描述 |
Tomatidine 通过阻断 NF-κB 和 JNK 信号发挥抗炎作用。 |
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相关类别 |
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靶点 |
p65
JNK
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体外研究 |
Tomatidine通过抑制I-κBα磷酸化,NF-κB核转位和JNK活化来降低诱导型NO合酶和COX-2的表达,从而抑制c-jun磷酸化和Oct-2表达。 Tomatidine,solasodine和diosgenin(40μM)分别对亚硝酸盐的产生有66%,22%和41%的抑制作用。 iNOS蛋白在未刺激的细胞中几乎检测不到,但在LPS处理后显着增加,并且Tomatidine引起LPS诱导的iNOS表达的剂量依赖性抑制。 p65是LPS刺激的巨噬细胞中NF-κB的主要成分,测定了Tomatidine对p65 DNA结合活性的影响。在10-40μM的Tomatidine存在下,NF-κB的结合活性以剂量依赖性方式被抑制。 Tomatidine抑制I-κB的磷酸化,阻断I-κB的产生,并进一步抑制p65 NF-κB易位至细胞核并调节结合活性[1]。 |
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溶解度 |
体外:
DMSO:2.86 mg / mL(6.88 mM;需要超声波) H 2 O:<0.1 mg / mL(不溶) 体内:1。逐个添加每种溶剂:10%DMSO 90%玉米油溶解度:≥0.29mg / mL(0.70 mM);澄清溶液2.逐个加入各溶剂:10%DMSO 90%(20%SBE-β-CD在盐水中)溶解度:≥0.29mg/ mL(0.70mM);澄清溶液3.逐个添加每种溶剂:10%DMSO 40%PEG300 5%吐温-80 45%盐水溶解度:≥0.29mg/ mL(0.70mM);明确解决方案
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储备液 |
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细胞实验 |
源自小鼠巨噬细胞的RAW 264.7细胞在补充有10%无内毒素,热灭活的胎牛血清,青霉素(100单位/ mL)和链霉素(100μg/ mL)的DMEM中在5%CO 2气氛中培养。在37°C的湿润培养箱中。对于所有测定,将细胞以2×10 5个细胞/ cm 2接种在培养皿或平板中。用载体(0.1%DMSO或0.1%乙醇),测试化合物和/或LPS处理在无血清条件下进行[1]。 |
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存储 |
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运输 |
室温;可能会有所不同 |
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SMILES |
[H][C@]1(O[C@]2(NC[C@@H](C)CC2)[C@H]3C)C[C@@]4([H])[C@]5([H])CC[C@@]6([H])C[C@@H](O)CC[C@]6(C)[C@@]5([H])CC[C@]4(C)[C@]13[H] |
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参考文献 |
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相关活性 小分子 |
炭疽[1,9-cd]吡唑-6(2H)-酮 | (E)-3-(对甲苯磺酰基)丙烯腈 | 吡咯烷二硫代甲酸铵 | SN50 | 雷公藤甲素 | 4-甲基-N1-(3-苯基丙基)-1,2-苯二胺 | 紫草素 | 3-[[4-(二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基]-N-[3-甲基-4-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]苯甲酰胺 | (2E)-3-[[4-叔丁基苯基]磺酰基]-2-丙烯腈 | 楝酰胺 | (-)-DHMEQ | 双氢青蒿素 | Tanzisertib | QNZ | 黄芩苷 |
密度 | 1.1±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 527.2±25.0 °C at 760 mmHg |
熔点 | 210.5℃ |
分子式 | C27H45NO2 |
分子量 | 415.652 |
闪点 | 272.7±23.2 °C |
精确质量 | 415.345032 |
PSA | 41.49000 |
LogP | 6.15 |
蒸汽压 | 0.0±3.1 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.560 |
(3b,5a,22b,25S)-Spirosolan-3-ol |
(3β,5α,22β,25S)-spirosolan-3-ol |
Spirosolan-3-ol, (3β,5α,22β,25S)- (9CI) |
5alpha-Tomatidan-3beta-ol |
(22S,25S)-5α-spirosolan-3β-ol |
(2S,4aS,4bS,5′S,6aS,6bR,7S,8S,9aS,10aS,10bR,12aS)-4a,5′,6a,7-Tetramethyloctadecahydrospiro[naphtho[2',1':4,5]indeno[2,1-b]furan-8,2′-piperidin]-2-ol |
(2S,4aS,4bS,5′S,6aS,6bR,7S,8S,9aS,10aS,10bR,12aS)-4a,5′,6a,7-Tétraméthyloctadécahydrospiro[naphto[2',1':4,5]indéno[2,1-b]furane-8,2′-pipéridin]-2-ol |
5a,20bF,22aF,25bF,27-azaspirostan-3b-ol |
(3β,5α,25S)-Spirosolan-3-ol |
Tomatidine |
Spirosolan-3-ol, (3β,5α,25S)- |
Tomatidin |