白皮杉醇-3′-O-葡萄糖苷

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中文名	白皮杉醇-3′-O-葡萄糖苷
英文名	(2S,3R,4S,5S,6R)-2-(5-((E)-3,5-dihydroxystyryl)-2-hydroxyphenoxy)-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol
英文别名	更多

描述

Piceatannol 3′-O-glucoside 是 Rhubarb 的一种活性成分，通过抑制精氨酸酶 (Arginase) 活性激活内皮细胞一氧化氮合酶 (NO synthase)，抑制 Arginase I 和 Arginase II，IC50 值分别为 11.22 μM 和 11.06 μM。

相关类别

信号通路 >>

免疫及炎症 >>

精氨酸

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免疫及炎症 >>

一氧化氮合酶

天然产物 >>

酚类

研究领域 >>

心血管疾病

靶点

NO synthase[1] IC50: 11.22 μM (Arginase I), 11.06 μM (Arginase II)[1]

体外研究

Piceatannol 3′-O-葡萄糖苷（Piceatannol-3′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷; PG）是芪的有效成分，分别抑制由小鼠肝脏和肾脏裂解物制备的精氨酸酶I和II的活性。剂量依赖性。在人脐静脉内皮细胞中，通过Griess测定法测量，Piceatannol 3′-O-葡萄糖苷的温育显着阻断精氨酸酶活性并增加亚硝酸盐和硝酸盐（NOx）的产生。在肝脏裂解物中，与未处理的对照相比，不同浓度的Piceatannol 3′-O-葡萄糖苷的孵育显着降低精氨酸酶I活性（在1μM时为75±5％，在3μM时为72±7％，在10μM时为62±1％）。（100±9％）。在肾裂解物中，1,3和10μM的Piceatannol 3′-O-葡萄糖苷孵育后的残留精氨酸酶活性分别为75±6,74±5和53±8％。使用肝裂解物和肾裂解物在不同浓度的Piceatannol 3′-O-葡糖苷（0至120μM）存在下测量精氨酸酶活性。肝脏裂解物的50％抑制浓度（IC50）为11.22μM，肾脏裂解物为11.06μM。使用Graphpad prizm 4.0的软件获得这些值。 Piceatannol 3′-O-葡萄糖苷抑制精氨酸酶活性并增加HUVEC中的NO产生。 Piceatannol 3′-O-葡萄糖苷在100μM浓度下抑制脂氧合酶活性高达66％，IC50值为69μM[1]。

体内研究

为了确定Piceatannol 3′-O-葡萄糖苷（PG）是否改善野生型（WT）和致动脉粥样硬化模型小鼠[载脂蛋白E-null小鼠（ApoE - / - ）]的血管功能，并研究可能的潜在机制。用正常饮食（ND）喂食含有Piceatannol 3′-O-葡萄糖苷的WT小鼠的主动脉血管预孵育减弱了对U46619和去氧肾上腺素（PE）的血管收缩反应，而对内皮依赖性的血管舒张反应显着增强了乙酰胆碱（Ach）。方式。 Piceatannol 3′-O-葡萄糖苷处理减弱去氧肾上腺素（PE）依赖性收缩反应，并显着改善来自喂食高胆固醇饮食（HCD）的ApoE – / – 小鼠的主动脉环中的乙酰胆碱（Ach）依赖性血管舒张反应。在饮用水中施用Piceatannol 3′-O-葡萄糖苷显着减少喂食HCD的ApoE – / – 小鼠中的脂肪条纹形成[2]。

溶解度

体外：

在DMSO中10mM

储备液

1 mM	2.4608 mL	12.3038 mL	24.6075 mL
5 mM	0.4922 mL	2.4608 mL	4.9215 mL
10 mM	0.2461 mL	1.2304 mL	2.4608 mL

激酶实验

使用裂解缓冲液（50mM Tris-HCl，pH 7.5,0.1mM EDTA和蛋白酶抑制剂）通过在4℃下匀浆，然后在4℃以14,000×g离心20分钟来制备组织裂解物。上清液用于测定精氨酸酶活性。将来自C57BL / 6小鼠（10周）的肝脏或肾脏在缓冲液中均质化（50mM Tris-HCl，150mM NaCl，1％Nonidet P-40,1mM EDTA，1μg/ mL亮肽素，1μg/将1mL胃酶抑素，1μg/ mL抑肽酶，1mM苯甲基磺酰氟，1mM原钒酸钠和1mM NaF）分离，并以14,000×g离心30分钟。通过Bradford方法分析上清液的蛋白质量。在10％SDS-PAGE中分离蛋白质（100μg），然后转移到硝酸纤维素膜上。将印迹与单克隆抗精氨酸酶I，抗精氨酸酶II，抗内皮细胞一氧化氮合酶（eNOS）或抗β-微管蛋白抗体一起温育，然后与二抗一起温育。使用增强的化学发光检测试剂和X射线胶片检测信号[1]。

动物实验

小鼠[2]研究了20只10周龄雄性野生型（WT）（C57BL / 6J）和ApoE – / – 小鼠。为了确定Piceatannol 3′-O-葡萄糖苷对血管反应性的影响，研究了从喂食正常饮食（ND）的20只雄性C57BL / 6J WT小鼠和喂食HCD的20只雄性ApoE – / – 小鼠中分离的主动脉环6周。。将主动脉环与或不与Piceatannol 3′-O-葡糖苷（50μM）一起温育18小时。对于病理学测定，当小鼠在HCD上开始时，将Piceatannol 3′-O-葡萄糖苷在饮用水中施用于ApoE – / – 小鼠6周。鉴于每只小鼠消耗约10mL水/天，这代表每日剂量~500μg/小鼠/天的Piceatannol 3′-O-葡萄糖苷[2]。

存储

4°C，避光

运输

室温;可能会有所不同

SMILES

O[C@H]([C@H]([C@@H]([C@@H](CO)O1)O)O)[C@@H]1OC2=CC(/C=C/C3=CC(O)=CC(O)=C3)=CC=C2O

参考文献

[1]. Woo A, et al. Piceatannol-3′-O-beta-D-glucopyranoside as an active component of rhubarb activates endothelial nitric oxide synthase through inhibition of arginase activity. Exp Mol Med. 2010 Jul 31;42(7):524-32.

[2]. Woo A, et al. Arginase inhibition by piceatannol-3′-O-β-D-glucopyranoside improves endothelial dysfunctionvia activation of endothelial nitric oxide synthase in ApoE-null mice fed a high-cholesterol diet. Int J Mol Med. 2013 Apr;31(4):803-10.

密度	1.6±0.1 g/cm3
沸点	721.6±60.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₂₀H₂₂O₉
分子量	406.383
闪点	390.2±32.9 °C
精确质量	406.126373
PSA	160.07000
LogP	0.04
蒸汽压	0.0±2.5 mmHg at 25°C
折射率	1.761

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