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甘草素

甘草素

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商品详情

客户评价



?甘草素名称


















中文名

甘草素
英文名

liquiritigenin
中文别名


甘草醇




|



4′,7-二羟基黄烷酮




|



4′,7-二羟基黄酮



英文别名
更多





?甘草素生物活性






















































描述
Liquiritigenin是从甘草中分离出的黄烷酮，它是一种高度选择性的雌激素受体β (ERβ) 激动剂，用于活化ERE tk-Luc的 EC50 值为36.5 nM。
相关类别






靶点

EC50: 36.5 nM (activation of the ERE tk-Luc)[1]
体外研究

Liquiritigenin在转染ERβ但不转染ERα的U2OS细胞中产生ERE tk-Luc的剂量反应激活。甘草素产生剂量依赖性激活和CECR6，NKG2E和NKD与ERβ的时间依赖性增加，但与ERα无关。甘草素的ERβ选择性是由于共激活物类固醇受体共激活因子-2选择性地募集到靶基因。 Liquiritigenin对ERα和ERβ具有相似的结合亲和力，并在ERβ细胞中选择性地募集SRC-2靶基因[1]。用甘草素预处理MC3T3-E1细胞可防止MG诱导的细胞死亡，并在成骨细胞MC3T3-E1细胞中产生蛋白质加合物，细胞内活性氧，线粒体超氧化物，心磷脂过氧化和TNF-α[2]。
体内研究

在小鼠异种移植模型中，甘草素不会刺激子宫大小或MCF-7乳腺癌细胞的肿瘤发生[1]。用甘草素处理可显着降低血清和海马中促炎细胞因子的浓度，包括白细胞介素（IL）-6，IL-1β和肿瘤坏死因子（TNF）-α[3]。
溶解度

体外：

DMSO：≥150mg / mL（585.37 mM）

* “≥”表示可溶，但饱和度未知。


储备液

1 mM 3.9024 mL 19.5122 mL 39.0244 mL
5 mM 0.7805 mL 3.9024 mL 7.8049 mL
10 mM 0.3902 mL 1.9512 mL 3.9024 mL


激酶实验

使用ERα和ERβ竞争物测定试剂盒测定甘草素与纯全长ERα和ERβ的相对结合亲和力。使用具有荧光素激发（485nM）和发射（530nM）滤光片的GENios Pro酶标仪[1]测定在增加量的竞争配体或提取物存在下与ERα和ERβ结合的荧光团标记的雌激素的荧光偏振。
动物实验

小鼠：将MCF-7（250,000）细胞移植到裸鼠的肾囊下。使用含有载体，E2（0.4mg）或甘草素（2mg）的渗透泵连续输注每组5只小鼠，其中注入2.5μL/ h，持续1个月。治疗一个月后，切除肿瘤和子宫并进行分析[1]。
存储

粉末 -20°C 3年
? 4°C 2年
在溶剂中 -80°C 6月
? -20°C 1月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

O=C1C[C@@H](C2=CC=C(O)C=C2)OC3=CC(O)=CC=C13
参考文献

[1]. Mersereau JE, et al. Liquiritigenin is a plant-derived highly selective estrogen receptor beta agonist. Mol Cell Endocrinol. 2008 Feb 13;283(1-2):49-57.

[2]. Suh KS, et al. Protective effect of liquiritigenin against methylglyoxal cytotoxicity in osteoblastic MC3T3-E1 cells. Food Funct. 2014 Jul 25;5(7):1432-40.

[3]. Tao W, et al. Liquiritigenin reverses depression-like behavior in unpredictable chronic mild stress-induced mice by regulating PI3K/Akt/mTOR mediated BDNF/TrkB pathway. Behav Brain Res. 2016 Jul 15;308:177-86.
相关活性
小分子



Elacestrant dihydrochloride



|

AZD9496



|

山奈酚



|

3-[4-[[2,4-二(三氟甲基)苄基]氧基]-3-甲氧基苯基]-2-氰基-N-(5-三氟甲基-[1,3,4]噻二唑-2-基)丙烯酰胺



|

雌酚酮



|

Brilanestrant



|

原人参三醇



|

27-羟基胆固醇



|

己烯雌酚



|

PHTPP



|

2,3-双(4-羟苯基)丙腈



|

雌马酚



|

胆固醇



|

5,7-二羟黄酮



|

Endoxifen Z-异构体盐酸盐






?甘草素物理化学性质





































密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 529.5±50.0 °C at 760 mmHg
熔点 206-208?C
分子式 C15H12O4
分子量 256.253
闪点 206.9±23.6 °C
精确质量 256.073547
PSA 66.76000
LogP 2.76
蒸汽压 0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率 1.662






?甘草素安全信息
















海关编码 29329990



















?甘草素英文别名



























4H-1-Benzopyran-4-one, 2,3-dihydro-7-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-, (2S)-


(2S)-7-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-2,3-dihydrochromen-4-one


4H-1-Benzopyran-4-one, 2,3-dihydro-7-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-, (S)-


(2S)-7-Hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-2,3-dihydro-4H-1-benzopyran-4-one


Liquiritigenin


(2S)-7-Hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-2,3-dihydro-4H-chromen-4-one








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