甲基莲心碱

USD$0.00

品牌商品推荐

更多 >>

4′-O-甲基花旗松素
甘草查尔酮C
重楼皂苷 E
二(十二烷基)磷酸酯
柯楠因
二氢二羟苯乙烯甲醚

商品详情

客户评价

中文名	甲基莲心碱
英文名	4-[[(1R)-6,7-dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-1-yl]methyl]-2-[[(1R)-6-methoxy-1-[(4-methoxyphenyl)methyl]-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-7-yl]oxy]phenol
中文别名	荷花碱
英文别名	更多

描述

Neferine 是一种双苄基异喹啉类生物碱。Neferine 强效抑制 NF-κB 激活。

相关类别

信号通路 >>

自噬 >>

自噬

天然产物 >>

生物碱

研究领域 >>

代谢疾病

靶点

p65

Autophagy

体外研究

Neferine down调节缺氧诱导的NF-κBp65核转位和COX-2表达[1]。 Neferine减少高葡萄糖诱导的胶原蛋白生成并抑制心脏成纤维细胞中TGF-β1-Smad，ERK和p38 MAPK信号传导的激活。在具有不同浓度的Neferine（1,2或5μM）的HG培养基中培养心脏成纤维细胞（CF）。 CCK-8测定在不同时间点（24,48和72小时）进行。与正常葡萄糖（NG）和渗透控制（OC）处理相比，高葡萄糖（30mM）处理以时间依赖性方式显着增加CFs的增殖（P <0.05）。与媒介物处理相比，通过2或5μM的Neferine处理，高葡萄糖（HG）诱导的CF增殖显着减弱。然而，1μM的Neferine不抑制HG诱导的CF增殖。因此，在剩余的实验中使用2和5μM的甲基莲心碱[2]。

体内研究

低剂量（60 mg / kg /天灌胃）和高剂量（120 mg / kg /天灌胃）的甲基莲心碱治疗可降低高血糖诱导的I，III和TGF-β1蛋白表达增加[2] ]。

溶解度

体外：

DMSO：62 mg / mL（99.24 mM;需要超声波）

储备液

1 mM	1.6006 mL	8.0029 mL	16.0059 mL
5 mM	0.3201 mL	1.6006 mL	3.2012 mL
10 mM	0.1601 mL	0.8003 mL	1.6006 mL

细胞实验

从新生小鼠心室组织分离心脏成纤维细胞（CF）。在无血清培养基中饥饿24小时后，将CFs在含有5.6mM葡萄糖（正常葡萄糖; NG），30mM D-葡萄糖（HG），30mM D-葡萄糖加1μMNeferine，30mM D-的DMEM中孵育。葡萄糖加2μMNeferine，30mM D-葡萄糖加5μMNeferine，和5.6mM葡萄糖加27.5mM甘露糖。在24小时，48小时和72小时收获细胞。用Cell Counting Kit-8（CCK-8）和Cell-LightTM EdU测定[2]测量细胞增殖。

动物实验

小鼠[2]使用8周龄的C57BL / 6J雄性小鼠。通过腹膜内注射溶解在柠檬酸盐缓冲液（pH4.5）中的链脲佐菌素以60mg / kg体重诱导糖尿病，连续5天。对照小鼠仅注射柠檬酸盐缓冲液。用Accu-Check Active血糖仪检测小鼠尾血中的全血葡萄糖。血糖浓度高于18mM的小鼠被认为是糖尿病动物并用于本研究。将动物随机分成四组，每组八只动物。糖尿病小鼠分为三组：第1组，糖尿病对照组（DM）;第2组，以60mg / kg /天的剂量接受甲基莲心碱（DM-NL）;和组3，其以120mg / kg /天（DM-NH）的剂量接受Neferine。每天通过胃内灌胃给予Neferine两次，持续12周。通过管饲法向正常和DM对照组施用等量的正常钠。在12周治疗结束时将小鼠麻醉并处死[2]。

存储

4°C，避光

运输

室温;可能会有所不同

SMILES

OC1=CC=C(C[C@@H]2N(C)CCC3=C2C=C(OC)C(OC)=C3)C=C1OC4=CC5=C(C=C4OC)CCN(C)[C@@H]5CC6=CC=C(OC)C=C6

参考文献

[1]. Baskaran R, et al. Neferine prevents NF-κB translocation and protects muscle cells from oxidative stress and apoptosis induced by hypoxia. Biofactors. 2016 Jul 8;42(4):407-17.

[2]. Liu X, et al. Neferine inhibits proliferation and collagen synthesis induced by high glucose in cardiac fibroblasts and reduces cardiac fibrosis in diabetic mice. Oncotarget. 2016 Sep 20;7(38):61703-61715.

相关活性
小分子

密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	710.9±60.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₃₈H₄₄N₂O₆
分子量	624.766
闪点	383.8±32.9 °C
精确质量	624.319946
PSA	72.86000
LogP	5.49
外观性状	white to beige
蒸汽压	0.0±2.4 mmHg at 25°C
折射率	1.601
储存条件	2-8°C
水溶解性	DMSO: >15mg/mL

甲基莲心碱毒性英文版

危险品运输编码	NONH for all modes of transport
RTECS号	SM9495000

In vitro opioid receptor affinity and in vivo behavioral studies of Nelumbo nucifera flower.

J. Ethnopharmacol. 174 , 57-65, (2015)

Nelumbo nucifera Geartn., known as sacred lotus, has been used traditionally in South East Asia as a traditional medicine for various CNS disorders including stress, fever, depression, insomnia, and c…

Anti-amnesic activity of neferine with antioxidant and anti-inflammatory capacities, as well as inhibition of ChEs and BACE1.

Life Sci. 87(13-14) , 420-30, (2010)

the multifunctional potential of neferine derived from the embryo of Nelumbo nucifera seeds for the age-related neurodegenerative disorders, in vivo anti-amnesic activities and in vitro cholinesterase…

Blockade of HERG K+ channel by isoquinoline alkaloid neferine in the stable transfected HEK293 cells.

Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol. 380(2) , 143-51, (2009)

We studied the effects of isoquinoline alkaloid neferine (Nef) extracted from the seed embryo of Nelumbo nucifera Gaertn on Human ether-à-go-go-related gene (HERG) channels stably expressed in human e…

Neferine

4-{[(1R)-6,7-Dimethoxy-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-1-isoquinolinyl]methyl}-2-{[(1R)-6-methoxy-1-(4-methoxybenzyl)-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-7-isoquinolinyl]oxy}phenol

4-{[(1r)-6,7-dimethoxy-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-1-yl]methyl}-2-{[(1r)-6-methoxy-1-(4-methoxybenzyl)-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-7-yl]oxy}phenol

Phenol, 4-[[(1R)-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-isoquinolinyl]methyl]-2-[[(1R)-1,2,3,4-tetrahydro-6-methoxy-1-[(4-methoxyphenyl)methyl]-2-methyl-7-isoquinolinyl]oxy]-

Neferin

Phenol,4-((1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-isoquinolinyl)methyl)-2-((1,2,3,4-tetrahydro-6-methoxy-1-((4-methoxyphenyl)methyl)-2-methyl-7-isoquinolinyl)oxy)

Tags:

This product was successfully added to cart!

甲基莲心碱

品牌商品推荐

4′-O-甲基花旗松素

甘草查尔酮C

重楼皂苷 E

二(十二烷基)磷酸酯

柯楠因

二氢二羟苯乙烯甲醚

商品详情

客户评价