盐酸强力霉素

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中文名	盐酸强力霉素
英文名	doxycycline HCl
中文别名	强力霉素 \| 6-甲基-4-(二甲氨基)-3,5,10,12,12a-五羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢-2-并四苯甲酰胺盐酸盐 \| 盐酸多西环素
英文别名	更多

描述

Doxycycline盐酸盐是合成的四环素类衍生物，具有抗菌活性。

相关类别

研究领域 >>

感染

靶点

MMP

体外研究

强力霉素在体外对鸡毒支原体菌株S6显示出优异的有效性和时间依赖性[2]。与对照成骨细胞培养物相比，在所有实验时间点，暴露于含有25μg/ mL多西环素（DOX）/β-环糊精（βCD）的复合物的成骨细胞具有增加的细胞增殖（p <0.05），在第二周达到最大值。暴露于DOX /βCD复合物的成骨细胞中碱性磷酸酶（AP）活性和胶原分泌水平也升高（与对照相比p <0.05），14天后达到最大值[3]。强力霉素（20 nM）抑制SMC（平滑肌细胞）类型培养物中ECM（细胞外基质）的产生和重塑，SMC-Ch（富含胆固醇的饮食）中胶原蛋白和异戊二烯化蛋白的合成高于SMC -C（标准饮食）[4]。

体内研究

在杂合（HT）Col3a1敲除小鼠中，在用强力霉素或安慰剂治疗3个月后，对9个月大的HT或野生型（WT）小鼠进行主动脉的外科应力。干预后1周未治疗的HT小鼠中应力诱导的主动脉病变增加3倍（累积评分4.5±0.87对比WT中的1.3±0.34，p <0.001）在强力霉素中完全预防（25或100 mg / kg），po） – 处理组（1.1±0.56）[1]。

溶解度

体外：

在DMSO中10mM

储备液

1 mM	2.0794 mL	10.3972 mL	20.7943 mL
5 mM	0.4159 mL	2.0794 mL	4.1589 mL
10 mM	0.2079 mL	1.0397 mL	2.0794 mL

激酶实验

将明胶（0.1％（w / v））加入到标准LaemmLi丙烯酰胺聚合混合物中。将组织提取物与样品缓冲液[250mM Tris-Cl pH 6.8,10％（w / v）SDS，20％（v）1：2混合。 / v）甘油，0.005％（w / v）溴酚蓝]。血清用电泳缓冲液（2.5mM Tris，20mM甘氨酸，0.005％SDS）1:10稀释，并与样品缓冲液1：2混合。二十μL是在室温下孵育10分钟而不煮沸。在90V电泳后，将凝胶浸泡在2.5％（w / v）Triton X-100中，在37℃下在明胶消化缓冲液中孵育2至3天[50] mM Tris-Cl，pH 8.0,8mM CaCl 2,10mM ZnSO 2,0.02％（w / v）NaN 3]，在0.05％考马斯蓝R-250的乙酸/甲醇/水（体积比1：4.5：4.5）中染色），在10％乙酸和5％甲醇中脱色，扫描裂解带强度。裂解带强度与明胶酶活性成正比，并用一维扫描软件进行光密度定量。结果，数值在0.07和3.75之间，没有通过将光密度测定结果与来自BCA蛋白质测定试剂盒结果的相对光密度分开，使蛋白质含量变得均匀。结果用作任意单位的分析。对于MMP-9的裂解条带的总MMP活性结果，加入活性MMP-9，pro-MMP-2和活性MMP-2。蛋白质大小标记用于确定正确的大小。

细胞实验

当SMC中的ECM合成开始明显时，所有体外处理在SMC培养物中以90％汇合进行。将多西环素（20 nM）稀释于培养基中，浓度为10μg/ mL（20 nM），此时未报告原代培养的SMC增殖的毒性或变异，以及其他细胞系，培养时间为48小时将SMC-C和SMC-Ch以相同的细胞密度接种在6孔板中，当汇合度达到90％时，向每个含有3.7×104 Bq L- [5-H3] – 脯氨酸的孔中加入1mL培养基（ 9.62×1011 Bq / mmol）。温育48小时后，将细胞用0.5mL 0.5mol / L NaOH裂解1小时。用等量的0.5mol / L HCl中和所得溶液，用Bradford法测定50μL总蛋白质。向剩余的250μL中加入一体积的10％TCA，并在4℃下以13,000g离心15分钟。将所得沉淀物溶于100μL0.2mol/ L NaOH中，然后用1mol / L HCl中和。将溶液与胶原酶缓冲液（Tris-HCl，pH 7.6 20mM，CaCl 2 250mM终浓度）和10单位胶原酶在37℃温育过夜。然后，加入150μL10％TCA并在4℃下以13000g离心15分钟。将得到的上清液加入到4mL闪烁液中，并在液体闪烁计数器LS 600 TA中测量放射性。

动物实验

用强力霉素治疗两组6个月大的雌性杂合（HT）Col3a1敲除小鼠3个月。用含有200或800mg / kg多西环素的食物提供治疗。因为这些小鼠的初步测量食物摄入量平均为3.5克/天，动物的平均体重为25克，低剂量和高剂量组的平均药物剂量为25（Doxy25）或100（Doxy100）mg /每天kg，分别。未处理的（野生型）WT和HT小鼠维持常规饮食（NIH-07小鼠/大鼠饮食）并用作对照。 3个月后，在一般吸入麻醉（氧气中异氟醚2％）和无菌条件下，腹主动脉通过以下手术进行手术暴露和应激：通过用无菌方法将腹主动脉阻塞在脊柱上来阻止血流。在肾动脉水平压迫棉签。在髂骨分叉处按压第二个涂药器后，第一个涂药器突然松开，然后释放第二个涂药器。缝合腹部切口，将小鼠放回家笼中。干预后继续治疗。干预一周后，通过过量的异氟烷使小鼠安乐死。收集血液，收获主动脉和结肠和皮肤的部分。

存储

请将产品存放在分析证书中的建议条件下。

运输

室温;可能会有所不同

SMILES

O=C(C(C1=O)=C(O)[C@@H](N(C)C)[C@]2([H])[C@@H](O)[C@]3([H])[C@@H](C)C4=C(C(C3=C(O)[C@@]21O)=O)C(O)=CC=C4)N.Cl

参考文献

[1]. Wilfried Briest, et al. Doxycycline ameliorates the susceptibility to aortic lesions in a mouse model for the vascular type of Ehlers-Danlos syndrome. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Jun;337(3):621-7.

[2]. Zhang N, et al. The PK/PD Interactions of Doxycycline against Mycoplasma gallisepticum. Front Microbiol. 2016 May 4;7:653.

[3]. Trajano VC, et al. Osteogenic activity of cyclodextrin-encapsulated doxycycline in a calcium phosphate PCL and PLGA composite. Mater Sci Eng C Mater Biol Appl. 2016 Jul 1;64:370-5.

[4]. Palomino-Morales R, et al. Inhibition of extracellular matrix production and remodeling by doxycycline in smooth muscle cells. J Pharmacol Sci. 2016 Mar 25. Epub ahead of print

相关活性
小分子

密度	1.63 g/cm3
沸点	762.6?C at 760 mmHg
分子式	C₂₂H₂₅ClN₂O₈
分子量	480.896
闪点	415?C
精确质量	480.129944
PSA	181.62000
LogP	1.15470
外观性状	黄色吸湿的结晶粉末
储存条件	密封于0-6?C无可用阴凉干燥处。
稳定性	遵照规格使用和储存则不会分解。
水溶解性	H2O: 50?mg/mL, clear, yellow-green
分子结构	1、摩尔折射率：无可用 2、摩尔体积（cm³/mol）：无可用 3、等张比容（90.2K）：无可用 4、表面张力（dyne/cm）：无可用
计算化学	1、疏水参数计算参考值（XlogP）：无可用 2、氢键供体数量：7 3、氢键受体数量：10 4、可旋转化学键数量：1 5、拓扑分子极性表面积（TPSA）：182 6、重原子数量：33 7、表面电荷：0 8、复杂度：956 9、同位素原子数量：0 10、确定原子立构中心数量：0 11、不确定原子立构中心数量：0 12、确定化学键立构中心数量：0 13、不确定化学键立构中心数量：0 14、共价键单元数量：2
更多	1. 性状：黄色结晶性粉末 2. 密度（g/mL,25/4℃）：无可用 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：无可用 4. 熔点（?C）：无可用 5. 沸点（?C,常压）：无可用 6. 沸点（?C,5.2kPa）：无可用 7. 折射率：无可用 8. 闪点（?C）：无可用 9. 比旋光度（?）：无可用 10. 自燃点或引燃温度（?C）：无可用 11. 蒸气压（kPa,25?C）：无可用 12. 饱和蒸气压（kPa,60?C）：无可用 13. 燃烧热（KJ/mol）：无可用 14. 临界温度（?C）：无可用 15. 临界压力（KPa）：无可用 16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：无可用 17. 爆炸上限（%,V/V）：无可用 18. 爆炸下限（%,V/V）：无可用 19. 溶解性：可溶于水

盐酸强力霉素MSDS英文版

盐酸强力霉素毒性英文版

危害码 (欧洲)	Xn: Harmful;Xi: Irritant;
风险声明 (欧洲)	R22
安全声明 (欧洲)	26-36/37
WGK德国	3
海关编码	29413000

强力霉素

564-25-0

~92%

盐酸强力霉素

10592-13-9

文献：WO2005/112945 A2, ; Page/Page column 117-118 ;

盐酸强力霉素上游产品? 1
CAS号564-25-0 强力霉素
盐酸强力霉素下游产品? 1
CAS号564-25-0 强力霉素

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强力霉素

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Doxylin

samecin

(4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)-4-(Dimethylamino)-3,5,10,12,12a-pentahydroxy-6-methyl-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydrotetracene-2-carboxamide hydrochloride (1:1)

(4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)-4-(Dimethylamino)-3,5,10,12,12a-pentahydroxy-6-methyl-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-2-tetracenecarboxamide hydrochloride

liomycin

EINECS 234-198-7

(4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)-4-(Dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,5,10,12,12a-pentahydroxy-6-methyl-1,11-dioxo-2-naphthacenecarboxamide Monohydrochloride

Doxycycline (hydrochloride)

Doxycycline HCl

tecacin

DOXYCYCLINE

doxycycline hyclate

doxycycline hydrochloride

ecodox

MFCD03427564

6-deoxy-5-oxytetracycline hydrochloride

novadox

retens

DOXYCYCLINEHCL

HYDRAMYCIN

doxy-ii

a-6-Deoxy-5-hydroxytetracycline Hydrochloride

mespafin

2-Naphthacenecarboxamide, 4-(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,5,10,12,12a-pentahydroxy-6-methyl-1,11-dioxo-, (4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)-, hydrochloride (1:1)

(4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)-4-(Dimethylamino)-3,5,10,12,12a-pentahydroxy-6-methyl-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-2-tetracenecarboxamide hydrochloride (1:1)

(4S-(4a,4aa,5a,5aa,6a,12aa))-4-(Dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,5,10,12,12a-pentahydroxy-6-methyl-1,11-dioxo-2-naphthacenecarboxamide Monohydrochloride

midoxin

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