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盐酸二甲双胍(mM/ml)

盐酸二甲双胍(mM/ml)

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商品详情

客户评价



?盐酸二甲双胍(mM/ml)名称


















中文名

盐酸二甲双胍
英文名

Metformin Hydrochloride
中文别名


1,1-二甲基双胍盐酸盐




|



二甲双胍




|



二甲双胍盐酸盐



英文别名
更多





?盐酸二甲双胍(mM/ml)生物活性






















































描述
Metformin (hydrochloride) 是FDA批准的用于治疗2型糖尿病的一线药物。 二甲双胍主要是通过对线粒体呼吸链复合物1的轻度和短暂抑制降低肝脏葡萄糖的产生。
相关类别






靶点

AMPK


Autophagy


Mitophagy


体外研究

二甲双胍以浓度依赖性方式抑制ESC的增殖。 A-ESC的IC50为2.45mM,N-ESC的IC50为7.87mM。二甲双胍对分泌期A-ESC中AMPK信号激活的激活作用显着高于增殖期细胞[3]。二甲双胍(0-500μM)以剂量依赖性方式降低糖原合成,在培养的大鼠肝细胞中IC50值为196.5μM[4]。二甲双胍显示细胞活力和对PC-3细胞的细胞毒性作用,IC50为5 mM [5]。
体内研究

单独使用二甲双胍(100 mg / kg,口服)和使用异丙肾上腺素基团的二甲双胍(25,50,100 mg / kg)通过组织病理学分析减轻肌细胞坏死[1]。二甲双胍(> 900mg / kg /天,口服)导致Crl:CD(SD)大鼠的濒死/死亡和临床毒性迹象[2]。
溶解度

体外:

H 2 O:≥32mg / mL(193.21 mM)

DMSO:≥1.7mg / mL(10.26 mM)

* “≥”表示可溶,但饱和度未知。

体内:1.盐酸二甲双胍用0.5%甲基纤维素制备[6]。 2.盐酸二甲双胍用生理盐水稀释,最终二甲双胍浓度为20 mg / mL [7]。

储备液

1 mM 6.0379 mL 30.1896 mL 60.3792 mL
5 mM 1.2076 mL 6.0379 mL 12.0758 mL
10 mM 0.6038 mL 3.0190 mL 6.0379 mL


细胞实验

将ESC以1×10 3个细胞/孔的浓度接种在96孔板中。附着后,用不同剂量的二甲双胍/化合物C处理细胞0分钟,15分钟,1小时和24小时。如前所述进行MTT测定。简言之,将MTT(5mg / mL)以10μL/孔的体积加入96孔板中,并将板孵育4小时。通过除去含有MTT的培养基终止MTT反应,并且每孔加入100μLDMSO并在室温下在振荡器上孵育10分钟以确保晶体充分溶解。吸光度值在595nm处测量。细胞增殖(对照的百分比)计算如下:吸光度(实验组)/吸光度(对照组)。如下计算细胞增殖抑制(对照的百分比):100%细胞增殖(对照的百分比)。每个实验一式两份进行并重复六次以评估结果一致性。
动物实验

将动物随机分成6组,每组6只大鼠。组1(对照)的大鼠接受皮下注射生理盐水(0.5mL)并在整个实验期间不进行治疗。组2中的大鼠口服给予二甲双胍(100mg / kg;每天两次)2天,并以24小时的间隔皮下注射盐水连续2天。组3(MI对照)的大鼠口服盐水(每天两次)2天,每天皮下注射异丙肾上腺素(100mg / kg)连续2天,间隔24小时。第4组至第6组的大鼠用25,50和100mg / kg的二甲双胍处理。将二甲双胍溶解在盐水中,并以12小时的间隔每天两次以0.25-0.5mL的体积强饲,在异丙肾上腺素注射之前立即开始。
存储

粉末 -20°C 3年
? 4°C 2年
在溶剂中 -80°C 6月
? -20°C 1月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

NC(NC(N(C)C)=N)=N.Cl
参考文献

[1]. Soraya H, et al. Acute treatment with metformin improves cardiac function following isoproterenol induced myocardial infarction in rats. Pharmacol Rep. 2012;64(6):1476-84.

[2]. Quaile MP, et al. Toxicity and toxicokinetics of metformin in rats. Toxicol Appl Pharmacol. 2010 Mar 15;243(3):340-7.

[3]. Xue J, et al. Metformin inhibits growth of eutopic stromal cells from adenomyotic endometrium via AMPK activation and subsequent inhibition of AKT phosphorylation: a possible role in the treatment of adenomyosis. Reproduction. 2013 Aug 21;146(4):397-406.

[4]. Otto M, et al. Metformin inhibits glycogen synthesis and gluconeogenesis in cultured rat hepatocytes. Diabetes Obes Metab. 2003 May;5(3):189-94.

[5]. Avci CB, et al. Therapeutic potential of an anti-diabetic drug, metformin: alteration of miRNA expression in prostate cancer cells. Asian Pac J Cancer Prev. 2013;14(2):765-8.

[6]. Nie L, et al. The Landscape of Histone Modifications in a High-Fat Diet-Induced Obese (DIO) Mouse Model. Mol Cell Proteomics. 2017 Jul;16(7):1324-1334.

[7]. Zhang D, et al. Metformin ameliorates BSCB disruption by inhibiting neutrophil infiltration and MMP-9 expression but not direct TJ proteins expression regulation. J Cell Mol Med. 2017 Jul 12.


相关活性
小分子




6-氨基-3-甲基嘌呤



|

4-[5-(4-氟苯基)-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]-1H-咪唑-4-基]-吡啶



|

2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐



|

BML-275



|

阿卡地辛



|

布雷菲德菌素A



|

坦螺旋霉素



|

白藜芦醇



|

褪黑素



|

姜黄素



|

盐霉素



|

2-乙基-3-甲基戊酰胺



|

槲皮素



|

4-羟基-3-(2′-羟基-1,1′-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈



|

雷公藤红素






?盐酸二甲双胍(mM/ml)物理化学性质


















































沸点 224.1?C at 760 mmHg
熔点 223-226?°C(lit.)
分子式 C4H12ClN5
分子量 165.625
闪点 89.3?C
精确质量 165.078125
PSA 88.99000
LogP 1.05850
外观性状 结晶固体
蒸汽压 0.0929mmHg at 25°C
储存条件

储存在阴凉,干燥的地方

稳定性

常温常压下稳定,避免强氧化物 接触

水溶解性 水溶性:完全溶解;极微溶:乙醇
分子结构

1、摩尔折射率:无可用的

2、摩尔体积(cm3/mol):无可用的

3、等张比容(90.2K):无可用的

4、表面张力(dyne/cm):无可用的

5、介电常数:无可用的

6、极化率(10-24cm3):无可用的

7、单一同位素质量:165.078123 Da

8、标称质量:165 Da

9、平均质量:165.6246 Da

计算化学

1.疏水参数计算参考值(XlogP):无

2.氢键供体数量:4

3.氢键受体数量:1

4.可旋转化学键数量:2

5.互变异构体数量:3

6.拓扑分子极性表面积91.5

7.重原子数量:10

8.表面电荷:0

9.复杂度:132

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:2

更多

1. 性状:白色结晶或结晶性粉末,无臭、味苦。

2. 密度(g/cm3,25℃):未确定

3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4. 熔点(?C):223-226

5. 沸点(?C,常压):未确定

6. 沸点(?C,2mm):未确定

7. 折射率:未确定

8. 闪点(?C):未确定

9. 比旋光度(?):未确定

10. 自燃点或引燃温度(?C):未确定

11. 蒸气压(mmHg,20?C):未确定

12. 饱和蒸气压(kPa,60?C):未确定

13. 燃烧热(KJ/mol):未确定

14. 临界温度(?C):未确定

15. 临界压力(KPa):未确定

16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17. 爆炸上限(%,V/V):未确定

18. 爆炸下限(%,V/V):未确定

19. 溶解性:易溶于水,在甲醇中溶解,在乙醇中微溶,不溶于乙醚和氯仿。






?盐酸二甲双胍(mM/ml)MSDS






二甲双胍盐酸盐
修改号码:4


模块1. 化学品

产品名称:
Metformin Hydrochloride

修改号码:
4


模块2. 危险性概述


GHS分类
 物理性危害未分类

 健康危害

急性毒性(经口)
第4级


皮肤腐蚀/刺激
第3级


严重损伤/刺激眼睛
2B类

 环境危害未分类


GHS标签元素

 图标或危害标志

 信号词警告

 危险描述吞咽有害。

造成轻微皮肤刺激

造成眼刺激

 防范说明


[预防]使用本产品时切勿吃东西,喝水或吸烟。

处理后要彻底清洗双手。


[急救措施]
食入:若感不适,呼叫解毒中心/医生。漱口。

眼睛接触:用水小心清洗几分钟。如果方便,易操作,摘除隐形眼镜。继续冲洗。


眼睛接触:求医/就诊


若皮肤刺激:求医/就诊。


[废弃处置]
根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。


模块3. 成分/组成信息


单一物质/混和物单一物质


化学名(中文名):二甲双胍盐酸盐

百分比:
>98.0%(LC)(T)


CAS编码:
1115-70-4

俗名:
1,1-Dimethylbiguanide Hydrochloride

二甲双胍盐酸盐
修改号码:4


模块3. 成分/组成信息

分子式:


C4H11N5·HCl


模块4. 急救措施

吸入:
将受害者移到新鲜空气处,保持呼吸通畅,休息。若感不适请求医/就诊。

皮肤接触:
立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。


若皮肤刺激或发生皮疹:求医/就诊。

眼睛接触:用水小心清洗几分钟。如果方便,易操作,摘除隐形眼镜。继续清洗。


如果眼睛刺激:求医/就诊。

食入:
若感不适,呼叫解毒中心/医生。漱口。

紧急救助者的防护:救援者需要穿戴个人防护用品,比如橡胶手套和气密性护目镜。


模块5. 消防措施

合适的灭火剂:干粉,泡沫,雾状水,二氧化碳

特殊危险性:小心,燃烧或高温下可能分解产生毒烟。

特定方法:从上风处灭火,根据周围环境选择合适的灭火方法。

非相关人员应该撤离至安全地方。

周围一旦着火:如果安全,移去可移动容器。

消防员的特殊防护用具:灭火时,一定要穿戴个人防护用品。


模块6. 泄漏应急处理

个人防护措施,防护用具,
使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。

紧急措施:泄露区应该用安全带等圈起来,控制非相关人员进入。

环保措施:防止进入下水道。

控制和清洗的方法和材料:清扫收集粉尘,封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的

法律法规处置。


模块7. 操作处置与储存

处理

技术措施:在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手

和脸。

注意事项:如果粉尘或浮质产生,使用局部排气。

操作处置注意事项:避免接触皮肤、眼睛和衣物。

贮存

储存条件:保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。

存放于惰性气体环境中。

防湿。

远离不相容的材料比如氧化剂存放。

易湿

包装材料:依据法律。


模块8. 接触控制和个体防护

工程控制:尽可能安装封闭体系或局部排风系统,操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗

眼器。

个人防护用品

 呼吸系统防护:防尘面具。依据当地和政府法规。

 手部防护:防护手套。

 眼睛防护:安全防护镜。如果情况需要,佩戴面具。

 皮肤和身体防护:防护服。如果情况需要,穿戴防护靴。

二甲双胍盐酸盐
修改号码:4


模块9. 理化特性

固体


外形(20°C):

外观:
晶体-粉末

颜色:白色类白色

气味:无资料


pH:无数据资料

熔点:
221°C


沸点/沸程无资料

闪点:无资料

爆炸特性

 爆炸下限:无资料

 爆炸上限:无资料

密度:无资料

溶解度:易溶于: 水

极微溶于: 乙醇


log水分配系数 =
-2.64


模块10. 稳定性和反应性

化学稳定性:一般情况下稳定。

危险反应的可能性:未报道特殊反应性。

须避免接触的物质氧化剂


危险的分解产物:
一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx), 氯化氢


模块11. 毒理学信息

急性毒性:
orl-rat LD50:1 g/kg


ipr-rat LD50:500 mg/kg


scu-rat LD50:300 mg/kg


ivn-mus LD50:180 mg/kg

对皮肤腐蚀或刺激:
skn-rbt 500 mg MLD

对眼睛严重损害或刺激:
eye-rbt 100 mg MLD

生殖细胞变异原性:无资料

致癌性:


IARC =无资料


NTP =无资料

生殖毒性:无资料


RTECS 号码:
DU1800000


模块12. 生态学信息

生态毒性:

鱼类:无资料

甲壳类:无资料

藻类:无资料


残留性 / 降解性:无资料


潜在生物累积 (BCF):
3.2

土壤中移动性


 log水分配系数:
-2.64


 土壤吸收系数 (Koc):
110

 亨利定律
7.7 x 10-11


constant(PaM3/mol):

二甲双胍盐酸盐
修改号码:4


模块13. 废弃处置

如果可能,回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合,在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中

焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。


模块14. 运输信息

联合国分类:与联合国分类标准不一致


UN编号:未列明


模块15. 法规信息


《危险化学品安全管理条例》(2002年1月26日国务院发布,2011年2月16日修订): 针对危险化学品的安全使用、

生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。


模块16 – 其他信息

N/A





?盐酸二甲双胍(mM/ml)毒性和生态




盐酸二甲双胍(mM/ml)毒性英文版






?盐酸二甲双胍(mM/ml)安全信息






































符号

GHS07


GHS07
信号词
Warning
危害声明
H302-H315-H319
警示性声明
P305 + P351 + P338
个人防护装备
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)
Xn
风险声明 (欧洲)
R22;R36/38
安全声明 (欧洲)
S26-S36
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 3
RTECS号 DU1800000
海关编码 2925290090





?盐酸二甲双胍(mM/ml)合成线路















~77%







盐酸二甲双胍(mM/ml)结构式

盐酸二甲双胍(mM/ml)

1115-70-4






文献:HANALL PHARMACEUTICAL COMPANY. LTD Patent: WO2008/93984 A1, 2008 ; Location in patent: Page/Page column 29 ;









~94%







盐酸二甲双胍(mM/ml)结构式

盐酸二甲双胍(mM/ml)

1115-70-4






文献:Kelarev, V. I.; Bellul’, M.; Zav’yalov, V. I.; Ammar Dibi; Golovin, A. N.; et al. Journal of Organic Chemistry USSR (English Translation), 1988 , vol. 24, # 5 p. 994 – 998 Zhurnal Organicheskoi Khimii, 1988 , vol. 24, # 5 p. 1100 – 1105









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