中文名 |
盐酸强力霉素 |
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英文名 |
doxycycline HCl |
中文别名 |
强力霉素 | 6-甲基-4-(二甲氨基)-3,5,10,12,12a-五羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢-2-并四苯甲酰胺盐酸盐 | 盐酸多西环素 |
英文别名 |
更多 |
描述 |
Doxycycline盐酸盐是合成的四环素类衍生物,具有抗菌活性。 |
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相关类别 |
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靶点 |
MMP
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体外研究 |
强力霉素在体外对鸡毒支原体菌株S6显示出优异的有效性和时间依赖性[2]。与对照成骨细胞培养物相比,在所有实验时间点,暴露于含有25μg/ mL多西环素(DOX)/β-环糊精(βCD)的复合物的成骨细胞具有增加的细胞增殖(p <0.05),在第二周达到最大值。暴露于DOX /βCD复合物的成骨细胞中碱性磷酸酶(AP)活性和胶原分泌水平也升高(与对照相比p <0.05),14天后达到最大值[3]。强力霉素(20 nM)抑制SMC(平滑肌细胞)类型培养物中ECM(细胞外基质)的产生和重塑,SMC-Ch(富含胆固醇的饮食)中胶原蛋白和异戊二烯化蛋白的合成高于SMC -C(标准饮食)[4]。 |
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体内研究 |
在杂合(HT)Col3a1敲除小鼠中,在用强力霉素或安慰剂治疗3个月后,对9个月大的HT或野生型(WT)小鼠进行主动脉的外科应力。干预后1周未治疗的HT小鼠中应力诱导的主动脉病变增加3倍(累积评分4.5±0.87对比WT中的1.3±0.34,p <0.001)在强力霉素中完全预防(25或100 mg / kg) ,po) – 处理组(1.1±0.56)[1]。 |
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溶解度 |
体外:
在DMSO中10mM
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储备液 |
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激酶实验 |
将明胶(0.1%(w / v))加入到标准LaemmLi丙烯酰胺聚合混合物中。将组织提取物与样品缓冲液[250mM Tris-Cl pH 6.8,10%(w / v)SDS,20%(v)1:2混合。 / v)甘油,0.005%(w / v)溴酚蓝]。血清用电泳缓冲液(2.5mM Tris,20mM甘氨酸,0.005%SDS)1:10稀释,并与样品缓冲液1:2混合。二十μL是在室温下孵育10分钟而不煮沸。在90V电泳后,将凝胶浸泡在2.5%(w / v)Triton X-100中,在37℃下在明胶消化缓冲液中孵育2至3天[50] mM Tris-Cl,pH 8.0,8mM CaCl 2,10mM ZnSO 2,0.02%(w / v)NaN 3],在0.05%考马斯蓝R-250的乙酸/甲醇/水(体积比1:4.5:4.5)中染色),在10%乙酸和5%甲醇中脱色,扫描裂解带强度。裂解带强度与明胶酶活性成正比,并用一维扫描软件进行光密度定量。结果,数值在0.07和3.75之间, 没有通过将光密度测定结果与来自BCA蛋白质测定试剂盒结果的相对光密度分开,使蛋白质含量变得均匀。结果用作任意单位的分析。对于MMP-9的裂解条带的总MMP活性结果,加入活性MMP-9,pro-MMP-2和活性MMP-2。蛋白质大小标记用于确定正确的大小。 |
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细胞实验 |
当SMC中的ECM合成开始明显时,所有体外处理在SMC培养物中以90%汇合进行。将多西环素(20 nM)稀释于培养基中,浓度为10μg/ mL(20 nM),此时未报告原代培养的SMC增殖的毒性或变异,以及其他细胞系,培养时间为48小时将SMC-C和SMC-Ch以相同的细胞密度接种在6孔板中,当汇合度达到90%时,向每个含有3.7×104 Bq L- [5-H3] – 脯氨酸的孔中加入1mL培养基( 9.62×1011 Bq / mmol)。温育48小时后,将细胞用0.5mL 0.5mol / L NaOH裂解1小时。用等量的0.5mol / L HCl中和所得溶液,用Bradford法测定50μL总蛋白质。向剩余的250μL中加入一体积的10%TCA,并在4℃下以13,000g离心15分钟。将所得沉淀物溶于100μL0.2mol/ L NaOH中,然后用1mol / L HCl中和。将溶液与胶原酶缓冲液(Tris-HCl,pH 7.6 20mM,CaCl 2 250mM终浓度)和10单位胶原酶在37℃温育过夜。然后,加入150μL10%TCA并在4℃下以13000g离心15分钟。将得到的上清液加入到4mL闪烁液中,并在液体闪烁计数器LS 600 TA中测量放射性。 |
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动物实验 |
用强力霉素治疗两组6个月大的雌性杂合(HT)Col3a1敲除小鼠3个月。用含有200或800mg / kg多西环素的食物提供治疗。因为这些小鼠的初步测量食物摄入量平均为3.5克/天,动物的平均体重为25克,低剂量和高剂量组的平均药物剂量为25(Doxy25)或100(Doxy100)mg /每天kg,分别。未处理的(野生型)WT和HT小鼠维持常规饮食(NIH-07小鼠/大鼠饮食)并用作对照。 3个月后,在一般吸入麻醉(氧气中异氟醚2%)和无菌条件下,腹主动脉通过以下手术进行手术暴露和应激:通过用无菌方法将腹主动脉阻塞在脊柱上来阻止血流。在肾动脉水平压迫棉签。在髂骨分叉处按压第二个涂药器后,第一个涂药器突然松开,然后释放第二个涂药器。缝合腹部切口,将小鼠放回家笼中。干预后继续治疗。干预一周后,通过过量的异氟烷使小鼠安乐死。收集血液,收获主动脉和结肠和皮肤的部分。 |
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存储 |
请将产品存放在分析证书中的建议条件下。
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运输 |
室温;可能会有所不同 |
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SMILES |
O=C(C(C1=O)=C(O)[C@@H](N(C)C)[C@]2([H])[C@@H](O)[C@]3([H])[C@@H](C)C4=C(C(C3=C(O)[C@@]21O)=O)C(O)=CC=C4)N.Cl |
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参考文献 |
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相关活性 小分子 |
伊洛马司他 | T-5224 | [[(4-苯氧基苯基)磺酰基]甲基]噻丙环 | 巴马司他 | 黄芪甲苷 IV | 马立马司他 | 依达拉奉 | TAPI-2 | TAPI-1 | 异银杏双黄酮 | 牛蒡子苷元 | 4-[[[4-(4-氯苯氧基)苯基]磺酰基]甲基]四氢-n-羟基-2H-吡喃-4-羧酰胺 | GI254023X | JNJ0966 | CL-82198 |
密度 | 1.63 g/cm3 |
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沸点 | 762.6?C at 760 mmHg |
分子式 | C22H25ClN2O8 |
分子量 | 480.896 |
闪点 | 415?C |
精确质量 | 480.129944 |
PSA | 181.62000 |
LogP | 1.15470 |
外观性状 | 黄色吸湿的结晶粉末 |
储存条件 |
密封于0-6?C无可用阴凉干燥处。 |
稳定性 |
遵照规格使用和储存则不会分解。 |
水溶解性 | H2O: 50?mg/mL, clear, yellow-green |
分子结构 |
1、摩尔折射率:无可用 2、 摩尔体积(cm3/mol): 无可用 3、 等张比容(90.2K):无可用 4、 表面张力(dyne/cm):无可用 |
计算化学 |
1、 疏水参数计算参考值(XlogP):无可用 2、 氢键供体数量:7 3、 氢键受体数量:10 4、 可旋转化学键数量:1 5、 拓扑分子极性表面积(TPSA):182 6、 重原子数量:33 7、 表面电荷:0 8、 复杂度:956 9、 同位素原子数量:0 10、 确定原子立构中心数量:0 11、 不确定原子立构中心数量:0 12、 确定化学键立构中心数量:0 13、 不确定化学键立构中心数量:0 14、 共价键单元数量:2 |
更多 |
1. 性状:黄色结晶性粉末 2. 密度(g/mL,25/4℃): 无可用 3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):无可用 4. 熔点(?C):无可用 5. 沸点(?C,常压):无可用 6. 沸点(?C,5.2kPa): 无可用 7. 折射率: 无可用 8. 闪点(?C): 无可用 9. 比旋光度(?):无可用 10. 自燃点或引燃温度(?C):无可用 11. 蒸气压(kPa,25?C):无可用 12. 饱和蒸气压(kPa,60?C):无可用 13. 燃烧热(KJ/mol):无可用 14. 临界温度(?C):无可用 15. 临界压力(KPa):无可用 16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:无可用 17. 爆炸上限(%,V/V):无可用 18. 爆炸下限(%,V/V): 无可用 19. 溶解性:可溶于水 |
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盐酸强力霉素毒性英文版
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海关编码 | 29413000 |
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Doxylin |
samecin |
(4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)-4-(Dimethylamino)-3,5,10,12,12a-pentahydroxy-6-methyl-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydrotetracene-2-carboxamide hydrochloride (1:1) |
(4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)-4-(Dimethylamino)-3,5,10,12,12a-pentahydroxy-6-methyl-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-2-tetracenecarboxamide hydrochloride |
liomycin |
EINECS 234-198-7 |
(4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)-4-(Dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,5,10,12,12a-pentahydroxy-6-methyl-1,11-dioxo-2-naphthacenecarboxamide Monohydrochloride |
Doxycycline (hydrochloride) |
Doxycycline HCl |
tecacin |
DOXYCYCLINE |
doxycycline hyclate |
doxycycline hydrochloride |
ecodox |
MFCD03427564 |
6-deoxy-5-oxytetracycline hydrochloride |
novadox |
retens |
DOXYCYCLINEHCL |
HYDRAMYCIN |
doxy-ii |
a-6-Deoxy-5-hydroxytetracycline Hydrochloride |
mespafin |
2-Naphthacenecarboxamide, 4-(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,5,10,12,12a-pentahydroxy-6-methyl-1,11-dioxo-, (4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)-, hydrochloride (1:1) |
(4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)-4-(Dimethylamino)-3,5,10,12,12a-pentahydroxy-6-methyl-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-2-tetracenecarboxamide hydrochloride (1:1) |
(4S-(4a,4aa,5a,5aa,6a,12aa))-4-(Dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,5,10,12,12a-pentahydroxy-6-methyl-1,11-dioxo-2-naphthacenecarboxamide Monohydrochloride |
midoxin |