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白术内酯 I
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商品详情
客户评价
| 描述 |
Atractylenolide I 是从白术根中得到的倍半萜烯，具有神经保护、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性。Atractylenolide I 为 TLR4 的拮抗剂，同时在 A375 细胞中，能够降低 JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
JAK2, STAT3[1], TLR4[4]
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| 体外研究 |
在处理24,48和72小时后，白术内酯I（40,60,80,100,120,150μM）剂量和时间依赖性地降低人A375黑素瘤细胞的细胞活力。 Atractylenolide I（50和100μM）在处理48小时时以剂量依赖性方式诱导A375细胞的凋亡。 Atractylenolide I（100μM）显着降低A375细胞中磷酸化JAK2和STAT3的蛋白质水平，而不影响总JAK2和STAT3。此外，Atractylenolide I抑制STAT3靶向基因的mRNA表达，包括Bcl-xL，MMP-2和MMP-9 [1]。 Atractylenolide I（高达100μM）在正常细胞中没有毒性。白术内酯I（25,50μM）降低血管平滑肌细胞中Ox-LDL诱导的TNF-α，IL-6和NO产生。 Atractylenolide I（12.5,25或50μM）显着降低MCP-1的水平并抑制Ox-LDL诱导的VSMC增殖和迁移。 Atractylenolide I（25,50μM）抑制泡沫细胞的阳性染色，并且还显着降低脂质积累。 Atractylenolide I（50μM）抑制ox-LDL刺激的VSMCs中p38MAPK和NF-κBp65的表达[3]。 Atractylenolide I（1,10,100μM）通过EOC细胞中的MyD88依赖性TLR4信号传导下调紫杉醇诱导的VEGF和survivin的表达[4]。 |
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| 体内研究 |
白术内酯I（5,10或20mg / kg，po）恢复经历慢性不可预测的轻度应激（CUMS）的小鼠体重减轻。 Atractylenolide I减轻CUMS诱导的抑郁样行为，减轻CUMS诱导的海马神经递质水平失衡，并减少CUMS诱导的海马促炎细胞因子水平增加和小鼠海马NLRP3炎症小体的增加[2]。 |
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| 溶解度 |
体外：
在DMSO中10mM
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| 储备液 |
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| 细胞实验 |
简而言之，用指定浓度的白术内酯I预处理血清饥饿的VSMC 1小时，然后用Ox-LDL刺激24小时。加入MTT后形成的紫色甲crystals晶体溶解在DMSO中，在540nm处测量吸光度。活力或增殖率计算为对照（未治疗的VSMC）的百分比[3]。 |
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| 动物实验 |
小鼠[2]适应一周后，将48只雄性ICR小鼠随机分成6组（每组8只小鼠）：对照组（无应激+盐水载体），模型组（CUMS +盐水载体），三种Atractylenolide I治疗组（CUMS + Atractylenolide I）和氟西汀组（CUMS + FLU）。从第4周起，每天通过口服强饲法给予Atractylenolide I（5,10或20mg / kg）或氟西汀（20mg / kg）3周。在最后一次施用Atractylenolide I或氟西汀后，进行行为测试[2]。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=C1C(C)=C(C[C@@]23[H])C(O1)=C[C@@]3(C)CCCC2=C |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
瑞沙托维 | 磷酸氯喹 | 酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490 | 巴瑞克替尼 | 雷西莫特 | 6-硝基-1H-1lambda~6~-苯并[b]噻吩-1,1-二酮 | C29 | 咪喹莫特 | 乌帕替尼 | AS1517499 | NSC 74859 | 硫酸羟基氯喹 | 帕西替尼(SB1518) | 隐丹参酮 | 维托莫德 |
| 密度 | 1.1±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 405.0±44.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C15H18O2 |
| 分子量 | 230.302 |
| 闪点 | 170.8±25.9 °C |
| 精确质量 | 230.130676 |
| PSA | 26.30000 |
| LogP | 3.77 |
| 蒸汽压 | 0.0±0.9 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.555 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 水溶解性 | methanol: soluble1mg/mL, clear, colorless |
| 危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
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GABA(A) receptor modulators from Chinese herbal medicines traditionally applied against insomnia and anxiety. Phytomedicine 19 , 334-340, (2012)
Several Chinese herbal medicines (CHMs) are used in the treatment of insomnia, restlessness, or anxiety. However, mechanisms underlying this effect and scientific proof for their traditional use is sc…
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Quantitative analysis of atractylenolide I in rat plasma by LC–MS/MS method and its application to pharmacokinetic study J. Pharm. Biomed. Anal. 58 , 172-176, (2012)
Highlights ? We develop an HPLC/MS method for quantification of atractylenolide I in rat plasma. ? Pharmacokinetics was performed in rats ingested with 20 g/kg Atractylodis extract. ? Atractylenolide …
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Screening for compounds with aromatase inhibiting activities from Atractylodes macrocephala Koidz. Molecules 16 , 3146-3151, (2011)
Ten compounds were isolated from the dichloromethane extract of Atractylodes macrocephala and their aromatase inhibiting activities were tested using an in vitro fluorescent-based aromatase assay. The…
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Naphtho[2,3-b]furan-2(4H)-one, 4a,5,6,7,8,8a-hexahydro-3,8a-dimethyl-5-methylene-, (4aS,8aS)- |
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(4aS,8aS)-3,8a-Dimethyl-5-methylene-4a,5,6,7,8,8a-hexahydronaphtho[2,3-b]furan-2(4H)-one |
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Atractylenolide-1 |
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