



|

多韦替尼



|

SAR131675



|

替沃扎尼






?瓦他拉尼物理化学性质





































沸点 587.8?C at760mmHg
熔点 268-2700?C
分子式 C20H17Cl3N4
分子量 383.274
闪点 309.3?C
精确质量 382.075195
PSA 50.70000
LogP 6.68960
外观性状 白色至灰白色结晶粉末
蒸汽压 7.94E-16mmHg at 25°C
储存条件 Refrigerator






?瓦他拉尼安全信息




















风险声明 (欧洲)
36/37/38
安全声明 (欧洲)
24/25
海关编码 2933990090











?瓦他拉尼海关















海关编码 2933990090
中文概述 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%










?瓦他拉尼英文别名

































N-(4-Chlorophenyl)-4-(4-pyridinylmethyl)-1-phthalazinamine, hydrochloride (1:1)


Vatalanib hydrochloride


N-(4-Chlorophenyl)-4-(4-pyridinylmethyl)-1-phthalazinamine hydrochloride (1:1)


Vatalanib dihydrochloride


1-Phthalazinamine, N-(4-chlorophenyl)-4-(4-pyridinylmethyl)-, hydrochloride (1:1)


N-(4-Chlorophenyl)-4-(pyridin-4-ylmethyl)phthalazin-1-amine hydrochloride


T66 CNNJ BMR DG& E1- DT6NJ &&HCl


Vatalanib (dihydrochloride)








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